उत्पादने
लेओडोपा फक्त म्हणून विक्री केली जाते संयोजन उत्पादने एक परिघ एकत्र decarboxylase अवरोधक (कार्बिडोपा or बेंझराइड) किंवा एक सीओएमटी इनहिबिटर (एन्टाकापोन). हे 1973 पासून बर्‍याच देशांमध्ये मंजूर झाले आहे आणि टॅब्लेट, कॅप्सूल, निलंबनयोग्य टॅब्लेट आणि निरंतर-रिलीझ टॅब्लेट फॉर्ममध्ये व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहे.
रचना आणि गुणधर्म
लेओडोपा (C9H11नाही4, एमr = 197.2 ग्रॅम / मोल) एक पांढरा स्फटिकासारखे अस्तित्वात आहे पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. हे अमीनो acidसिड टायरोसिनचे व्युत्पन्न आहे. लेओडोपा च्या एक उत्पादन आहे न्यूरोट्रान्समिटर डोपॅमिन, जे मध्यभागी सक्रिय केले आहे मज्जासंस्था डीकार्बॉक्सीलेशनद्वारे.
परिणाम
लेव्होडोपा (एटीसी एन 04 बीए 01१) च्या कमतरतेची भरपाई करते डोपॅमिन मध्ये मेंदू, पार्किन्सनच्या आजाराच्या बाबतीत, मेंदूच्या काळ्या पदार्थात डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्सचे कार्य कमी होणे आणि मृत्यू झाल्यामुळे होतो. पार्किन्सन रोगाची लक्षणे जसे स्लो हालचाल आणि कडकपणा लेव्होडोपाने थेरपीला चांगला प्रतिसाद देतात. याउलट, थरथरणे, भाषण करणे आणि गिळण्याचे विकार आणि कठोर ताठमापन डोपामिनर्जिक थेरपीला प्रतिरोधक आहे. द अँटीपार्किन्सोनियन लेव्होडोपाला ए सह एकत्रित करून प्रभाव वर्धित केला जातो decarboxylase अवरोधक. डिकॅरबॉक्लेझ इनहिबिटर ओलांडू शकत नाहीत रक्त-मेंदू अडथळा, परिणामी लेव्होडोपाचे परिघांतरण प्रतिबंधित होते डोपॅमिन. या संयोजनाचा परिणाम कमी करण्याची क्षमता आहे डोस लेव्होडोपाचा आणि डोपामाइनच्या परिघीय निर्मितीशी संबंधित साइड इफेक्ट्स कमी करा.
कारवाईची यंत्रणा
त्याचे परिणाम पोस्टस्नाप्टिक डोपामिनर्जिक रीसेप्टर्स डी 1 आणि डी 2 सह डोपामाइनच्या परस्परसंवादामुळे होते.
संकेत
पार्किन्सन रोगाच्या उपचारांसाठी आणि अस्वस्थ पाय सिंड्रोम. इतर संकेत अस्तित्वात आहेत, जसे की क्वचितच घडणारी सेगावा सिंड्रोम (ऑफ-लेबल).
डोस
औषधाच्या लेबलनुसार. दररोज डोस वैयक्तिक आधारावर निर्धारित केले जाते. जेवणानंतर लेवोडोपा घेतल्याने कृतीचा कालावधी लांबणीवर कमी होऊ शकतो प्रतिकूल परिणाम जसे चळवळ विकार
मतभेद
लेव्होडोपा अतिसंवेदनशीलतेमध्ये, अरुंद कोन असलेल्या रूग्णांमध्ये contraindated आहे काचबिंदू किंवा इतिहास मेलेनोमा, आणि एकत्रितपणे नॉनसेलेक्टिव्ह वापरात एमएओ इनहिबिटर आणि मेटाक्लोप्रामाइड. नंतरचे डोपामाइन रिसेप्टर्स मध्ये ब्लॉक करतात मेंदू, पीडी लक्षणे तीव्र करते. संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.
परस्परसंवाद
उच्च-प्रथिने जेवणात एकत्रितपणे सेवन करणे किंवा प्रशासन of अँटासिडस्, डोपामाइन विरोधी (न्यूरोलेप्टिक्स), आणि लोखंड लेव्होडोपाचे परिणाम कमी होऊ शकतात. एमएओ-ए अवरोधकांसह एकत्रित झाल्यास, संकटात वाढ होते रक्त दबाव येऊ शकतो. लेव्होडोपाने थेरपी सुरू करण्यापूर्वी दोन आठवड्यांपूर्वी हे बंद केले पाहिजे. एकत्र अँटीहाइपरटेन्सिव्हसह औषधे, ऑर्थोस्टेटिक हायपोटेन्शन येऊ शकते. इतर संवाद सह वर्णन केले गेले आहे फेनिटोइन आणि पापावेरीन, जे क्षीण होऊ शकते अँटीपार्किन्सोनियन लेव्होडोपाचे परिणाम.
प्रतिकूल परिणाम
सामान्य प्रतिकूल परिणाम समावेश मळमळ, उलट्या, आणि हृदय विकृती. ते डोपामाइनच्या मध्यवर्ती प्रभावामुळे होते. ते सहसा पहिल्यासह आढळतात डोस आणि वाढत्या डोससह वाढू शकते. डिकॅरबॉक्झिलेझ इनहिबिटरसह एकत्रितपणे हे कमी करू शकते प्रतिकूल परिणाम. लेव्होडोपासह कित्येक वर्षांच्या थेरपीमुळे बहुतेक वेळा परिणामात चढ-उतार आणि हालचालींमध्ये त्रास होतो. सर्वात स्पष्ट फॉर्म म्हणजे ऑन-ऑफ घटना, जी चांगल्या हालचाली आणि संपूर्ण कडकपणाच्या वैकल्पिक टप्प्यांद्वारे दर्शविली जाते. हे कदाचित अपुरीरित्या सतत बाह्य डोपामाइनमुळे झाले आहे एकाग्रता बेसल पेशी मध्ये. अशा प्रकारच्या चढउतार निरंतर-रिलीझसह कमी करता येतात गोळ्या किंवा सह संयोजनाने डोपामाइन अ‍ॅगोनिस्ट.
