फ्युमरिक ऍसिड कसे कार्य करते
रासायनिक दृष्टिकोनातून, फ्युमॅरिक अॅसिड हे चार कार्बन अणू असलेले डायकार्बोक्झिलिक अॅसिड आहे. औषधी क्षारांच्या निर्मितीसाठी (उदा. क्लेमास्टिन फ्युमरेट) औषध उद्योगात याचा वापर केला जातो. त्याचे एस्टर (= पाण्याचे विभाजन करून सेंद्रिय ऍसिड आणि अल्कोहोलपासून तयार झालेले संयुगे), तथाकथित फ्युमरेट्स, मल्टीपल स्क्लेरोसिस (MS) आणि सोरायसिसच्या उपचारांसाठी वैद्यकीयदृष्ट्या वापरले जातात.
फ्युमरिक ऍसिड आणि मल्टीपल स्क्लेरोसिस
मल्टिपल स्क्लेरोसिस हा मानवी शरीरातील मज्जातंतूच्या मार्गांभोवती इन्सुलेट थराचा दाहक रोग आहे. मेंदू आणि पाठीच्या कण्यातील मज्जातंतू विशेषतः प्रभावित होतात. मज्जातंतूंचे पृथक्करण हळूहळू तुटल्यामुळे, बहुतेकदा घनतेने पॅक केलेले मज्जातंतू बंडल अयशस्वी होतात आणि खराब होतात - विद्युत केबल प्रमाणेच.
जोपर्यंत रोगाच्या कारणाचा संबंध आहे, तज्ञांनी असे गृहीत धरले आहे की बहुतेक प्रकरणांमध्ये शरीराची स्वतःची रोगप्रतिकारक प्रणाली इन्सुलेशन लेयरवर हल्ला करते आणि ते तुटण्यास कारणीभूत ठरते किंवा शरीराला मज्जातंतूंभोवती हा अतिशय जटिल संरक्षणात्मक स्तर तयार करण्यात समस्या येतात.
यापैकी एका औषधामध्ये डायमिथाइल फ्युमरेट नावाचे फ्युमॅरिक ऍसिडचे एस्टर असते, जे सक्रिय घटक आतड्यांसंबंधी भिंतीद्वारे रक्तामध्ये चांगले शोषले जावे म्हणून विकसित केले गेले. मोनोमिथाइल फ्युमरेट हे संयुग, जे प्रत्यक्षात सक्रिय आहे, प्रथम शरीरात तयार होते - डायमिथाइल फ्युमरेट हे एक प्रोड्रग (औषधेचे पूर्ववर्ती) आहे.
सक्रिय घटक रोगाच्या विशिष्ट स्वरूपाच्या उपचारांमध्ये वापरला जातो - रिलॅप्सिंग-रिमिटिंग एमएस. या प्रकरणात, रोग relapses मध्ये उद्भवते. पुनरावृत्ती दरम्यान, एमएसची लक्षणे पूर्णपणे किंवा अंशतः अदृश्य होतात.
डायरोक्साईम फ्युमरेट, फ्युमॅरिक ऍसिडचा आणखी एक एस्टर, या औषध वर्गाचा आणखी एक व्युत्पन्न आहे ज्याचा सक्रिय मेटाबोलाइट देखील मोनोमेथाइल फ्युमरेट आहे. डायरॉक्सिम फ्युमरेट सक्रिय झाल्यावर शरीरात कमी मिथेनॉल तयार होत असल्याने, यामुळे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये चांगली सहनशीलता निर्माण होईल अशी आशा आहे.
फ्युमरिक ऍसिडच्या उपचारांमुळे रोगप्रतिकारक यंत्रणेद्वारे कमी दाहक संदेशवाहक सोडले जातात, जे शेवटी रोगाच्या प्रगतीस प्रतिबंध करते.
फ्युमॅरिक ऍसिड आणि सोरायसिस
सोरायसिस हा एक गैर-संसर्गजन्य, दाहक त्वचा रोग आहे ज्यामध्ये त्वचेवर लालसर, खवलेले ठिपके, सामान्यतः आपल्या हाताच्या तळव्याच्या आकाराचे, गुडघे आणि कोपरांवर तयार होतात. या भागात अनेकदा खूप खाज सुटते.
प्रक्षोभक प्रक्रियेमुळे त्वचेची नवीन निर्मिती वाढते, परंतु त्वचेच्या पेशी अजूनही एकमेकांशी खूप जोडलेल्या असतात आणि समान रीतीने काढल्या जाऊ शकत नाहीत. यामुळे ठराविक तराजू तयार होतात. तज्ञांचा असा विश्वास आहे की रोगप्रतिकारक पेशींची वाढलेली संख्या प्रभावित भागात देखील आढळू शकते, जी दाहक प्रतिक्रियासाठी अंशतः जबाबदार आहे.
