पार्श्वभूमी
किनेसेस (फॉस्फोट्रान्सफेरेसेस) हे एक मोठे कुटुंब आहे एन्झाईम्स पेशींवर आणि सेलमध्ये सिग्नलच्या ट्रान्सपरेशन आणि एम्प्लिफिकेशनमध्ये सामील आहेत. ते त्यांचे प्रभाव त्यांच्या सबस्ट्रेट्स फॉस्फोरिलाट करून म्हणजेच फॉस्फेट ग्रुपमध्ये जोडून रेणू (आकृती) किनासेसमध्ये जटिल नावे असतात ज्यांची सामान्यत: संक्षेप आहेतः एएलके, एएक्सएल, बीसीआर-एबीएल, सी-किट, सी-मेट, ईआरबीबी, ईजीएफआर, एफएलटी, एचजीएफआर, जॅक, केआयटी, एमईटी, एमटीओआर, पीडीजीएफआर, पीआय 3, पीकेसी, आरएएफ, आरईटी , रॉक, आरओएच, रॉन, एससीएफ, एसआरसी, टीआयई, टीके आणि व्हीईजीएफआर. आता हे ज्ञात आहे की या मार्गांमध्ये व्यत्यय, उदाहरणार्थ किनेसेसचे अनियंत्रित सक्रियण, यामुळे होऊ शकते. कर्करोग. उदाहरणार्थ, एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रीसेप्टर्स (ईजीएफ) मध्ये वाढ झाली आहे फुफ्फुस कर्करोग आणि स्तनाचा कर्करोग. किनासेस ट्यूमर डेव्हलपमेंट, सर्व्हायव्हल, व्हस्क्युलायरायझेशन आणि स्प्रेड (मेटास्टेसिस) मध्ये गुंतलेली आहेत. मध्ये बदल एन्झाईम्स'कोडिंग जीन्स या विकारांच्या सखोल कारणाचे प्रतिनिधित्व करतात.
परिणाम
किनाझ इनहिबिटरस (एटीसी एल01१ एक्सएई) मध्ये सायटोस्टॅटिक, एंटीप्रोलिव्हरेटिव, अँटिटीमर आणि अँटिआंगिओजेनिक गुणधर्म आहेत. ते त्यांच्या कार्यात प्रथिने आणि लिपिड किनासेस बांधतात आणि प्रतिबंधित करतात. परिणामी, उदाहरणार्थ, वाढीच्या उत्तेजना यापुढे प्रसारित केल्या जात नाहीत कर्करोग पेशी नष्ट होतात किंवा अर्बुद पुरेसे पुरवले जात नाही रक्त आणि पोषक बरेच किनेस इनहिबिटर निवडक नसतात आणि कित्येकांना प्रतिबंधित करतात एन्झाईम्स. परिणामी, आणि समान कैनेसेस वेगवेगळ्या कर्करोगात गुंतल्यामुळे, समान एजंट्स बर्‍याचदा वेगवेगळ्या रोगांमध्ये वापरल्या जाऊ शकतात.
संकेत
आज बहुतेक किनेज अवरोधक कर्करोगाच्या उपचारासाठी वापरले जातात. तथापि, किनेसेस इम्यूनोलॉजिक, न्यूरोलॉजिक, मेटाबोलिक आणि संसर्गजन्य रोगांमध्येही गुंतले आहेत आणि इतर कर्करोगाव्यतिरिक्त इतर संकेत देखील मंजूर आहेत. निर्देशांमध्ये समाविष्ट आहे:
- फुफ्फुसांचा कर्करोग
- रेनल सेल कार्सिनोमा
- हेपेटोसेल्युलर कार्सिनोमा
- क्रॉनिक मायलोइड ल्यूकेमिया
- स्तनाचा कर्करोग
- थायरॉईड कर्करोग
- संधी वांत
- मऊ ऊतक सारकोमा
- लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील ट्यूमर
- न्युरोन्डोक्राइन ट्यूमर
- त्वचेचे ट्यूमर, मेलेनोमा
डोस
बहुतेक किनेज अवरोधक आता विकसित केले गेले आहेत जेणेकरून त्यांना ओतणे म्हणून प्रशासित करण्याची आवश्यकता नाही, परंतु रुग्ण स्वतः टॅब्लेट किंवा कॅप्सूल म्हणून घेऊ शकतात.
