एस्केटामाइन: कृतीची पद्धत, साइड इफेक्ट्स

एस्केटामाइन कसे कार्य करते

एस्केटामाइनमध्ये प्रामुख्याने वेदनशामक, अंमली पदार्थ आणि अँटीडिप्रेसेंट प्रभाव असतो. हे रक्ताभिसरण उत्तेजित करू शकते आणि लाळ उत्पादन वाढवू शकते, उदाहरणार्थ.

एस्केटामाइनचे वेदनशामक आणि मादक प्रभाव.

एस्केटामाइन तथाकथित एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट रिसेप्टर्स (थोडक्यासाठी NMDA रिसेप्टर्स) अवरोधित करून आणि चेतना उलट्या पद्धतीने बंद करून त्याचा मुख्य परिणाम मध्यस्थ करते.

NMDA रिसेप्टर्स अंतर्जात मेसेंजर ग्लूटामेटची डॉकिंग साइट आहेत. ते प्रामुख्याने मध्यवर्ती मज्जासंस्था (मेंदू आणि पाठीचा कणा) मध्ये आढळतात. तंत्रिका संदेशवाहक म्हणून, ग्लूटामेट मज्जासंस्थेमध्ये सिग्नल ट्रान्समिशनमध्ये सामील आहे. एनएमडीए रिसेप्टर्स अवरोधित करून, एस्केटामाइन ग्लूटामेटला डॉकिंगपासून प्रतिबंधित करते. यामुळे डिसोसिएटिव्ह ऍनेस्थेसिया म्हणून ओळखले जाणारे विविध परिणाम होतात:

  • स्मृतीभ्रंश: प्रभावित व्यक्तीला एस्केटामाइन कधी प्रभावी होते हे आठवत नाही, उदा. भूल किंवा शस्त्रक्रिया.
  • वेदना आराम (वेदनाशून्यता): एस्केटामाइनचा कमी डोसमध्येही तीव्र वेदनाशामक प्रभाव असतो.
  • संरक्षणात्मक प्रतिक्षिप्त क्रिया आणि श्वसन नियंत्रणाचे व्यापक परिरक्षण: पापणी बंद होणे प्रतिक्षेप सारख्या संरक्षणात्मक प्रतिक्षिप्त क्रिया किंवा दुर्बल नसतात. याव्यतिरिक्त, ऍनेस्थेसिया असूनही रुग्ण स्वतंत्रपणे श्वास घेणे सुरू ठेवतो.

एस्केटामाइनचा अँटीडिप्रेसंट प्रभाव

एस्केटामाइनचा एन्टीडिप्रेसंट प्रभाव कदाचित एनएमडीए रिसेप्टर्सच्या नाकेबंदीवर आधारित आहे. शरीर या ग्लूटामेट डॉकिंग साइट्सच्या नाकेबंदीवर तात्पुरते अधिक मज्जातंतू मेसेंजर सोडून प्रतिक्रिया देते - ग्लूटामेट अतिरिक्त परिणाम.

अशाप्रकारे, एस्केटामाइन मेंदूतील विस्कळीत न्यूरोट्रांसमीटर चयापचयचा प्रतिकार करते ज्याच्या मागे नैराश्य असल्याचा संशय डॉक्टरांना वाटतो.

हे तथाकथित अँटी-रिवॉर्ड सिस्टमशी संबंधित असलेल्या मेंदूच्या क्षेत्रांमध्ये डॉकिंग साइट्स देखील अवरोधित करते. या भागात डॉकिंग साइट्स सक्रिय केल्याने नैराश्य, निराशा आणि निराशेची लक्षणे उद्भवतात. एस्केटामाइन या प्रक्रियेस प्रतिबंध करते, ज्यामुळे नैराश्याची लक्षणे दूर होतात.

