न्यूरामिनिडेस अवरोधक

उत्पादने

Neuraminidase इनहिबिटर व्यावसायिकरित्या या स्वरूपात उपलब्ध आहेत कॅप्सूल, पावडर तोंडी निलंबन, पावडर इनहेलर्स आणि इंजेक्टेबलसाठी. मंजूर केलेले पहिले एजंट होते झनामिवीर (Relenza) 1999 मध्ये, त्यानंतर ओसेलटामिविर (टॅमीफ्लू) लॅनिनामाविर (इनवीर) 2010 मध्ये जपानमध्ये रिलीज झाला आणि पेरामिविर (Rapivab) यूएसए मध्ये 2014 मध्ये. जनता Tamiflu बद्दल सर्वात परिचित आहे.

रचना आणि गुणधर्म

न्यूरामिनिडेस इनहिबिटर -एसिटिलन्यूरामिनिक ऍसिड (Neu5Ac, सियालिक ऍसिड), एनझाइम न्यूरामिनिडेसचे उत्प्रेरक उत्पादन (खाली पहा). ते संक्रमण-राज्य analogues आहेत. ओसेलटामिव्हिर हे एक प्रोड्रग आहे जे सक्रिय मेटाबोलाइट ऑसेल्टामिव्हिर कार्बोक्सिलेटमध्ये एस्टेरेसेसद्वारे शरीरात बायोट्रांसफॉर्म केले जाते. Laninamiviroctanoate चे प्रोड्रग आहे लॅनिमॅविर. झनामिवीर ध्रुवीय आहे आणि म्हणून तोंडी जैव उपलब्ध नाही (जैवउपलब्धता अंदाजे 2%).

परिणाम

Neuraminidase inhibitors (ATC J05AH) विरुद्ध अँटीव्हायरल गुणधर्म आहेत शीतज्वर व्हायरस. व्हायरल सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य neuraminidase (sialidase) प्रतिबंधित झाल्यामुळे त्याचे परिणाम आहेत. हे सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य आणि ग्लायकोप्रोटीन पृष्ठभागावर स्थित आहे शीतज्वर हेमाग्ग्लुटिनिनसह विषाणू. नव्याने तयार झालेल्यांच्या सुटकेसाठी ते आवश्यक आहे व्हायरस संक्रमित पेशींमधून आणि अशा प्रकारे जीव मध्ये संसर्गजन्य विषाणूंच्या पुढील प्रसारासाठी. न्यूरामिनिडेस टर्मिनल सियालिक acidसिड कापून टाकते ज्यावर होस्ट सेलच्या पृष्ठभागावर प्रतिकृती बनल्यानंतर व्हायरस बांधला जातो. या विषयावरील आमचे वर्णनात्मक अ‍ॅनिमेशन देखील पहा: टॅमीफ्लू अ‍ॅनिमेशन.

संकेत

प्रतिबंध आणि इन्फ्लूएन्झा उपचार (इन्फ्लूएन्झा, इन्फ्लूएन्झा ए आणि इन्फ्लूएन्झा बी).

डोस

SmPC नुसार. उपचार शक्य तितक्या लवकर सुरू केले पाहिजेत, आदर्शपणे लक्षणे दिसू लागल्यापासून 36 तासांच्या आत (पहिली लक्षणे दिसल्यानंतर पहिल्या किंवा दुसऱ्या दिवशी). न्यूरामिनिडेस इनहिबिटरस प्रशासित केले जातात, श्वासाद्वारे (पावडर इनहेलेशन), आणि पॅरेंटेरली (शिरा ओतणे). च्या साठी लॅनिमॅविर, एकल डोस पुरेसे आहे कारण ते दीर्घ-अभिनय आहे. हे तथाकथित LANIs (दीर्घ-अभिनय न्यूरामिनिडेस इनहिबिटर) पैकी एक आहे.

सक्रिय साहित्य

• Oseltamivir (Tamiflu) - तोंडी
• झानामिवीर (रेलेन्झा) - इनहेलेशन

बर्‍याच देशांमध्ये व्यावसायिकरित्या उपलब्ध नाहीत:

• लॅनिनामिवीर (इनवीर, जपान) - इनहेल.
• पेरामिवीर (रापिवाब, अल्पीवाब) - पॅरेंटेरली

मतभेद

अतिसंवेदनशीलतेच्या उपस्थितीत Neuraminidase inhibitors contraindicated आहेत. संपूर्ण खबरदारीसाठी औषधाच्या लेबलचा संदर्भ घ्या.

परस्परसंवाद

ओसेलटामिव्हिर द्वारे उत्सर्जित आणि स्रावित केले जाते मूत्रपिंड सक्रिय मेटाबोलाइट ऑसेल्टामिव्हिर कार्बोक्झिलेटच्या स्वरूपात. झनामिवीर हे देखील प्रामुख्याने मूत्रपिंडातून काढून टाकले जाते. वैद्यकीयदृष्ट्या संबंधित संवाद संभव नसलेले मानले जातात. संकीर्ण उपचारात्मक श्रेणीसह सेंद्रिय आयनांसह सावधगिरी बाळगली पाहिजे, जसे की मेथोट्रेक्सेट, जे, न्यूरामिनिडेस इनहिबिटर्सप्रमाणे, सक्रिय ट्यूबलर स्रावाच्या अधीन असतात.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम oseltamivir चा समावेश होतो मळमळ, उलट्या, वेदनाआणि डोकेदुखी. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये झानामिवीरसह नोंदवलेल्या प्रतिकूल प्रतिक्रियांची तुलना करता येण्यासारखी होती प्लेसबो प्रकार आणि वारंवारता मध्ये.