नेफाझोडोन एक फार्माकोलॉजिकल एजंट आहे जो उपचारात वापरला जातो उदासीनता. पदार्थ तथाकथित ड्युअल-सेरोटोनर्जिकच्या गटाचा आहे प्रतिपिंडे. नेफाझोडोन एक फेनिलपिपरेझिन डेरिव्हेटिव्ह आहे आणि त्याच्या संरचनेच्या दृष्टीने आणि काही अंशी, त्याच्या कृतीमध्ये ते समानता दर्शवते एंटिडप्रेसर ट्राझोडोन, जो यापूर्वी सापडला होता.
नेफाझोडोन म्हणजे काय?
नेफाझोडोन एक औषधनिर्माण एजंट आहे जो उपचारात वापरला जातो उदासीनता. नेफाझोडोन एक सक्रिय घटक आहे जो च्या गटाशी संबंधित आहे सेरटोनिन-नॉरपेनिफेरिन अवरोधक पुन्हा करा. हे त्यास एक बनवते प्रतिपिंडे. गंभीर झाल्यामुळे यकृतविषारी दुष्परिणाम, नेफाझोडॉन यापुढे आज विकले जात नाही. यापूर्वी जर्मनीमध्ये नेफादर या नावाने हे औषध 1997 पासून उपलब्ध होते. गंभीर अनेक घटना यकृत 2003 मध्ये जर्मनीमधील बाजारपेठेतून नेफाझोडोन औषध परत घेण्यात अपयशाचा परिणाम झाला. तत्वतः नेफेझोडोन या औषधाचा औषधी वापर नेफाझोडोन हायड्रोक्लोराईड इतकाच आहे. ही एक स्फटिकासारखे आहे पावडर पांढर्‍या रंगाचे, ज्यामध्ये कमी विद्रव्य आहे पाणी. नेफाझोडोन ट्रायझोल आणि फेनिलपिपराझिनचे व्युत्पन्न आहे. त्यात पदार्थात संरचनात्मक समानता देखील आहेत ट्राझोडोन.
औषधनिर्माण क्रिया
नेफाझोडोन एक आहे एंटिडप्रेसर नक्की कोण कारवाईची यंत्रणा पूर्णपणे स्पष्ट केले गेले नाही. कोणत्याही परिस्थितीत, तथाकथित सेरोटोनिनर्जिक यंत्रणेसह संवाद सुसंगत आहे. कारण सेरोटोनिनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशनवर नेफाझोडोनचा दुप्पट प्रभाव आहे. एकीकडे, पदार्थासाठी डिझाइन केलेले विशिष्ट पोस्टसॅनॅप्टिक रिसेप्टर्स कमी करते सेरटोनिन. दुसरीकडे, नेफाझोडोन पदार्थाच्या अपस्मृतीची अंशतः वाढ थांबवते. विशिष्ट सक्रिय चयापचय देखील त्यात व्यत्यय आणतात सेरटोनिन रिसेप्टर्स. परिणामी हे देखील संबंधित आहे की डोपामिनर्जिक, हिस्टामिनर्जिक आणि कोलीनर्जिक रीसेप्टर्ससाठी नेफाझोडोनचे कोणतेही कौतुक नाही. सेरोटोनिन व्यतिरिक्त, नेफाझोडोन देखील न्यूरोनल रीपटेक प्रतिबंधित करते न्यूरोट्रान्समिटर नॉरपेनिफेरिन. याव्यतिरिक्त, औषध नेफाझोडोनमध्ये हेपेटाटोक्सिक वैशिष्ट्ये आहेत, म्हणूनच ते गंभीर बनले आहे यकृत काही प्रकरणांमध्ये रोग सेरोटोनिन रिसेप्टरवरील क्रिया प्रामुख्याने विरोधी आहे. अशा प्रकारे, द एकाग्रता मोनोमाइनची वाढ होते. द एकाग्रता जेव्हा सेरोटोनिन ट्रान्सपोर्टर जबाबदार असतो तेव्हाच सेरोटोनिन पुन्हा वाढतो. यामधून मोनोमाइन बाहेर काढण्यासाठी हे जबाबदार आहे synaptic फोड पुन्हा. नेफाझोडोन त्याद्वारे सेरोटोनिन आणि त्याच्या पुनर्वापराचा प्रतिबंधक म्हणून प्रभाव पाडते. याव्यतिरिक्त, नेफाझोडोन कमकुवतपणे काहींना प्रतिबंधित करते एन्झाईम्सआहे, म्हणूनच त्याचे समान पेक्षा अवांछित दुष्परिणाम कमी आहेत औषधे त्याच श्रेणीमध्ये, जसे की पॅरोक्सेटिन आणि