पुढील परिणाम म्हणून, एस्केटामाइन बहुधा नॉरडेनालिन आणि सेरोटोनिन सारख्या संदेशवाहक पदार्थांचे पुनरुत्पादन प्रतिबंधित करते: ते मज्जातंतू पेशीद्वारे सोडल्यानंतर त्यांच्या प्रभावामध्ये मध्यस्थी करतात आणि शेजारच्या मज्जातंतू पेशींच्या डॉकिंग साइटला बांधतात. ते उत्पत्तीच्या पेशीमध्ये पुन्हा शोषले गेल्यावर त्यांचा प्रभाव संपतो.

एस्केटामाइनचे इतर प्रभाव

एस्केटामाइन शरीरात इतर प्रभावांना देखील चालना देते:

  • हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली सक्रिय करणे: एस्केटामाइन रक्तदाब आणि हृदय गती वाढवते. हे वांछनीय असू शकते (उदा., तीव्र रक्त कमी झाल्यानंतर व्हॉल्यूम-कमतरतेच्या शॉकमध्ये) किंवा अवांछनीय (उदा. उच्च रक्तदाब मध्ये).
  • वायुमार्गाचे विस्तार (ब्रोन्कोडायलेशन): एस्केटामाइन एसिटाइलकोलीन रिसेप्टर्स अवरोधित करते. हे न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलीनला त्याचा प्रभाव पाडण्यापासून प्रतिबंधित करते. परिणामी, वायुमार्ग आराम आणि रुंद होतात.
  • स्थानिक भूल: एस्केटामाइन सोडियम चॅनेल अवरोधित करते, परिणामी स्थानिक ऍनेस्थेटिक प्रभाव होतो - वेदना संवेदना आणि प्रसार प्रतिबंधित केला जातो.
  • वाढलेली लाळ उत्पादन (अतिसेलिव्हेशन).

शोषण, विघटन आणि उत्सर्जन

जर एस्केटामाइनचा वापर अनुनासिक स्प्रेच्या स्वरूपात केला जातो (उदासीनतेसाठी), तर सक्रिय घटक अनुनासिक श्लेष्मल त्वचेद्वारे रक्तप्रवाहात पोहोचतो. त्यानंतर अवसादरोधक लक्षणे काही तासांनंतर कमी होतात – इतर अँटीडिप्रेसंटच्या तुलनेत जलद.

यकृतातील एन्झाइम्स एस्केटामाइनचे विघटन करतात. यकृत बिघडलेल्या रूग्णांमध्ये, म्हणून चिकित्सक सक्रिय घटकांचा डोस कमी करू शकतात. मूत्रपिंड मूत्रात एस्केटामाइनची विघटन उत्पादने उत्सर्जित करतात.

केटामाइन

एस्केटामाइन प्रमाणेच, समान केटामाइनचा उपयोग ऍनेस्थेसिया औषध आणि वेदना व्यवस्थापनात केला जातो. एस्केटामाइन (किंवा एस-केटामाइन) हे केटामाइनचे तथाकथित एस-एनंटिओमर आहे. याचा अर्थ असा की दोन रेणूंची रासायनिक रचना समान आहे, परंतु ते एकमेकांच्या आरशातील प्रतिमा (जसे उजवे आणि डावे हातमोजे) म्हणून वागतात.

रेणूंना डाव्या हाताने (S-enantiomer: esketamine) आणि उजव्या हाताने (R-enantiomer: ketamine) असेही संबोधले जाते - ते रेषीय ध्रुवीकृत प्रकाश कोणत्या दिशेने फिरतात यावर अवलंबून.

या फायद्यांमुळे, आजकाल केटामाइनऐवजी एस्केटामाइनचा वापर प्रामुख्याने केला जातो.

एस्केटामाइन कसे वापरले जाते

एस्केटामाइन हे ampoules मध्ये द्रावण म्हणून उपलब्ध आहे जे डॉक्टर थेट शिरामध्ये (इंट्राव्हेन्सली) किंवा स्नायूमध्ये (इंट्रामस्क्युलरली) देऊ शकतात. दीर्घ कालावधीसाठी हे इंजेक्शन किंवा ओतणे म्हणून प्रशासित करणे शक्य आहे.

