जैवउपलब्धता: कार्य, भूमिका आणि रोग

bioavailability एक मोजता येण्याजोगा प्रमाण आहे जो च्या सक्रिय घटकास सूचित करतो औषधे. मूल्य प्रणालीगत पोहोचणार्‍या सक्रिय घटकाच्या टक्केवारीशी संबंधित आहे वितरण न बदललेल्या स्वरूपात जीव मध्ये. अशा प्रकारे, जैवउपलब्धता एखाद्या औषधापर्यंत पोहोचण्याच्या वेग आणि मर्यादेशी संबंधित शोषण आणि त्याचा परिणाम त्याच्या गंतव्यस्थानावर लागू करू शकतो.

जैवउपलब्धता म्हणजे काय?

bioavailability च्या मोजण्यायोग्य प्रमाणात आहे ज्याच्या सक्रिय घटकाशी संबंधित आहे औषधे. बायोएव्हेबिलिटी एक फार्माकोलॉजिकल टर्म आहे जी दिलेल्या औषधात सक्रिय घटकांच्या टक्केवारीचा संदर्भ देते डोस ते सिस्टमिक आणि वर न बदललेल्या स्वरूपात उपलब्ध आहे रक्त अभिसरण. अशाप्रकारे, जैवउपलब्धता दिलेली औषध शोषून घेतल्या जाणार्‍या दराच्या प्रमाणात आणि शेवटी त्याच्या संबंधित ठिकाणी पोहोचते. जैवउपलब्धतेचा एक विशेष उपाय म्हणजे निरपेक्ष जैव उपलब्धता. अंतःप्रेरणाने प्रशासित औषधे परिभाषानुसार, 100 टक्के जैवउपलब्धता. परिपूर्ण जैवउपलब्धता म्हणूनच त्याच्या नसांच्या तुलनेत एखाद्या औषधाची जैव उपलब्धता प्रशासन. संबंधित जैवउपलब्धता नेहमीच संदर्भित केली जाते जेव्हा त्याचा एक प्रकार प्रशासन एका सक्रिय घटकाची तुलना प्रशासनाच्या इतर प्रकारांशी केली जाते. फार्माकोकिनेटिक्समध्ये, जैवउपलब्धता महत्त्वपूर्ण पॅरामीटरशी संबंधित आहे, विशेषत: औषधांच्या मंजुरीच्या संदर्भात.

कार्य आणि कार्य

एखाद्या विशिष्ट औषधाच्या सेवनानंतर शरीरात त्याचे सक्रिय घटक तत्काळ उपलब्ध नसतात. तोंडी दिलेली औषधे, उदाहरणार्थ, प्रथम लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील मुलूखातून जाणे आवश्यक आहे, जिथे ते आतड्यांसंबंधी भिंतींनी शोषले जातात आणि त्यानंतरच ते त्यामध्ये शोषले जातात रक्त आणि वर गेला यकृत. पदार्थासाठी प्लाझ्मा गाठण्यासाठी आणि रक्तप्रवाह मार्गे हेतू असलेल्या ठिकाणी नेण्यात येणारा वेळ जैवउपलब्धतेशी संबंधित आहे. जैवउपलब्धता अशा प्रकारे मोजता येण्याजोगा प्रमाण आहे आणि बहुतेक वेळा औषधांवर अधिकृतपणे दर्शविली जाते. प्रमाण मोजण्यासाठी, उदाहरणार्थ, तोंडी नंतर प्रशासन औषध किंवा प्रश्नातील सक्रिय घटक, त्याचे एकाग्रता प्लाझ्मा मध्ये वेगवेगळ्या वेळेच्या अंतराने निर्धारित केले जाते. मोजमाप सामान्यत: वक्र सारखी प्रगतीसह आकृती बनवते, ज्यामुळे प्रशासित औषध किंवा सक्रिय घटकांचा प्रवाह दृश्यमान होतो. वक्र खाली असलेल्या गोष्टीला एयूसी म्हणतात आणि बंद असलेल्या “वक्र खाली असलेल्या क्षेत्राशी” संबंधित आहे. हे क्षेत्र प्रशासनासह जीव वर पोहोचलेल्या सक्रिय घटकांच्या संबंधित प्रमाणात प्रमाणित वर्तन दर्शवते. परिपूर्ण जैव उपलब्धतेची गणना करण्यासाठी सूत्रे उपलब्ध आहेत. एफ = एयूसी (पेरोरल) / एयूसी (इंट्राव्हेनस) हे सूत्र परिपूर्ण आकार देते. बायोकिव्हॅलेन्स निर्धारित करण्यासाठी औषधांसाठी जैवउपलब्धता विशालता महत्त्वपूर्ण आहे. बायोकिव्हॅलेन्स हा शब्द नेहमी वापरला जातो जेव्हा दोन औषधांमध्ये एकच सक्रिय घटक असतो आणि त्याच वेळी ते बदलण्यायोग्य असतात, जरी ते उत्पादन प्रक्रियेमध्ये किंवा त्यांच्या एक्स्पिनिट्समध्ये भिन्न असतात. जर दोन्ही औषधांमध्ये समान सक्रिय घटक परंतु भिन्न जैवउपलब्धता असतील तर ते बायोइव्हिएव्हिलेंट नाहीत आणि म्हणून ते बदलू शकत नाहीत. जैवउपलब्धता प्रभावित करण्यासाठी औषध उद्योगास तथाकथित बायोएनहॅन्सर उपलब्ध आहेत. ते वाढवून जैवउपलब्धता वाढवते शोषण आतड्यात काही पदार्थांचे याव्यतिरिक्त, ते आत असलेल्या पदार्थांच्या विटंबनास प्रतिबंध करतात यकृत आणि इच्छित बंधनकारक साइटवर सक्रिय घटकांची बंधनकारक शक्यता सुधारित करा. याउप्पर, काही बायोएन्हेन्सर सक्रिय घटकांची क्षमता पार करण्याची क्षमता वाढवतात रक्त-मेंदू अडथळा.