या गृहितकाला रोगाच्या पुढील वाटचालीत दाहक सांधे बदल (तथाकथित सोरायटिक संधिवात) होण्याच्या वाढीव जोखमीद्वारे समर्थित आहे. हे दर्शविते की सोरायसिस एक पद्धतशीर रोग आहे, ज्यामध्ये त्वचेतील बदल केवळ रोगाच्या दृश्यमान भागावर प्रतिबिंबित करतात.
शोषण, विघटन आणि उत्सर्जन
अंतर्ग्रहणानंतर, फुमरेट्स एंझाइमद्वारे त्यांच्या सक्रिय स्वरूपात मोनोमेथाइल फ्युमरेटमध्ये वेगाने रूपांतरित होतात. मूळ पदार्थ रक्तात सापडत नाहीत.
सुमारे 60 टक्के सक्रिय पदार्थ कार्बन डायऑक्साइड म्हणून बाहेर टाकला जातो. बाकीचे मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे मूत्रात उत्सर्जित होते.
फ्युमरिक ऍसिड कधी वापरले जाते?
फ्युमरिक ऍसिडचे डेरिव्हेटिव्ह्ज उपचारांसाठी वापरले जातात
- रिलेप्सिंग-रिमिटिंग मल्टिपल स्क्लेरोसिस असलेले प्रौढ रूग्ण
- मध्यम ते गंभीर सोरायसिस असलेले प्रौढ रूग्ण ज्यांच्यासाठी बाह्य (स्थानिक) उपचार, उदाहरणार्थ क्रीम, पुरेसे नाही आणि पद्धतशीर थेरपी (उदा. टॅब्लेटसह) आवश्यक आहे.
त्याच्या विरोधी दाहक प्रभावामुळे, ते दीर्घकालीन आधारावर वापरले जाते.
फ्युमरिक ऍसिड कसे वापरले जाते
सोरायसिसच्या उपचारांपेक्षा एमएसच्या उपचारांसाठी जास्त डोस वापरले जातात:
मल्टिपल स्क्लेरोसिसचे रुग्ण दिवसातून दोनदा 120 मिलीग्राम डायमिथाइल फ्युमरेटने सुरू करतात. एका आठवड्यानंतर, डोस दिवसातून दोनदा 240 मिलीग्रामपर्यंत वाढविला जातो.
डायरॉक्साईम फ्युमरेटसाठी, प्रारंभिक डोस दिवसातून दोनदा 231 मिलीग्राम आहे. एका आठवड्यानंतर, डोस दिवसातून दोनदा 462 मिलीग्रामच्या शिफारस केलेल्या देखभाल डोसमध्ये वाढविला जातो.
सोरायसिसच्या उपचारांसाठी कमी डोस वापरले जातात. कमी डोसचा "स्टार्टर पॅक" देखील आहे. साइड इफेक्ट्सचा धोका कमी करण्यासाठी, डोस हळूहळू तीन आठवड्यांत दिवसातून एक ते तीन गोळ्यांपर्यंत वाढवला जातो.
दुसऱ्या, मजबूत पॅकमध्ये, डोस सहा आठवड्यांसाठी आठवड्यातून एक टॅब्लेट वाढविला जातो. जर पूर्ण उपचारात्मक प्रभाव आधी प्राप्त झाला तर, डोस आणखी वाढवण्याची गरज नाही. येथे देखील, जेवण दरम्यान किंवा लगेच गोळ्या घेण्याचा सल्ला दिला जातो.
fumaric acid चे दुष्परिणाम काय आहेत?
सर्वात सामान्य दुष्परिणाम (उपचार केलेल्या दहापैकी एकापेक्षा जास्त लोकांमध्ये) उष्णतेची भावना आणि पोटदुखी, अपचन आणि मळमळ यासारख्या गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल तक्रारी आहेत. हे फक्त सुरुवातीलाच उद्भवू शकतात, परंतु फ्युमॅरिक ऍसिडच्या उपचारादरम्यान थोड्या वेळाने पुन्हा दिसू शकतात.
फ्युमॅरिक ऍसिडच्या इतर दुष्परिणामांमध्ये (दहा ते शंभर रुग्णांपैकी एकामध्ये) रक्ताच्या संख्येत बदल, खाज सुटणे, त्वचेवर पुरळ येणे आणि लघवीमध्ये प्रथिने उत्सर्जन वाढणे (मूत्रपिंडाच्या समस्यांचे संकेत) यांचा समावेश होतो.
फ्युमरिक ऍसिड घेताना काय विचारात घ्यावे?