नियमानुसार, इंट्राव्हेनस दिल्यावर डॉक्टर ०.५ ते १ मिलिग्रॅम एस्केटामाइन देतात आणि इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने दिल्यास दोन ते चार मिलिग्रॅम - प्रत्येक बाबतीत शरीराच्या वजनाच्या प्रत्येक किलोग्रॅममध्ये. ऍनेस्थेसिया किती काळ टिकेल यावर अवलंबून, डॉक्टर दर 0.5 ते 1 मिनिटांनी अर्धा डोस इंजेक्शन देतात किंवा सतत ओतणे देतात.

वेदना व्यवस्थापन किंवा स्थानिक भूल देण्यासाठी, शरीराच्या वजनाच्या प्रति किलोग्राम एस्केटामाइनचा 0.125 ते 0.5 मिलीग्राम कमी डोस पुरेसा आहे.

डिसोसिएटिव्ह ऍनेस्थेसियाची स्थिती रुग्णांसाठी अप्रिय असू शकते. या कारणास्तव, चिकित्सक सहसा बेंझोडायझेपाइन गटातील औषधांसह एस्केटामाइन एकत्र करतात. हे पृथक्करण आणि अप्रिय जागृत अवस्था टाळू शकते.

एस्केटामाइन कदाचित प्रतिक्रिया देण्याची क्षमता बिघडवते. अल्कोहोल हा प्रभाव तीव्र करू शकतो. म्हणून, एस्केटामाइनसह ऍनेस्थेसियानंतर, रुग्णांनी कार किंवा मशीन चालवू नये आणि किमान 24 तास अल्कोहोल पिऊ नये. एस्केटामाइन अंतर्गत बाह्यरुग्ण प्रक्रियेनंतर, रुग्ण केवळ सोबत असल्यासच घरी जातात.

एस्केटामाइन अनुनासिक स्प्रे म्हणून

अचूक डोस रुग्णाच्या वयावर अवलंबून असतो. 28, 56 किंवा 84 मिलीग्राम एस्केटामाइनसह उपचार सुरू केले जातात आणि आठवड्यातून दोनदा चार आठवडे चालू ठेवले जातात. पुढील उपचार आवश्यक असल्यास, रुग्णांना दर एक ते दोन आठवड्यांनी योग्य डोसमध्ये अनुनासिक स्प्रे घेतात.

अर्ज करण्यापूर्वी आणि त्यानंतर सुमारे 40 मिनिटांनंतर रक्तदाब निरीक्षण केले जाते. वापर केल्यानंतर, रुग्ण पुन्हा पुरेसे स्थिर होईपर्यंत फॉलोअपसाठी वैद्यकीय देखरेखीखाली राहतात.

एस्केटामाइन नाकाच्या स्प्रेने नैराश्याची लक्षणे सुधारल्यास, रुग्णांनी साधारणपणे आणखी सहा महिने ते वापरणे सुरू ठेवावे. उपचार करणारे डॉक्टर नियमितपणे डोसचे पुनरावलोकन करतात आणि आवश्यक असल्यास ते समायोजित करतात.

मानसोपचार आणीबाणीसाठी, रुग्णांना चार आठवड्यांसाठी आठवड्यातून दोनदा 84 मिलीग्राम एस्केटामाइन मिळते.

एस्केटामाइन कधी वापरले जाते?

