एसोमेप्राझोल

उत्पादने

एसोमेप्राझोल व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहे गोळ्या, चित्रपट-लेपित गोळ्या, कणके तोंडी निलंबन आणि इंजेक्टेबल्ससाठी (नेक्सियम, जेनेरिक). हे 2000 पासून अनेक देशांमध्ये मंजूर झाले आहे. जेनेरिक्स 2012 मध्ये बाजारात आले. निश्चित संयोजन:

• नेप्रोक्सन आणि एसोमेप्राझोल (विमोवो, 2011).
• एसिटिसालिसिलिक acidसिड आणि esomeprazole (Axanum, 2012), व्यावसायिकरित्या उपलब्ध नाही.

रचना आणि गुणधर्म

एसोमेप्राझोल (सी₁₇H₁₉N₃O₃एस, एम_r = 345.4 ग्रॅम / मोल) चा एनिटिओमेर आहे omeprazole आणि औषधात आहे, उदाहरणार्थ, म्हणून मॅग्नेशियम एसोमेप्रझोल ट्रायहायड्रेट, एक पांढरा पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. जेनेरिकमध्ये, ते डायहायड्रेट म्हणून देखील उपस्थित आहे.

परिणाम

Esomeprazole (ATC A02BC05) चे स्राव कमी करते पोट प्रोटॉन पंप (एच⁺/K⁺-एटपेस) गॅस्ट्रिक वेस्टिब्युलर पेशींमध्ये अपरिवर्तनीयपणे. हे लुमेनमध्ये स्थानिक पातळीवर कार्य करत नाही पोट परंतु आतड्यात शोषले जाते आणि सिस्टिमद्वारे वेस्टिब्युलर पेशींचा प्रवास करते अभिसरण. हे एक प्रोड्रग आहे आणि ऍसिडमधून त्याच्या सक्रिय स्वरूपात रूपांतरित केले जाते फक्त व्हेस्टिब्युलर पेशींच्या कॅनालिक्युलीमध्ये, जिथे ते प्रोटॉन पंपला सहसंयोजकतेने बांधते, त्यास प्रतिबंधित करते. एसोमेप्राझोल हे ऍसिड लेबिल आहे आणि ते आंतरीक-कोटेड डोस फॉर्ममध्ये प्रशासित केले पाहिजे. एसोमेप्राझोलचे प्रमाण जास्त असते जैवउपलब्धता पेक्षा -omeprazole कारण ते CYP2C19 द्वारे कमी प्रमाणात चयापचय केले जाते. बायोट्रान्सफॉर्मेशन स्टिरिओसेलेक्टिव आहे. निर्मात्याच्या मते, ते पीएच पेक्षा जास्त आणि जास्त कमी करते omeprazole त्याच्या उच्च एयूसीमुळे आणि अधिक वैद्यकीयदृष्ट्या प्रभावी आहे. तथापि, व्हाउचर सेलमध्ये, दोन्ही एजंट समान आहेत. अशा प्रकारे, फरक केवळ फार्माकोकिनेटिक आहेत. एसोमेप्राझोल हे वैद्यकीयदृष्ट्या ओमेप्राझोल (अँट्रामम्प्स, जेनेरिक्स) पेक्षा वेगळे आहे की नाही हा वादग्रस्त आहे. एसोमेप्राझोल हे व्यावसायिक कारणांसाठी लॉन्च केले गेले आहे कारण ओमेप्रझोलचे पेटंट कालबाह्य झाले आहे. Esomeprazole अजूनही पेटंट संरक्षणासाठी पात्र होते.

संकेत

निर्देशांचा समावेश आहे रिफ्लक्स जठराची लक्षणे जळत आणि ऍसिड रेगर्गिटेशन, ओहोटी अन्ननलिका, GERD, गॅस्ट्रोप्रोटेक्शन, निर्मूलन हेलिकोबॅक्टर पिलोरीआणि व्रण आजार.

डोस

एसएमपीसीनुसार. नेहमीचा दररोज डोस प्रौढांमध्ये 20-80 मिग्रॅ. संकेतानुसार ते 160 मिग्रॅ पर्यंत वाढवले ​​जाऊ शकते. एसोमेप्राझोलचा डोस ओमेप्राझोलपेक्षा जास्त आहे.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

गॅस्ट्रिक पीएच वाढल्याने इतरांच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम होऊ शकतो औषधे. एसोमेप्राझोल CYP2C19 द्वारे चयापचय केले जाते आणि हे एन्झाइम प्रतिबंधित करते. याव्यतिरिक्त, CYP3A4 बायोट्रांसफॉर्मेशनमध्ये सामील आहे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, जसे पाचक लक्षणे पोटदुखी, बद्धकोष्ठता, अतिसार, फुशारकी, मळमळआणि उलट्या.