मतभेद
मल्टिपल स्क्लेरोसिसच्या खालील प्रकरणांमध्ये फ्युमॅरिक ऍसिड आणि त्याचे डेरिव्हेटिव्ह घेऊ नये:
- सक्रिय पदार्थ किंवा औषधाच्या इतर कोणत्याही घटकांना अतिसंवदेनशीलता
सोरायसिसच्या उपचारासाठी विरोधाभास (ज्यासाठी फक्त डायमिथाइल फ्युमरेट मंजूर आहे)
- सक्रिय पदार्थ किंवा औषधाच्या इतर कोणत्याही घटकांना अतिसंवेदनशीलता
- गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे गंभीर रोग
- गंभीर यकृत किंवा मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य
- गर्भधारणा आणि स्तनपान
परस्परसंवाद
फ्युमॅरिक ऍसिड आणि त्याच्या डेरिव्हेटिव्ह्जचा मूत्रपिंडाच्या कार्यावर नकारात्मक परिणाम होऊ शकतो, उपचारादरम्यान समान दुष्परिणामांसह इतर कोणतेही सक्रिय पदार्थ घेऊ नयेत. यामध्ये, उदाहरणार्थ, मेथोट्रेक्झेट (संधिवात आणि कर्करोगाची औषधे), रेटिनॉइड्स (मुरुमांची औषधे) आणि सायक्लोस्पोरिन (इम्युनोसप्रेसंट, उदाहरणार्थ अवयव प्रत्यारोपणानंतर) यांचा समावेश होतो.
30 टक्क्यांपेक्षा जास्त अल्कोहोल सामग्रीसह अल्कोहोलचे एकाच वेळी सेवन केल्याने विरघळण्याचा वेग वाढू शकतो आणि त्यामुळे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स वाढू शकतात.
वय निर्बंध
18 वर्षाखालील मुले आणि पौगंडावस्थेतील वापराचा अपुरा अनुभव असल्याने, या प्रकरणांमध्ये याची शिफारस केलेली नाही.
गर्भधारणा आणि स्तनपान
सोरायसिसच्या उपचारांसाठी फ्युमरेट्स असलेली औषधे गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपानादरम्यान प्रतिबंधित आहेत, कारण त्यांच्या वापराचा मर्यादित अनुभव आहे. याव्यतिरिक्त, प्राण्यांच्या अभ्यासाने प्रजनन-धोकादायक आणि प्रजननक्षमता-हानीकारक प्रभाव (पुनरुत्पादक विषाक्तता) दर्शविले आहेत.
तज्ञांच्या मते, सोरायसिसच्या गंभीर कोर्ससाठी प्रेडनिसोलोन किंवा सायक्लोस्पोरिन ही निवडक औषधे आहेत. मल्टिपल स्क्लेरोसिसमध्ये, इंटरफेरॉन बीटा-१ए किंवा इंटरफेरॉन बीटा-१बी आणि ग्लाटिरामर एसीटेटची गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपानादरम्यान इम्युनोमोड्युलेटिंग मूलभूत उपचार म्हणून शिफारस केली जाते.
फ्युमरिक ऍसिडसह औषध कसे मिळवायचे
जर्मनी, ऑस्ट्रिया आणि स्वित्झर्लंडमध्ये फ्युमॅरिक ऍसिड आणि त्याचे डेरिव्हेटिव्ह्ज असलेली सर्व तयारी प्रिस्क्रिप्शनवर उपलब्ध आहेत.
फ्युमरिक ऍसिड किती काळापासून ज्ञात आहे?
फ्युमॅरिक ऍसिड प्रथम बोलेटस स्यूडोइग्नारियस या बुरशीमध्ये सापडले होते आणि 1832 मध्ये सामान्य फ्युमिटरी (खसखस कुटुंबातील एक वनस्पती) पासून त्याच्या शुद्ध स्वरूपात काढले गेले होते. सामान्य फ्युमिटरीचा वापर पूर्वीपासून औषधी वनस्पती म्हणून पेटके उपचार करण्यासाठी केला जात होता. पाचक मुलूख आणि पित्त मूत्राशय, बद्धकोष्ठता आणि त्वचेची स्थिती.
या अनुभवाच्या आधारे, 1970 च्या दशकात डॉक्टर गुंथर शेफर यांनी फ्युमॅरिक ऍसिडसह सोरायसिस थेरपी विकसित केली. सक्रिय घटक आणि त्याचे डेरिव्हेटिव्ह क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये प्रभावी सिद्ध झाल्यानंतर, 2013 पर्यंत MS च्या उपचारांसाठी फ्युमॅरिक ऍसिडला मान्यता देण्यात आली नव्हती.
