अपलुटामाइड

उत्पादने

Apalutamide ला यूएस आणि EU मध्ये 2018 मध्ये आणि अनेक देशांमध्ये 2019 मध्ये फिल्म-लेपित टॅबलेट स्वरूपात (Erleada) मान्यता देण्यात आली.

रचना आणि गुणधर्म

अपलुटामाइड (सी₂₁H₁₅F₄N₅O₂एस, एम_r = 477.4 ग्रॅम / मोल) पांढर्‍या ते किंचित पिवळ्या म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. सक्रिय मेटाबोलाइट -डेमेथिलापलुटामाइड देखील सक्रिय आहे, परंतु मूळ कंपाऊंडपेक्षा अधिक कमकुवत आहे.

परिणाम

Apalutamide (ATC L02BB05) मध्ये अँटीएंड्रोजेनिक गुणधर्म आहेत. एंड्रोजन रिसेप्टरच्या बंधनकारक साइटवर विरोधामुळे परिणाम होतात. हे डीएनएसह एंड्रोजन रिसेप्टरच्या परस्परसंवादास प्रतिबंध करते.

संकेत

नॉनमेटास्टॅटिक कॅस्ट्रेशन-प्रतिरोधक उपचारांसाठी पुर: स्थ कर्करोग (NM-CRPC).

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या दररोज एकदा, जेवणाशिवाय स्वतंत्र घेतले जाते.

मतभेद

Apalutamide हे प्रजननक्षमतेसाठी हानिकारक आहे (टेराटोजेनिक) आणि दरम्यान contraindicated आहे गर्भधारणा आणि बाळंतपणाची क्षमता असलेल्या स्त्रियांमध्ये. संपूर्ण खबरदारीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Apalutamide हा CYP2C8 आणि CYP3A4 चा सब्सट्रेट आहे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश थकवा, उच्च रक्तदाब, पुरळ, अतिसार, मळमळ, वजन कमी होणे, पडणे, फ्लशिंग, खराब भूक, फ्रॅक्चर आणि परिधीय सूज.