ओसिमेर्तिनिब

उत्पादने

Osimertinib युनायटेड स्टेट्समध्ये 2015 मध्ये आणि EU आणि स्वित्झर्लंडमध्ये 2016 मध्ये फिल्म-लेपित टॅबलेट स्वरूपात (Tagrisso) मंजूर करण्यात आले.

रचना आणि गुणधर्म

Osimertinib हे औषध उत्पादनात osimertinib mesilate (C₂₈H₃₃N₇O₂ - सी.एच.₄O₃एस, एम_r = ५९६ ग्रॅम/मोल). हे मेथिलिंडोल, अॅनिलिन आणि पायरीमिडीन डेरिव्हेटिव्ह आहे.

परिणाम

Osimertinib (ATC L01XE35) मध्‍ये ट्यूमर-प्रतिरोधक आणि रोगप्रतिरोधक गुणधर्म आहेत. उत्परिवर्ती एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) प्रकारांना निवडक आणि अपरिवर्तनीय बंधनामुळे परिणाम होतात. याउलट, EGFR जंगली-प्रकार प्रतिबंधित नाही. Osimertinib T790M उत्परिवर्तनासह EGFR विरुद्ध देखील प्रभावी आहे. हे उत्परिवर्तन सामान्यतः उपचार प्रतिकार आणि प्रगत मध्ये पाहिले जाते फुफ्फुस कर्करोग. या प्रकरणात, 790 वरील थ्रोनाईनची जागा a ने घेतली आहे मेथोनिन. ओसिमरटिनिबचे अर्धे आयुष्य ४८ तासांचे असते.

संकेत

स्थानिक पातळीवर प्रगत किंवा मेटास्टॅटिक नॉन-स्मॉल सेल असलेल्या प्रौढ रुग्णांच्या उपचारांसाठी फुफ्फुस कर्करोग (NSCLC) EGFR T790M उत्परिवर्तनासह ज्यांना EGFR TKI थेरपी दरम्यान किंवा नंतर रोगाच्या प्रगतीचा अनुभव आला आहे.

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या दररोज एकदा, जेवणाशिवाय स्वतंत्र घेतले जाते.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता
• सेंट जॉन्स वॉर्टचा समवर्ती वापर

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

Osimertinib हा CYP3A चा सब्सट्रेट आहे, पी-ग्लायकोप्रोटीनआणि बीसीआरपी, आणि संबंधित औषध-औषध संवाद शक्य आहेत.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश अतिसार, त्वचा पुरळ, कोरडी त्वचा, आणि नखे विषारीपणा.