रोग आणि आजार

विशिष्ट परिस्थितीत, विशिष्ट एजंट्स किंवा ड्रग्सची जैव उपलब्धता कमी केली जाऊ शकते. उदाहरणार्थ, जेव्हा औषध प्रथम प्रवेश करते तेव्हा औषधे आणि सक्रिय घटकांचा नाश होऊ शकतो यकृत तोंडी प्रशासित तेव्हा. हा प्रभाव फर्स्ट-पास इफेक्ट म्हणून ओळखला जातो. नंतर शोषण, सक्रिय घटक पोर्टलद्वारे यकृतापर्यंत पोहोचतो शिरा. तेथे तो यकृत च्या पेशी अर्धवट चयापचय आहे. अशाप्रकारे, प्रत्यक्षात समाविष्ट असलेल्या सक्रिय घटकाचा फक्त एक भाग निकृष्ट दर्जापर्यंत पोहोचतो व्हिना कावा. अशा प्रकारे, केवळ औषधांचा उर्वरित भाग सिस्टमिकसाठी वापरला जाऊ शकतो वितरण. प्रथम-पास प्रभाव सामान्यत: पॅरेंटरल, सबलिंगुअल, गुदाशय किंवा औषधाच्या बकल प्रशासनद्वारे केला जातो. आणखी एक शक्यता म्हणजे तथाकथित प्रशासन प्रोड्रग्स.या औषधांमध्ये निष्क्रिय किंवा कमीतकमी कमी सक्रिय पदार्थ असतात जे केवळ यकृतद्वारे चयापचयानंतर सक्रिय स्वरूपात पोहोचतात. प्रोड्रग्स जेव्हा वास्तविक सक्रिय पदार्थ कोणत्याही इच्छित साइटवर अजिबात पोहोचत नाही किंवा तोंडी प्रशासनादरम्यान कमी किंवा अपुरी निवडक पद्धतीने पोहोचतो तेव्हा नेहमीच खूप महत्त्व असते. प्रोड्रग संकल्पना सक्रिय घटकांच्या फार्माकोकिनेटिक गुणधर्म सुधारते आणि तोंडी शोषणासह, औषधांचा जैव उपलब्धता सुधारते तसेच प्रथम-पास प्रभाव कमी करून किंवा विशिष्ट औषधांना जाण्याद्वारे सक्षम करते. रक्तातील मेंदू अडथळा. औषधाची जैवउपलब्धता प्रत्येक व्यक्तीमध्ये भिन्न असू शकते. प्रत्येक औषधासाठी, उदाहरणार्थ, सक्रियपणे वितरीत केलेल्या सक्रिय घटकांचे प्रमाण यकृताच्या विशिष्ट कार्यावर जास्त अवलंबून असते आणि केवळ औषधांच्या रासायनिक गुणधर्मांवरच त्याचा प्रभाव पडत नाही. उदाहरणार्थ, यकृत रोग असलेल्या लोकांमध्ये स्वयंचलितपणे जैवउपलब्धता वाढते. वृद्ध लोकांसाठीही हेच लागू आहे, ज्यांचे यकृत केवळ वय-संबंधित शारीरिक कारणास्तव कमी प्रमाणात कार्य करण्यास सक्षम आहे. यकृत रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये, विशिष्ट औषधाची मानक डोस अशा प्रकारे होऊ शकते आघाडी प्लाझ्मामधील सक्रिय घटकांच्या धोकादायक एकाग्रतेकडे आणि अशाप्रकारे अवांछनीय प्रभाव निर्माण होतो. रूग्णांचे ज्ञान यकृत मूल्ये म्हणून सर्वात महत्वाचे आहे खुर्च्या एखाद्या विशिष्ट औषधाचा निर्णय घेण्यासाठी उपचार किंवा औषध व्यवस्थापन.