  • सामान्य ऍनेस्थेसियासाठी ऍनेस्थेटिक इंडक्शन: एस्केटामाइन वेगाने कार्य करते आणि रुग्णाला इनहेल करण्यासाठी दुसरे अंमली पदार्थ देण्याआधी चेतना बंद करते.
  • स्थानिक भूल (स्थानिक भूल)
  • लहान, वेदनादायक प्रक्रिया जसे की ड्रेसिंग बदलणे किंवा भाजणे
  • जलद वेदना आराम (वेदनाशून्यता), विशेषत: आपत्कालीन औषधांमध्ये
  • कृत्रिम श्वासोच्छवास (इंट्युबेशन) दरम्यान वेदना आराम
  • अस्थमाची स्थिती (अस्थमाच्या अटॅकचा अतिशय गंभीर प्रकार)
  • सिझेरियन विभाग

जेव्हा इतर थेरपी पुरेशा प्रमाणात प्रभावी नसतात तेव्हा नैराश्यासाठी एस्केटामाइन नाक स्प्रेचा वापर केला जातो. पीडित व्यक्ती अनुनासिक स्प्रेचा वापर दुसर्‍या अँटीडिप्रेससच्या संयोगाने करतात.

याव्यतिरिक्त, मध्यम ते गंभीर नैराश्याच्या लक्षणांपासून त्वरीत आराम करण्यासाठी डॉक्टर तोंडावाटे एन्टीडिप्रेसससह अनुनासिक स्प्रे वापरतात. या मनोरुग्ण आपत्कालीन परिस्थितीत, एस्केटामाइनचा वापर केवळ अल्प कालावधीसाठी केला जातो.

Esketamine चे दुष्परिणाम काय आहेत?

हा दुष्परिणाम विशेषतः तरुण प्रौढांमध्ये होतो. वृद्ध रुग्ण आणि मुलांमध्ये हा प्रभाव कमी वेळा दिसून येतो. अप्रिय दुष्परिणाम कमी करण्यासाठी, डॉक्टर एस्केटामाइन व्यतिरिक्त एक शामक आणि झोपेची गोळी (उदा. मिडाझोलम सारख्या बेंझोडायझेपाइन गटातील) देतात.

जागृत झाल्यानंतर चेतनेचा त्रास सामान्यतः एक ते दोन तासांनंतर कमी होतो.

अनुनासिक स्प्रे घेतल्यानंतर, दृश्य संवेदनांच्या वेळी डोळे बंद न करणे (रंग, आकार, बोगदे पाहणे) आणि तेजस्वी प्रकाश आणि मोठ्या आवाजातील संगीतासारख्या अतिउत्तेजना टाळणे उपयुक्त ठरू शकते.

एस्केटामाइन हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली सक्रिय करते. हृदयाचे ठोके जलद होतात (टाकीकार्डिया), रक्तदाब वाढतो. रुग्णांमध्ये अनेकदा ऑक्सिजनचा वापर वाढतो.

मळमळ आणि उलट्या टाळण्यासाठी, एस्केटामाइन अनुनासिक स्प्रे वापरण्यापूर्वी किमान दोन तास खाऊ नका. तुम्ही किमान 30 मिनिटे आधी काहीही पिऊ नये.

रुग्णही अनेकदा दृश्‍य विकारांची तक्रार करतात. ते अस्पष्ट किंवा दुहेरी दिसतात. याव्यतिरिक्त, इंट्राओक्युलर प्रेशर अनेकदा वाढते.

कधीकधी, रुग्णाचे स्नायू ताठ होतात किंवा मुरगळतात (टॉनिक-क्लोनिक स्पॅसम) किंवा डोळ्यांचे थरथरणे (निस्टागमस) होतात.

वरच्या श्वसनमार्गाच्या प्रक्रियेदरम्यान किंवा तपासणी दरम्यान एस्केटामाइनचा वापर केल्यास, विशेषत: लहान मुलांना अनेकदा स्नायू मुरगळण्याचा त्रास होतो किंवा ते सहजपणे ट्रिगर होतात आणि तीव्र प्रतिक्षेप (हायपररेफ्लेक्सिया) होतात. यामुळे स्वरयंत्राच्या स्नायूंना उबळ (लॅरिन्गोस्पाझम) होण्याचा धोका वाढतो. या प्रकरणात, डॉक्टर तथाकथित स्नायू शिथिल करणारे प्रशासित करतात. हे सक्रिय पदार्थ आहेत जे स्नायूंना आराम देतात.

