डब्राफेनीब

उत्पादने

डब्राफेनिबला 2013 मध्ये यूएस आणि EU मध्ये आणि अनेक देशांमध्ये 2014 मध्ये हार्ड कॅप्सूल स्वरूपात (Tafinlar) मान्यता देण्यात आली.

रचना आणि गुणधर्म

डब्राफेनिब (सी₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂, एम_r = 519.6 ग्रॅम / मोल) मध्ये आहे औषधे डॅब्राफेनिब मेसीलेट म्हणून, पांढरा ते किंचित रंगाचा पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. हे थियाझोल आणि पायरीमिडीन व्युत्पन्न आहे.

परिणाम

डॅब्राफेनिब (ATC L01XE23) मध्ये ट्यूमर आणि अँटीप्रोलिफेरेटिव्ह गुणधर्म आहेत. म्युटंट सेरीन थ्रेओनाइन किनेज BRAF V600E च्या प्रतिबंधामुळे परिणाम होतात. BRAF जनुकातील उत्परिवर्तनामुळे किनेज सक्रिय होते, ज्यामुळे पेशींचा प्रसार होतो. V600E म्हणजे 600 स्थानावर एकल अमीनो आम्ल बदलणे: व्हॅलिनची जागा ग्लूटामिक ऍसिडने घेतली आहे. हे उत्परिवर्तन एंजाइमची क्रिया 500 च्या घटकाने वाढवते.

संकेत

नॉनसेरेक्टेबल किंवा मेटास्टॅटिक असलेल्या रूग्णाच्या उपचारासाठी मेलेनोमा निदानाने पुष्टी केलेल्या BRAF V600E उत्परिवर्तनासह.

डोस

एसएमपीसीनुसार. कॅप्सूल दररोज दोनदा घेतले जाते, 12 तासांचे अंतर आणि उपवास, जेवणानंतर कमीतकमी एक तास आधी किंवा दोन तास.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Dabrafenib चे चयापचय CYP2C8 आणि CYP3A4 द्वारे केले जाते. संबंधित औषध-औषध संवाद शक्य आहेत. औषधे ज्यामुळे गॅस्ट्रिक पीएच कमी होऊ शकतो जैवउपलब्धता डब्राफेनिब चे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम समावेश हायपरकेराटोसिस, डोकेदुखी, ताप, स्नायू आणि सांधे दुखी, पॅपिलोमा, केस गळणे, उलट्या, पुरळ आणि हात-पाय सिंड्रोम.