सक्रिय घटक (निवड)
- अलेक्टीनिब (अलेसेन्सा)
- अ‍ॅक्सिटिनिब (इनलिटा)
- कॅबोझँटनिब (कॅबोमेटीक्स)
- क्रिजोटिनीब (झलकोरी)
- लपाटनिब (टायर्ब)
- लेन्वाटनिब (लेन्विमा)
- मिडोस्टॉरिन (राइडॅप्ट)
- पाझोपनिब (मतदार)
- रेगोरॅफेनिब (स्टीवर्गा)
- सुनीतिनिब (सुंट)
- सोराफेनीब (नेक्सावर)
- वंदेतेनिब (कॅप्रेसा)
ईजीएफआर टीकेआय:
- आफातिनीब (गिलोट्रीफ)
- एर्लोटिनिब (टारसेवा)
- गेफिटिनिब (इरेसा)
- नेरातिनीब (नेर्लींक्स)
- ओसिमर्टिनिब (टॅग्रिसो)
बीसीआर-एबीएल इनहिबिटर:
- बोसुतिनिब (बॉसुलिफ)
- इमातिनिब (ग्लिव्हक)
- निलोटनिब (तस्सिना)
- दासाटनिब (स्प्रिसेल)
जनस किनासे इनहिबिटर:
- बॅरिकिटिनीब (ओलुमियंट)
- रुक्सोलिटिनीब (जाकावी)
- टोफॅसिटीनिब (झेल्झानझ)
- उपडासिटीनिब (रिनोवॉक)
एमटीओआर इनहिबिटर:
- एव्हरोलिमस (अफिनिटर)
- सिरोलिमस (= रॅपॅमिसिन, रॅपॅम्यून).
- टेमसिरोलिमस (टॉरिसेल)
बीआरएएफ प्रतिबंधक:
- डब्राफेनिब (टॅफिनलर)
- एन्कोराफेनिब (ब्राफ्टोवी)
- वेमुराफेनीब (झेलबोरफ)
MEK अवरोधक:
- बिनिमेटीनिब (मेकटोवी).
- ट्रॅमेटीनिब (मेकिनिस्ट)
बीटीके अवरोधक:
- इब्रुतिनिब (Imbruvica)
सीडीके अवरोधक:
- अबेमासिकिलिब (व्हर्झेनिओस)
- पाल्बोसिक्लिब (इब्रेंस)
- रीबोसिकलिब (किस्काली)
FLT3 अवरोधक:
- गिलटेरिनिब (झोस्पाटा).
पशुवैद्यकीय औषधे:
- तोसेरनिब (पॅलॅडिया)
काही मोनोक्लोनल antiन्टीबॉडीज किनासे इनहिबिटरमध्ये देखील मोजले जाऊ शकते.
प्रतिकूल परिणाम
किनेज अवरोधक कर्करोग-आरंभ आणि -उत्पादने प्रक्रियेत काहीसे निवडकपणे हस्तक्षेप करतात. म्हणूनच, पारंपारिक सायटोस्टॅटिकपेक्षा त्यांचे सहन करणे चांगले आहे औषधे, जे वेगाने विभागणार्‍या पेशींचा प्रसार रोखते. तथापि, सर्वांना आवडेल औषधे, किनेज अवरोधक साइड इफेक्ट्सपासून मुक्त नाहीत.एक समस्या म्हणजे कर्करोगाच्या पेशींचा सक्रिय पदार्थांमध्ये प्रतिकार वाढविणे. चे आणखी एक नुकसान औषधे त्यांची उच्च किंमत आहे - औषधांच्या मासिक पॅकवर बर्‍याचदा हजारो फ्रँक लागतात.