एस्केटामाइन कधी वापरू नये?

Esketamine खालील प्रकरणांमध्ये वापरू नये:

  • जर तुम्ही सक्रिय पदार्थासाठी अतिसंवेदनशील असाल
  • अनियंत्रित उच्च रक्तदाबाच्या बाबतीत
  • गर्भधारणेदरम्यान, जर स्त्रीला प्री-एक्लॅम्पसिया किंवा एक्लॅम्पसिया (गर्भधारणेच्या विषबाधाचे प्रकार) ग्रस्त असेल किंवा गर्भाशयाच्या फाटण्याचा किंवा नाभीसंबधीचा दोर वाढण्याचा धोका वाढला असेल.
  • जर तिला गेल्या सहा महिन्यांत एन्युरिझम, हृदयविकाराचा झटका किंवा सेरेब्रल रक्तस्त्राव झाला असेल
  • उपचार न केलेला हायपरथायरॉईडीझम किंवा थायरोटॉक्सिक संकट (हायपरथायरॉईडीझममुळे तीव्र चयापचय मार्गावरून घसरणे)
  • @ xanthine डेरिव्हेटिव्ह्जचा एकाचवेळी वापर, उदा. थियोफिलिन (ब्रोन्कियल अस्थमा आणि COPD वर उपचार करण्यासाठी वापरली जाणारी औषधे)

काही पूर्व-अस्तित्वात असलेल्या परिस्थितींसाठी, वैद्यकीय व्यावसायिक एस्केटामाइन वापरण्यापूर्वी ते योग्य आहे की नाही ते तपासतील. यात समाविष्ट:

  • छातीत घट्टपणा (एनजाइना पेक्टोरिस)
  • हृदय अपयश (कंजेस्टिव हार्ट फेल्युअर)
  • इंट्राओक्युलर प्रेशर वाढणे किंवा इंट्राक्रॅनियल प्रेशर वाढणे
  • मद्यार्क गैरवर्तन

हे परस्परसंवाद एस्केटामाइनसह होऊ शकतात

एस्केटामाइन यकृतातील विशिष्ट एन्झाइम प्रणाली (CYP3A4 प्रणाली) द्वारे खंडित केले जाते. तथाकथित एन्झाइम इनहिबिटर या प्रणालीला प्रतिबंधित करतात, एस्केटामाइन खंडित होण्यापासून प्रतिबंधित करतात. यामुळे त्याची रक्त पातळी वाढते, त्याचा प्रभाव आणि कोणतेही दुष्परिणाम वाढतात.

या अवरोधकांमध्ये मॅक्रोलाइड अँटीबायोटिक्स, बुरशीजन्य संसर्गासाठी औषधे आणि द्राक्ष (रस किंवा फळ म्हणून) यांचा समावेश आहे.

याउलट, तथाकथित एंजाइम इंड्युसर एस्केटामाइनच्या विघटनाला गती देऊ शकतात. परिणामी, पूर्ण परिणाम साध्य करण्यासाठी एस्केटामाइनचा उच्च डोस आवश्यक आहे. या एन्झाईम इंड्युसर्समध्ये फेनिटोइन किंवा कार्बामाझेपाइन यांसारखी एपिलेप्सीची औषधे आणि हर्बल एन्टीडिप्रेसंट सेंट जॉन्स वॉर्ट यांचा समावेश होतो.

रुग्णांनी रक्तदाब आणि हृदय गती वाढवणारी औषधे घेतल्यास, एस्केटामाइन हा प्रभाव वाढवू शकतो. अशा औषधांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

  • थायरॉईड संप्रेरक

उपशामक (प्रामुख्याने बेंझोडायझेपाइन गटातील) एस्केटामाइन वापरल्यानंतर अप्रिय जागृत होण्याची अवस्था कमी करतात. तथापि, ते औषधाच्या कृतीचा कालावधी वाढवतात. म्हणून, चिकित्सक एस्केटामाइनचा डोस समायोजित करू शकतो.

