स्पर्धात्मक प्रतिबंध म्हणजे एन्झाइम किंवा रिसेप्टरचा तथाकथित विरोधी किंवा अवरोधकांनी केलेला प्रतिबंध. हे असे पदार्थ आहेत जे रासायनिक संरचनेत लक्ष्यित संरचनेशी बांधील होण्याच्या उद्देशाने अंतर्जात पदार्थासारखे असतात.
स्पर्धात्मक प्रतिबंध म्हणजे काय?
स्पर्धात्मक प्रतिबंध म्हणजे एन्झाइम किंवा रिसेप्टरचा तथाकथित विरोधी किंवा अवरोधकांनी केलेला प्रतिबंध. मानवी शरीरशास्त्रातील विविध संरचना बंधनकारक साइटसह सुसज्ज आहेत. अशा संरचनांमध्ये, उदाहरणार्थ, रिसेप्टर्स आणि एन्झाईम्स. सहसा, भिन्न पदार्थ या संरचनांच्या बंधनकारक साइटवर बंधनकारक करण्यास सक्षम असतात. जर अनेक पदार्थ शारीरिक रचनाला बंधनकारक करण्यासाठी स्पर्धा करतात, तर लक्ष्य संरचनेचे स्पर्धात्मक प्रतिबंध उपस्थित असू शकतात. बायोकेमिस्ट्री आणि फार्माकोलॉजी प्रतिस्पर्धी पदार्थांना ऍगोनिस्ट आणि विरोधी म्हणून ओळखतात. ऍगोनिस्ट हा रिसेप्टर्सवर कब्जा करणारा पदार्थ आहे, जो बंधनकारक करून सिग्नल ट्रान्सडक्शन सक्रिय करतो. ऍगोनिस्ट हे एकतर अंतर्जात पदार्थ असतात किंवा अशा पदार्थांचे कृत्रिम अनुकरण करतात. फार्माकोलॉजीमध्ये, विरोधी हे पदार्थ आहेत जे ऍगोनिस्टची क्रिया रोखतात. जेव्हा एगोनिस्ट आणि विरोधी यांच्या बंधनकारक स्पर्धेद्वारे रचना प्रतिबंधित केली जाते, तेव्हा स्पर्धात्मक प्रतिबंध उपस्थित असतो. अशाप्रकारे, एगोनिस्ट आणि प्रतिपक्षी स्पर्धात्मक प्रतिबंधात लक्ष्य संरचनेवर कब्जा करण्यासाठी स्पर्धा करतात. प्रतिपक्षाचा स्वतःचा कोणताही जैवरासायनिक प्रभाव नसतो. स्पर्धात्मक प्रतिबंधापासून गैर-स्पर्धात्मक प्रतिबंध वेगळे केले पाहिजे, ज्यामध्ये अवरोधक एंझाइमच्या सक्रिय साइटला जोडत नाही परंतु एंझाइमच्या दुसर्या साइटशी जोडतो आणि अशा प्रकारे एन्झाईमचे रचनात्मक बदल आणि निष्क्रियता प्राप्त करते.
कार्य आणि कार्य
ऍगोनिस्ट शरीरात विशिष्ट रिसेप्टर्स व्यापतात आणि अशा प्रकारे त्यांच्यासह विशिष्ट प्रभावांसह कॉम्प्लेक्स तयार करतात. रिसेप्टर्स शरीरातील उत्तेजक-प्रतिसाद देणारी ठिकाणे असतात ज्यात विशिष्ट रचना अॅगोनिस्टला बांधण्यासाठी असते. रिसेप्टर्सला बांधून ठेवण्याची आणि त्यांची क्रिया सुरू करण्याच्या क्षमतेला आंतरिक क्रियाकलाप म्हणतात. विशिष्ट ऍगोनिस्टचे विरोधी रासायनिक संरचनेत ऍगोनिस्टसारखे दिसतात आणि अशा प्रकारे त्याच्यासाठी डिझाइन केलेले रिसेप्टर्स व्यापतात. तथापि, अँटागोनिस्ट-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स अॅगोनिस्ट-रिसेप्टर बाइंडिंगसाठी अभिप्रेत प्रभाव पाडत नाही. अशाप्रकारे, रिसेप्टरला त्याच्या कृतीमध्ये प्रतिपक्षाच्या व्यापामुळे प्रतिबंधित केले जाते. द शक्ती विशिष्ट पदार्थ आणि रिसेप्टर यांच्यातील बंधनकारक प्रयत्नांना आत्मीयता म्हणतात. अॅगोनिस्टला त्याच्या रिसेप्टर्समधून विस्थापित करण्यासाठी अॅगोनिस्टच्या तुलनेत प्रतिपक्षी अधिक बंधनकारक आत्मीयता असणे आवश्यक आहे. हे तत्त्व कायद्याचे पालन करते वस्तुमान क्रिया म्हणजेच, बंधनकारक आत्मीयता समान असल्यास, प्रतिपक्षी उच्च पातळीवर उपस्थित असल्यास ऍगोनिस्टचे विस्थापन अद्याप होऊ शकते. एकाग्रता. गैर-स्पर्धात्मक विरोधी उच्च द्वारे विस्थापित केले जाऊ शकतात एकाग्रता ऍगोनिस्ट हे तत्व स्पर्धात्मक विरोधींना लागू होत नाही. द शक्ती प्रतिस्पर्धी प्रतिस्पर्ध्याचे तथाकथित pA2 मूल्य आहे आणि शिल्ड प्लॉटद्वारे निर्धारित केले जाते. फार्माकोलॉजीमधील बहुतेक विरोधी हे शारीरिक, म्हणजे अंतर्जात पदार्थ असतात. च्या व्यतिरिक्त