फ्लुक्ससेट. औषध नेफेझोडोन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल मार्गाने आणि तुलनेने कमी वेळेत पूर्णपणे शोषले जाते. मध्ये जास्तीत जास्त सांद्रता रक्त इन्जेशननंतर सुमारे दोन तासांनंतर प्लाझ्मा होतो. प्रिस्टीमॅटिक मेटाबोलिमस खूप मजबूत असल्याने, जैवउपलब्धता औषधी पदार्थाचे प्रमाण केवळ 20 टक्के आहे. म्हणूनच जेवणाबरोबरच औषध घेण्याचा सल्ला दिला जातो कारण या परिस्थितीत तथाकथित सिस्टमिक उपलब्धता 18 टक्क्यांपर्यंत वाढू शकते. साइटोक्रोम सीवायपी 3 ए 4 च्या मदतीने नेफाझोडोन औषध यकृतामध्ये चयापचय केले जाते. त्याच वेळी, हा एक पदार्थ आहे जो साइटोक्रोमवर जोरदार परिणाम करतो. मेटा-क्लोरोफेनिलपेपेराझिन, हायड्रॉक्सीनेझाझोडोन आणि ट्रायझोल्डिओन हे तीन सक्रिय मेटाबोलाइट्स आहेत. तथापि, हायड्रॉक्सीनेफाझोडोनला विशिष्ट क्लिनिकल महत्त्व आहे. हा पदार्थ उच्च सांद्रता पोहोचण्यास सक्षम आहे आणि नेफाझोडोनमध्ये समानता आहे.
वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर
नेफाझोडोन हे औषध बर्‍याच मानसिक आजारांसाठी वापरले जाते. प्रामुख्याने, हे एक औषध आहे जे उपचारात वापरले जाते उदासीनता. याव्यतिरिक्त, नेफाझोडोन देखील लिहून दिले आहे, उदाहरणार्थ प्रेरक-बाध्यकारी विकार, सीमा रेखा सिंड्रोम or पॅनीक हल्ला. औषध सहसा तोंडी घेतले जाते. द जैवउपलब्धता पदार्थ सुमारे 20 टक्के आहे. सक्रिय घटक प्लाझ्मा पूर्णपणे बांधून ठेवते प्रथिने मध्ये रक्त.नाफाझोडोन प्रामुख्याने मूत्रात आणि किमान स्टूलमध्ये उत्सर्जित होते. जर डोस हायड्रॉक्सीनेफॅझोडोनचा फक्त थोडासाच वाढ केला जातो, प्लाझ्मामध्ये जास्त प्रमाणात वाढलेल्या एकाग्रतेचा परिणाम होतो. मूलभूतपणे, दोन पदार्थांचे प्लाझ्मा अर्धे आयुष्य सुमारे दोन तास आणि पुनर्जन्मानंतर, साडेतीन तास असते. ज्या लोकांचे वय 65 वर्षांपेक्षा जास्त आहे आणि ज्यांचे यकृत कार्य बिघडलेले आहे अशा आजारांमधे, तरूण आणि नसलेल्या रुग्णांपेक्षा प्लाझ्माची पातळी लक्षणीय आहे. आरोग्य कमजोरी.
जोखीम आणि दुष्परिणाम
नेफाझोडोन घेत असताना अनेक प्रकारचे विपरीत दुष्परिणाम शक्य आहेत. हे अंशतः अवलंबून आहेत डोस. उदाहरणार्थ, तंद्री, चक्कर, मळमळ, आणि कोरडे तोंड कधीकधी उद्भवते. याव्यतिरिक्त, अंधुक दृष्टी यासारखे दृश्य त्रास होऊ शकतो. काही प्रकरणांमध्ये, उपचारांच्या वाढत्या कालावधीसह लक्षणे हळूहळू किंचित कमी होतात. कमी सामान्य दुष्परिणामांमध्ये पैसे काढण्याची लक्षणे समाविष्ट आहेत, केस गळणेआणि हायपोग्लायसेमिया. याव्यतिरिक्त, लैंगिक बिघडलेले कार्य देखील शक्य आहे. वेगळ्या प्रकरणांमध्ये, यकृताची तीव्र बिघडलेली कार्यपद्धती पाहिली गेली आहे आणि नंतर आठवडे किंवा महिन्यांपर्यंत चालू शकते उपचार. जर नेफाझोडोन बरोबर घेतले असेल तर एमएओ इनहिबिटर, प्रभावित रुग्ण कधीकधी आत्महत्या करण्याच्या विचारसरणीने ग्रस्त असतात.
