पी 2 वाय 12 विरोधी

परिणाम

पी 2 वाय 12 विरोधी अँटिप्लेटलेट एजंट आहेत आणि तयार होण्यास प्रतिबंध करतात रक्त गुठळ्या. चे परिणाम बंधनकारक असल्यामुळे होते enडेनोसाइन डीफोस्फेट रीसेप्टर पी 2 वाई 12 चालू प्लेटलेट्स. ग्लायकोप्रोटीन (जीपी) -IIb / IIa सक्रियकरण आणि प्लेटलेट एकत्रिकरणात हे रिसेप्टर मध्यवर्ती भूमिका बजावते. च्या सतत बंधनकारक enडेनोसाइन ड्रोफॉस्फेट (एडीपी) ते पी 2 वाय 12 हे थ्रॉम्बस तयार होण्याकरिता एक महत्त्वपूर्ण पूर्वस्थिती आहे. थियानोपायरीडाईन्स क्लोपीडोग्रल आणि प्रासुग्रेल डिस्फाईड बॉन्डद्वारे रिसेप्टरला अपरिवर्तनीयपणे बांधा आणि त्याचा प्रभाव प्लेटलेटच्या संपूर्ण आयुष्यात घालवा. द औषधे म्हणूनच विच्छेदनानंतर 7-10 दिवसांपर्यंत कार्य करा, रक्तस्त्राव होण्याच्या जोखमीमुळे शस्त्रक्रिया आवश्यक असल्यास तो एक तोटा आहे. याउलट, टिकग्रेलर, २०११ मध्ये मंजूर केलेले एक नवीन औषध, एक स्पर्धात्मक आणि अशा प्रकारे प्रत्यावर्तक अवरोधक आहे जे वेगाने बंद केले जाऊ शकते.

रचना आणि मेटाबोलिमस

क्लोपीडोग्रल आणि प्रासुग्रेल थियानोपायरीडाईन्स आहेत. दोन्ही एजंट आहेत प्रोड्रग्स आणि ते सक्रिय औषधाद्वारे चयापचय पद्धतीने रूपांतरित केले जाणे आवश्यक आहे एस्टर हायड्रॉलिसिस आणि साइटोक्रोम पी 450. क्लोपीडोग्रल ड्रग-ड्रगसाठी अतिसंवेदनशील आहे संवाद आणि प्रभावीपणा अनुवांशिक फरक मर्यादित असू शकते. यामुळे रूग्णांच्या संबंधित प्रमाणात उपचारांना अपुरी प्रतिसाद मिळतो. क्लोपीडोग्रल सीवायपी 2 सी 19 द्वारे सक्रिय मेटाबोलिटचे बायोट्रांसफॉर्म केलेले आहे. विविध अभ्यासाचे निकाल त्या अनुषंगाने सूचित करतात प्रशासन सामान्यत: निर्धारित प्रोटॉन पंप अवरोधक (विशेषतः omeprazole) क्लोपीडोग्रलचा फार्माकोलॉजिक प्रभाव कमी करते. ओमेप्रझोल सीवायपी 2 सी 19 चे अवरोधक आहे आणि बायोट्रांसफॉर्मेशन कमी करते. चे सक्रियकरण प्रासुग्रेल सीवायपी 2 सी 19 किंवा सीवायपी 2 सी 9 मार्गे होत नाही, जे त्या दृष्टीने एक फायदा आहे संवाद आणि अनुवांशिक बदल चयापचय अधिक वेगाने तयार होते, कारवाईची सुरूवात वेगवान आहे आणि क्लोपीडोग्रलपेक्षा प्रासागुरेल प्लेटलेट एकत्रित करणे अधिक सामर्थ्यवान आहे. टिकगरेर्ल वेगवान थेट विरोधक आहे कारवाईची सुरूवात त्यास चयापचय क्रियाशीलता आवश्यक नसते. थियानोपायराडाइन स्ट्रक्चरशिवाय ही सायक्लोपेंटाईलट्रियाझोलोपायरीमिडीन आहे. टिकगरेर्ल प्रामुख्याने सीवायपी 3 ए 4 द्वारा चयापचय केले जाते. हे एक सब्सट्रेट तसेच एक सौम्य इनहिबिटर आहे पी-ग्लायकोप्रोटीन. कॅंगरेलर एक थेट विरोधी देखील आहे, वेगवान आहे कारवाईची सुरूवात, आणि त्याच्या छोट्या अर्ध्या जीवनामुळे सहज नियंत्रित होते. हे प्रोड्रग नाही आणि त्यात थाइनोपायराडाइन रचना नाही.

सक्रिय साहित्य

पहिली पिढी:

2 रा पिढी:

3 रा पिढी:

  • टिकग्रेलर (ब्रिलिक, २०११)
  • कॅंगरेलर (केनग्रेक्सल, २०१,)

संकेत

एथेरोथ्रोम्बॉटिक इव्हेंट्सच्या प्रतिबंधासाठी जसे मायोकार्डियल इन्फक्शन आणि स्ट्रोक तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम आणि पर्कुटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप असलेल्या रूग्णांमध्ये. पी 2 वाय 12 चे विरोधी सहसा संयोजितपणे प्रशासित केले जातात एसिटिसालिसिलिक acidसिड (ऍस्पिरिन कार्डिओ) त्यांच्या synergistic प्रभावामुळे. या उद्देशासाठी निश्चित जोड्या देखील व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहेत (उदा. डुओप्लेविन).

डोस

औषधाच्या लेबलनुसार. क्लोपीडोग्रल आणि प्रासागुरेलसाठी, देखभाल डोससाठी दररोज एकदा डोस घेणे पुरेसे आहे. दररोज तिकॅग्रीलर दोनदा घेतले जाणे आवश्यक आहे ज्यामुळे समस्या उद्भवू शकते उपचारांचे पालन. कॅंगरेलर एक ओतणे म्हणून प्रशासित आहे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम विविध अवयवांमध्ये रक्तस्त्राव समाविष्ट करा.