मध्यवर्ती अवसादकारक पदार्थांचा (बेंझोडायझेपाइन्स, ओपिओइड्स किंवा अल्कोहोल) एकाच वेळी वापर केल्याने एस्केटामाइनचा शामक (शामक) प्रभाव देखील वाढू शकतो. म्हणून, उपचाराच्या आदल्या दिवशी किंवा नंतर किंवा उपचाराच्या दिवशीच अल्कोहोल पिऊ नका.

बार्बिट्यूरेट्स जसे की फेनोबार्बिटल (अन्य परिस्थितींबरोबरच एपिलेप्सीच्या उपचारासाठी वापरले जाते) रुग्णाच्या पुनर्प्राप्तीचा कालावधी वाढवू शकतात. हेच मजबूत पेनकिलर फेंटॅनिलवर लागू होते.

काही स्नायूंना आराम देणारी औषधे (स्नायू शिथिल करणारी औषधे) जसे की सक्सामेथोनियमचा एस्केटामाइन एकाच वेळी दिल्यास दीर्घकाळ परिणाम होतो.

तुम्ही घेत असलेल्या इतर कोणत्याही औषधे किंवा पूरक आहारांबद्दल तुमच्या डॉक्टरांना सांगा.

अगदी लहान मुलांना आणि लहान मुलांनाही एस्केटामाइन इंजेक्शन किंवा ओतणे म्हणून मिळू शकते. मुलांमध्ये पृथक्करणाची तथाकथित भावना अद्याप फारशी उच्चारलेली नाही - त्यामुळे या वयोगटात एस्केटामाइन अधिक चांगले सहन केले जाते. मुलांमध्ये वेदनादायक प्रक्रियेपूर्वी चिकित्सक अनेकदा सक्रिय घटक वापरतात.

जर्मनी, ऑस्ट्रिया आणि स्वित्झर्लंडमध्ये 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या रुग्णांसाठी एस्केटामाइन अनुनासिक स्प्रे मंजूर नाही.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना एस्केटामाइन

डॉक्टर सिझेरियन विभागांमध्ये एस्केटामाइन वापरतात कारण सक्रिय घटकाचा रक्ताभिसरण स्थिर प्रभाव असतो. ते प्लेसेंटापर्यंत लवकर पोहोचते. ऍनेस्थेसिया प्रवृत्त करण्यासाठी एकच अर्ज न जन्मलेल्या मुलावर परिणाम करत नाही. तथापि, वारंवार वापरल्याने मुलावर एस्केटामाइनचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव होऊ शकतो.

गर्भधारणेदरम्यान काही रोग देखील एस्केटामाइन वापरण्यास प्रतिबंधित करतात. आपण Contraindications अंतर्गत याबद्दल अधिक वाचू शकता!

स्तनपानादरम्यान एस्केटामाइनला स्तनपानापासून ब्रेक घेण्याची आवश्यकता नाही. त्यामुळे भूल दिल्यावर पुरेशी ताकद आल्यावर ती स्त्री तिच्या बाळाला स्तनपान करू शकते.

सर्वसाधारणपणे, एस्केटामाइनचा वापर गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवताना शक्य तितक्या कमी डोसमध्ये केला जातो, जर त्याचा वापर पूर्णपणे आवश्यक असेल आणि आणखी योग्य पर्याय नसतील.

एस्केटामाइन असलेली औषधे कशी मिळवायची

एस्केटामाइन सक्रिय घटक असलेली औषधे जर्मनी, ऑस्ट्रिया आणि स्वित्झर्लंडमध्ये प्रिस्क्रिप्शनवर उपलब्ध आहेत. नियमानुसार, औषधे आपत्कालीन सेवा, दवाखाने आणि डॉक्टरांच्या कार्यालयांमध्ये आरोग्यसेवा व्यावसायिकांद्वारे प्रशासित केली जातात.