Leflunomide

उत्पादने

लेफ्लुनोमाइड व्यावसायिकरित्या फिल्म-लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (अरव, जेनेरिक). 1998 पासून अनेक देशांमध्ये याला मान्यता देण्यात आली आहे. 2011 मध्ये, सर्वसामान्य आवृत्त्या अनेक देशांमध्ये विकल्या गेल्या.

रचना आणि गुणधर्म

लेफ्लुनोमाइड (सी₁₂H₉F₃N₂O₂, एम_r = 270.2 g/mol) एक isoxazole carboxamide आहे. हे एक प्रोड्रग आहे आणि सक्रिय मेटाबोलाइटला रिंग ओपन करून आतड्यात बायोट्रांसफॉर्म केले जाते. टेरिफ्लुनोमाइड. टेरिफ्लुनोमाइड औषध (Aubagio) म्हणून देखील विकले जाते आणि उपचार करण्यासाठी वापरले जाते मल्टीपल स्केलेरोसिस.

परिणाम

लेफ्लुनोमाइड (ATC L04AA13) मध्ये antiproliferative, immunosuppressive आणि anti-inflammatory गुणधर्म आहेत. परिणामांसाठी जबाबदार मूळ संयुग नसून सक्रिय मेटाबोलाइट आहे टेरिफ्लुनोमाइड (A771726), जे प्रामुख्याने लिम्फोसाइट्समध्ये pyrimidine संश्लेषण कमी करते. हे डीएनए आणि आरएनए संश्लेषण आणि टी-सेल सक्रियकरण आणि प्रसार रोखते. इतर वेगाने विभाजित होणार्‍या पेशी देखील प्रभावित होतात (साइड इफेक्ट्स अंतर्गत पहा). पायरीमिडीनच्या संश्लेषणात मध्यवर्ती भूमिका बजावणाऱ्या डायहाइड्रोरोटेट डिहायड्रोजनेज एन्झाइमच्या प्रतिबंधामुळे त्याचे परिणाम होतात. टेरिफ्लुनोमाइडचे अर्धे आयुष्य चार आठवड्यांपर्यंत असते.

संकेत

सक्रिय संधिवाताच्या उपचारांसाठी संधिवात आणि सक्रिय psoriatic संधिवात.

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या जेवणाची पर्वा न करता सहसा दररोज एकदा घेतला जातो.

मतभेद

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

औषध-औषध संवाद सह वर्णन केले गेले आहे यकृत-विषारी, हेमॅटोटोक्सिक आणि इम्युनोसप्रेसिव्ह औषधे, अल्कोहोल, मजबूत प्रोटीन-बाइंडिंग एजंट, रिफाम्पिसिन, CYP2C9 सब्सट्रेट्स, व्हिटॅमिन के विरोधी, कोलेस्टिरॅमिन, सक्रिय चारकोल, आणि थेट लसी.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य संभाव्य प्रतिकूल प्रभावांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• अतिसार, मळमळ, ओटीपोटात दुखणे, उलट्या, तोंडी श्लेष्मल त्वचा विकार, भूक न लागणे, वजन कमी होणे, अशक्तपणा
• रक्तदाब वाढवा
• डोकेदुखी, चक्कर येणे, पॅरेस्थेसिया.
• रक्त गणना विकार, ल्युकोपेनिया
• ऍलर्जीचा प्रतिक्रियां
• केस गळणे, त्वचा पुरळ, कोरडी त्वचा.
• नेत्र दाह
• यकृत सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य वाढ
• संसर्गजन्य रोगांची संवेदनशीलता वाढली

लेफ्लुनोमाइड संसर्गजन्य रोग आणि निओप्लाझमचा धोका वाढवते. त्यात प्रजननक्षमता हानीकारक गुणधर्म आहेत आणि ते दरम्यान वापरले जाऊ नये गर्भधारणा किंवा स्तनपान. लेफ्लुनोमाइड आहे यकृत विषारी गुणधर्म आणि क्वचितच गंभीर यकृत इजा होऊ शकते.