कॉक्स -2 अवरोधक

उत्पादने

कॉक्स -2 अवरोध (कॉक्सीब) फिल्म-लेपित स्वरूपात व्यावसायिकपणे उपलब्ध आहेत गोळ्या आणि कॅप्सूल. या समूहातील प्रथम प्रतिनिधी अनेक देशांमध्ये मंजूर झाले सेलेकोक्सीब (सेलेब्रेक्स, यूएसए: 1998) आणि rofecoxib (व्हीओएक्सएक्स, ऑफ लेबल) १ 1999 XNUMX in मध्ये. त्यावेळी, ते जलद ब्लॉकबस्टरमध्ये विकसित झाले औषधे. तथापि, मुळे प्रतिकूल परिणाम, अनेक औषधे बाजारातून माघार घ्यावी लागली (खाली पहा) आणि म्हणूनच आज ड्रग ग्रुपचे महत्त्व कमी आहे.

रचना आणि गुणधर्म

कॉक्स -2 इनहिबिटरस एक व्ही-आकाराची रचना असते, त्यासह ते सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य च्या सक्रिय साइटवर फिट असतात.

परिणाम

कॉक्स -2 इनहिबिटरस (एटीसी एम01 एएएच) मध्ये वेदनशामक, विरोधी दाहक आणि अँटीट्यूमर गुणधर्म असतात. ते अँटीप्लेटलेट एजंट नाहीत. आयसोइन्झाइम सायक्लॉक्सीजेनेज -२ (कॉक्स -२) च्या निवडक निषेधामुळे आणि परिणामी संश्लेषणाच्या प्रतिबंधामुळे त्याचे परिणाम दिसून येतात. प्रोस्टाग्लॅन्डिन. निवडक निषेध प्रामुख्याने शास्त्रीय नॉनसेलेक्टिव एनएसएआयडीजचे लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील दुष्परिणाम टाळण्यासाठी होते, जे कॉक्स -1 आणि कॉक्स -2 दोन्ही प्रतिबंधित करते. कारण कॉक्स -2, जो प्रोनिफ्लेमेटरी उत्तेजनांद्वारे प्रवेश करण्यायोग्य आहे, प्रामुख्याने पॅथोफिजियोलॉजिकल फंक्शन्स करीत असल्याचे दिसत आहे, तर कॉक्स -1 शारीरिक क्रिया करण्यासाठी जबाबदार असल्याचे दिसत आहे. प्रोस्टाग्लॅन्डिन. तथापि, हे दिसून आले आहे की गंभीर दुष्परिणाम कॉक्स -2 इनहिबिटरस देखील होऊ शकतात आणि ते कॉक्स -2 शारीरिक क्रिया देखील करतात.

संकेत

संबद्ध जळजळ आणि वेदनांच्या लक्षणात्मक उपचारांसाठीः

  • Osteoarthritis
  • संधी वांत
  • एंकिलॉझिंग स्पॉन्डिलाइटिस
  • किशोरवयीन मूत्रपिंडाच्या संधिवात

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. तयारीवर अवलंबून, द औषधे दिवसातून एकदा किंवा दोनदा घेतले जातात.

सक्रिय साहित्य

बर्‍याच देशांमध्ये मानवी औषधे मंजूर:

वाणिज्य पासून पैसे काढले:

  • लुमिराकोक्सीब (प्रीक्सीजे)
  • रोफेकोक्सिब (व्हिओएक्सएक्स)
  • वाल्डेकोक्सीब (बेक्स्ट्रा)

पॅरेकोक्झिब (डायनास्टॅट), चा प्रोड्रग वाल्डेकोक्सिब, अजूनही काही देशांमध्ये उपलब्ध आहे परंतु अनेकांमध्ये नाही. पशुवैद्यकीय औषधे:

  • सिमिकॉक्सिब (सिमल्जेक्स)
  • फिरोकॉक्सिब (प्रीव्हिकोक्स)
  • मावाकोक्सीब (ट्रोकोक्सिल)
  • रोबेनाकॉक्सिब (ऑनसीर)

मतभेद

वापरापूर्वी असंख्य सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे. संपूर्ण तपशीलांसाठी, कृपया व्यावसायिक माहितीचा संदर्भ घ्या.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य संभाव्य प्रतिकूल प्रभावांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

कॉक्स -2 इनहिबिटरस हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्स होऊ शकतात जसे की मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन. या कारणास्तव, rofecoxib (व्हीओएक्सएक्स) विशेषतः बाजारातून माघार घ्यावी लागली. त्यांची निवडक्षमता असूनही, जठरासंबंधी आणि आतड्यांसंबंधी अल्सर (अल्सर) देखील कॉक्स -2 इनहिबिटर अंतर्गत एनएसएआयडी प्रमाणे होऊ शकतात. गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया सह साजरा केला गेला होता वाल्डेकोक्सिब (बेक्स्ट्रा, बाजारातूनही मागे घेण्यात आले).