एन्झाईम्स, मध्यस्थ आणि त्यांचे विरोधी अशा प्रकारे प्रामुख्याने वापरले जातात औषधे आज. हिस्टामाइन, उदाहरणार्थ, एक आहे दाह- मध्यस्थ ऊतक संप्रेरक. हे एक फिजियोलॉजिकल ऍगोनिस्ट आहे जे विशिष्टशी बांधले जाते हिस्टामाइन रिसेप्टर्स आणि कारणे लालसरपणा, सूज आणि वेदना बंधनकारक परिणाम म्हणून मेदयुक्त मध्ये. या प्रकरणात, ऍगोनिस्ट-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्सचा शारीरिकदृष्ट्या हेतू प्रभाव म्हणजे दाहक प्रतिक्रिया. च्या विरोधी म्हणून हिस्टामाइन, फार्माकोलॉजी H1 वर अवलंबून आहे अँटीहिस्टामाइन्स. हे पदार्थ जैवरासायनिकदृष्ट्या हिस्टामाइनसारखेच असतात आणि त्यामुळे रिसेप्टरमधून हिस्टामाइन विस्थापित करण्यास सक्षम असतात. एक विरोधी-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स म्हणून, हे विरोधक स्वतःचा कोणताही प्रभाव पाडत नाहीत. अशा प्रकारे, H1 अँटीहिस्टामाइन्स रोखू शकतो किंवा कमीत कमी कमी करू शकतो दाह. च्या दृष्टीने एन्झाईम्स, औषध एक अवरोधक म्हणून संदर्भित करते जे सक्रिय साइटसाठी हेतू असलेल्या सब्सट्रेटशी स्पर्धा करते. एन्झाईम इनहिबिटरचे रूपांतर करू शकत नाही आणि या कारणास्तव काम करणे थांबवते. प्रतिबंध कायम राहतो तरच एकाग्रता असे करण्यासाठी इनहिबिटरचे प्रमाण पुरेसे उच्च राहते.
रोग आणि विकार
स्पर्धात्मक प्रतिबंधाच्या तत्त्वावर आधारित इनहिबिटर्सचा उपयोग विविध वैद्यकीय परिस्थितींवर उपचार करण्यासाठी केला जातो.उपचार स्पर्धात्मक प्रतिबंधाने सामान्य आहे, उदाहरणार्थ, तीव्र उपचारांमध्ये गाउट हल्ले अवरोधक NSAID प्रोस्टॅग्लॅंडिन संश्लेषण रोखण्यासाठी वापरले जाते. हे सायक्लॉक्सिजेनेस प्रतिबंधित करते, दाहक चयापचय मध्ये सामील असलेले एन्झाइम. या प्रतिबंधाचा परिणाम ए वेदना- कमी करणे आणि दाहक-विरोधी प्रभाव. तीव्र साठी पारंपारिक एजंट गाउट आहेत आयबॉप्रोफेन or डिक्लोफेनाक. तीव्र मध्ये गाउट, वापरलेले मुख्य अवरोधक [[युरिकोस्टॅटिक एजंट्स]] आहेत. हे पदार्थ xanthine oxidase प्रतिबंधित करतात. Xanthine oxidase हायपोक्सॅन्थिन ते xanthine चे ऑक्सिडायझेशन करते, जे शेवटी बनते यूरिक acidसिड. अशा प्रकारे, xanthine oxidase च्या प्रतिबंधास कारणीभूत ठरते यूरिक acidसिड निर्मिती कमी होते आणि संधिरोगाची लक्षणे कमी होते. त्याच वेळी, द प्रशासन इनहिबिटर्स शरीरात हायपोक्सॅन्थिनची एकाग्रता वाढवतात. अशा प्रकारे, तेव्हापासून प्युरीन संश्लेषण देखील प्रतिबंधित केले जाते. स्पर्धात्मक प्रतिबंध इतर प्रतिबंध पद्धतींपेक्षा निर्णायक फायदा देते. फार्माकोलॉजिस्ट उलट करता येण्याजोगे आणि अपरिवर्तनीय प्रतिबंध मध्ये फरक करतात. अपरिवर्तनीय प्रतिबंधामध्ये, एक अपरिवर्तनीय प्रतिबंध प्रक्रिया उपस्थित असते. प्रक्रिया अधिक एकाग्रता असलेल्या ऍगोनिस्टद्वारे देखील उलट केली जाऊ शकत नाही. उलट करता येण्याजोग्या प्रतिबंधात, उलटपक्षी, प्रत्यावर्तनीयता असते. त्यामुळे बहुतेक प्रकरणांमध्ये ऍगोनिस्ट एकाग्रता वाढवून स्पर्धात्मक प्रतिबंध उलट केला जाऊ शकतो. म्हणून या प्रकारचा प्रतिबंध ही कृतीची सर्वात महत्वाची यंत्रणा आहे औषधे. तथापि, इनहिबिटरद्वारे प्रतिबंध करण्याची यंत्रणा केवळ उपचार आणि उपचारात्मक यशाशी संबंधित नाही. उदाहरणार्थ, प्रतिबंध देखील च्या पॅथोजेनेसिसमध्ये भूमिका बजावते कर्करोग. ट्यूमर पेशी ऍपोप्टोसिस इनहिबिटर सोडतात आणि त्यामुळे त्यांची चैतन्य वाढते. ते स्वतःला इम्यूनोलॉजिकल थेरपींना प्रतिकार देतात आणि त्यांच्या स्वतःच्या पेशींच्या मृत्यूस प्रतिबंध करतात.
