सिमवास्टॅटिन कसे कार्य करते
सिमवास्टॅटिन हे स्टॅटिनच्या गटातील लिपिड-कमी करणारे औषध आहे (याला HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर असेही म्हणतात). हे मुख्यत्वे कोलेस्टेरॉलच्या निर्मितीसाठी यकृतामध्ये आवश्यक असलेल्या एचएमजी-सीओए रिडक्टेज एंझाइमला प्रतिबंधित करून कार्य करते.
रक्तातील चरबी वाहून नेण्यासाठी शरीराला इतर गोष्टींबरोबरच कोलेस्टेरॉलची गरज असते. शरीराला आवश्यक असलेले दोन तृतीयांश कोलेस्टेरॉल यकृतामध्येच तयार होते, तर एक तृतीयांश अन्नातून मिळते.
जर कोलेस्टेरॉलची पातळी खूप जास्त असेल तर, त्यामुळे शरीरात स्वतःच कोलेस्टेरॉलचे प्रमाण कमी करणे शक्य आहे, परंतु बर्याचदा ते आहारात मूलभूतपणे बदल करण्यास देखील मदत करते. यकृतामध्ये कोलेस्टेरॉलचे उत्पादन ही एक जटिल प्रक्रिया आहे.
हे सक्रिय ऍसिटिक ऍसिडपासून प्रभावीपणे तयार केले जाते, एक पदार्थ जो बर्याचदा पेशींमध्ये आढळतो, अनेक मध्यवर्ती पायऱ्यांद्वारे. या कोलेस्टेरॉल जैवसंश्लेषणातील एक महत्त्वाची आणि गती-निर्धारण पायरी “HMG-CoA reductase” नावाच्या विशिष्ट एन्झाइमवर अवलंबून असते.
तंतोतंत ही ही पायरी आहे जी सिमवास्टॅटिन प्रतिबंधित करते - परिणामी, त्याचे स्वतःचे उत्पादन कमी होते आणि रक्तातील कोलेस्टेरॉलची पातळी कमी होते (विशेषत: “खराब” एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, तर “चांगले” एचडीएल कोलेस्ट्रॉल कधीकधी वाढतात) .
शोषण, विघटन आणि उत्सर्जन
तोंडी प्रशासनानंतर सिमवास्टॅटिन त्वरीत शोषले जाते, परंतु केवळ थोड्या प्रमाणात, आणि यकृताद्वारे सक्रिय स्वरूपात रूपांतरित होते. सिमवास्टॅटिनचा जास्तीत जास्त प्रभाव अंतर्ग्रहणानंतर सुमारे एक ते दोन तासांनंतर दिसून येतो.
रात्रीच्या वेळी शरीरात कोलेस्टेरॉल अधिक तीव्रतेने तयार होत असल्याने, सिमवास्टॅटिन सहसा संध्याकाळी घेतले जाते. मेटाबोलाइज्ड सिमवास्टॅटिन मुख्यतः स्टूलमध्ये उत्सर्जित होते, फक्त थोड्या प्रमाणात मूत्रात उत्सर्जित होते.
सिमवास्टॅटिन कधी वापरले जाते?
सिमवास्टॅटिनचा वापर प्रामुख्याने उच्च रक्तातील कोलेस्टेरॉल पातळी (हायपरकोलेस्टेरोलेमिया) वर उपचार करण्यासाठी केला जातो. थेरपी सुरू करण्यापूर्वी, नेहमी औषधांशिवाय कोलेस्टेरॉलची पातळी सामान्य करण्याचा प्रयत्न केला पाहिजे, उदाहरणार्थ निरोगी आहार, व्यायाम आणि वजन कमी करणे.
कोलेस्टेरॉलची पातळी विचारात न घेता कोरोनरी हृदयरोग (CHD) किंवा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगाचा धोका (जसे की मधुमेह रुग्ण) असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी गुंतागुंत टाळण्यासाठी देखील सिमवास्टॅटिन मंजूर आहे.
सिमवास्टॅटिन सारख्या स्टॅटिनसह उपचार सहसा दीर्घकालीन असतात.
सिमवास्टॅटिन कसे वापरले जाते
सिमवास्टॅटिन दिवसातून एकदा संध्याकाळी टॅब्लेटच्या रूपात घेतले जाते. वैयक्तिक डोस डॉक्टरांद्वारे निर्धारित केला जातो आणि वैयक्तिक जोखमीवर आधारित असतो, परंतु सामान्यतः पाच ते 80 मिलीग्राम दरम्यान असतो.
परवानगीशिवाय कोलेस्ट्रॉल-कमी करणारे औषध घेणे थांबवू नका कारण तुम्हाला कोणताही परिणाम जाणवत नाही.
सिमवास्टॅटिन हे सहसा इतर औषधांसह एकत्रित केले जाते, उदाहरणार्थ, आयन एक्सचेंजर कोलेस्टिरामाइन, कोलेस्ट्रॉल-कमी करणारे औषध किंवा इझेटिमिब (कोलेस्टेरॉल शोषण अवरोधक) सह.
Simvastatin चे दुष्परिणाम काय आहेत?
सिमवास्टॅटिन थेरपीचे दुष्परिणाम क्वचितच होतात. यात समाविष्ट:
- अशक्तपणा, चक्कर येणे, डोकेदुखी
- स्नायू कमकुवतपणा, वेदना, पेटके (विशेषत: सिमवास्टॅटिनच्या उच्च डोससह)
- गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल समस्या, कोरडे तोंड, झोपेचे विकार आणि खाज सुटणे
सिमवास्टॅटिन थेरपी दरम्यान स्नायू दुखणे आणि अस्वस्थता हे गंभीर दुष्परिणाम आहेत. हे शक्य तितक्या लवकर डॉक्टरांकडून तपासा.
Simvastatin घेताना काय विचारात घ्यावे?
मतभेद
खालील प्रकरणांमध्ये Simvastatin चा वापर करू नये
- सक्रिय यकृत रोग किंवा यकृत एंजाइम मूल्यांमध्ये अस्पष्ट वाढ (सीरम ट्रान्समिनेसेस)
- मजबूत CYP3A4 इनहिबिटर्सचा एकाचवेळी वापर (उपविभाग "परस्परसंवाद" पहा)
- ट्रान्सपोर्ट प्रोटीन OATP1B1 च्या मजबूत इनहिबिटरचा एकाचवेळी वापर (उपविभाग "परस्परसंवाद" पहा)
- गर्भवती किंवा स्तनपान करणारी महिला
परस्परसंवाद
- बुरशीजन्य संसर्गाविरूद्ध काही घटक: केटोकोनाझोल, इट्राकोनाझोल, फ्लुकोनाझोल, व्होरिकोनाझोल
- प्रोटीज इनहिबिटर: नेल्फिनावीर, बोसेप्रिव्हिर, टेलाप्रेवीर
- मॅक्रोलाइड प्रतिजैविक: एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, टेलीथ्रोमाइसिन
- OATP1B1 अवरोधक: सायक्लोस्पोरिन (इम्युनोसप्रेसंट), जेमफिब्रोझिल (लिपिड-कमी करणारे एजंट), रिफाम्पिसिन (अँटीबायोटिक)
इतर औषधे जी सिमवास्टॅटिन साइड इफेक्ट्सच्या संभाव्य वाढीमुळे एकत्र केली जाऊ नयेत:
- डॅनॅझोल (हार्मोन)
- हृदयाची औषधे आणि कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स (अमीओडारोन, वेरापामिल, डिल्टियाजेम, अमलोडिपिन)
सिमवास्टॅटिन थेरपी दरम्यान द्राक्षाचा रस देखील टाळला पाहिजे. सकाळी फक्त एक ग्लास द्राक्षाचा रस घेतल्याने पुढील रात्री सिमवास्टॅटिनची पातळी नेहमीपेक्षा दुप्पट होते – संभाव्य परिणाम म्हणजे अनपेक्षित दुष्परिणाम.
वय निर्बंध
मुले आणि पौगंडावस्थेतील (10 ते 17 वर्षे) उपचार केवळ विशेष प्रकरणांमध्ये केले जातात आणि डॉक्टरांनी स्पष्ट केले जाण्यासाठी काही निर्बंधांच्या अधीन असतात. दहा वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये वापराचा अभ्यास केला गेला नाही.
गर्भधारणा आणि स्तनपान
गर्भवती स्त्रिया आणि नर्सिंग मातांनी सिमवास्टॅटिन घेऊ नये कारण उपचारांच्या सुरक्षिततेची तपासणी केली गेली नाही. गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात उपचार बंद केल्यास आईचे सामान्यतः कोणतेही नुकसान होत नाही.
सिमवास्टॅटिनसह औषधे कशी मिळवायची
Simvastatin फक्त जर्मनी, ऑस्ट्रिया आणि स्वित्झर्लंडमध्ये प्रिस्क्रिप्शनवर उपलब्ध आहे आणि ते फार्मसीमधून मिळू शकते.
सिमवास्टॅटिन किती काळापासून ज्ञात आहे?
1950 च्या दशकाच्या सुरुवातीस कोलेस्टेरॉलचे जैवसंश्लेषण स्पष्ट झाल्यानंतर, हे त्वरीत स्पष्ट झाले की उच्च कोलेस्टेरॉल पातळीविरूद्ध प्रभावी औषधे महत्त्वपूर्ण मुख्य एन्झाईम्स प्रतिबंधित करून तयार केली जाऊ शकतात.
एचएमजी-सीओए रिडक्टेस, मेव्हॅस्टॅटिन या एन्झाइमचा पहिला अवरोधक 1976 मध्ये जपानमधील बुरशीपासून वेगळे केले गेले. तथापि, हे कधीही बाजारात परिपक्वता आणले गेले नाही.
1979 मध्ये, शास्त्रज्ञांनी मशरूममधून लोव्हास्टॅटिन वेगळे केले. अभ्यासादरम्यान, लोवास्टॅटिनचे कृत्रिमरित्या सुधारित रूपे देखील विकसित केले गेले, ज्यामध्ये एमके-733 (नंतर सिमवास्टॅटिन) हे संयुग मूळ पदार्थापेक्षा उपचारात्मकदृष्ट्या अधिक प्रभावी असल्याचे सिद्ध झाले.
