सिलास्टॅटिन: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

सिलास्टाटिन हे औषध दिले जाते प्रतिजैविक इमिपेनेम इमिपेनेमच्या वेगवान चयापचय विलंब करण्यासाठी. सिलास्टाटिन एक प्रोटीज अवरोधक आहे. हे रीनाल एंजाइम डिहायड्रोप्टिपाटेडेस -XNUMX प्रतिबंधित करते, जे चयापचय करण्यासाठी जबाबदार आहे इमिपेनेम.

सिलास्टॅटिन म्हणजे काय?

सिलास्टॅटिन (रासायनिक आण्विक सूत्र: C16H26N2O5S) एक पांढरा फिकट गुलाबी पिवळा अनाकार पावडर (cilastatin) सोडियम). फार्मास्युटिकल्समध्ये, हे प्रोटीज इनहिबिटर म्हणून वापरले जाते, म्हणजे ते पेप्टिडासेस (ज्याला आधी प्रोटीसेस म्हणतात) प्रतिबंधित करते आणि त्यामुळे क्षीण होण्यापासून प्रतिबंधित करते प्रथिने. सिलास्टाटिन डीहाइड्रोप्टेप्टाइडस -XNUMX एंजाइम प्रतिबंधित करते. प्रतिबंध हा स्पर्धात्मक आणि उलट आहे, याचा अर्थ असा की सिलास्टॅटिन त्याच रिसेप्टर्स व्यापण्यासाठी डिहायड्रोपेप्टिडेस -१ सह स्पर्धा करते. सिलास्टॅटिन बंद केल्यावर, प्रतिबंध थांबविला जातो कारण सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य पुन्हा रिसेप्टर्स व्यापू शकते.

औषधनिर्माण क्रिया

Cilastatin एक म्हणून वापरले जाते पावडर ओतणे समाधान तयार करण्यासाठी. यावरून हे अनुमान काढले जाऊ शकते की अनुप्रयोग नेहमी इंट्राव्हेन्स असतो. फार्माकोकिनेटिक्सबद्दल, औषधाचा प्लाझ्मा अर्धा जीवन सरासरी एक तासाचा असतो. सिलास्टॅटिन त्याच्या मीठ सिलास्टॅटिनच्या स्वरूपात दिले जाते सोडियम. अगोदर निर्देश केलेल्या बाबीसंबंधी बोलताना कारवाईची यंत्रणा सिलास्टॅटिनचा डिहायड्रोप्टिपाटेस -१ चे प्रतिबंध आहे, चयापचय करण्यासाठी जबाबदार रेनल एंजाइम इमिपेनेम. सहानुसार आहे प्रशासन, प्रतिस्पर्धी प्रतिबंध, म्हणजे सिलास्टॅटिन रीनल रिझर्म्स सारख्याच रिसेप्टर्स व्यापून ठेवतो आणि त्यास रिसेप्टर्स व्यापण्यासाठी 'मारामारी' करतो. अशा प्रकारे डिहायड्रोपेप्टिडेज -१ त्याच्या क्रियाशीलतेमध्ये प्रतिबंधित केले जाते किंवा सक्रिय होण्यापासून प्रतिबंधित केले जाते. औषधांचा हा इच्छित प्रभाव आहे, कारण इपीपेनेमचे चयापचय या प्रक्रियेमुळे विलंब होतो. विलंब झालेल्या चयापचय परिणामी उच्च सांद्रता आणि इम्पेनेमच्या क्रियेसाठी दीर्घ कालावधी. इमिपेनेम मध्ये हायड्रोलायझर आहे मूत्रपिंड, याचा अर्थ असा की जोडून तो तुटलेला आहे पाणी रेणू इलिपेनेमचे हे चयापचय, जे सिलास्टॅटिनमुळे उशीर होते, ते निष्क्रिय नेफ्रोटॉक्सिक मेटाबोलिट तयार करते. प्राण्यांच्या अभ्यासामध्ये नेलाप्रोटोक्सिटी कमी करण्यासाठी सिलास्टॅटिन दर्शविले गेले.

वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर

सिलास्टाटिनचा उपयोग इमिपेनेम, एन सह एकत्रित मिश्रणात केला जातो प्रतिजैविक la-लैक्टॅम अँटीबायोटिला गटाकडून. इमिपेनेमचा वेगवान चयापचय रोखण्यासाठी त्याची भूमिका आहे. हे पुरेसे उच्च मिळविण्यासाठी आवश्यक आहे एकाग्रता या प्रतिजैविक इच्छित उपचारात्मक प्रभावासाठी. शिवाय, जेव्हा सिलास्टॅटिनच्या मिश्रणाने इमिपेनेमचा वापर केला जात होता तेव्हा नेफ्रोटॉक्सिक प्रभावामध्ये प्राणी अभ्यासामध्ये घट दिसून आली. सिलास्टॅटिन स्वतःच एक बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव नाही. हे इमिपेनेमच्या अँटीबैक्टीरियल प्रभावावर परिणाम करीत नाही; हे केवळ इमिपेनेमच्या वेगवान चयापचय रोखते, ज्यामुळे त्याचे प्रमाण वाढते एकाग्रता प्लाझ्मा मध्ये. रासायनिकदृष्ट्या, सिलास्टॅटिन नैसर्गिक अमीनो acidसिड (आर) चे व्युत्पन्न दर्शवते -सिस्टीन. इलिपेनेम, सिलास्टॅटिनबरोबर एकत्रित अँटीबायोटिकचा सेल विषाणू संश्लेषणाच्या प्रतिबंधाद्वारे बॅक्टेरियनाशक प्रभाव आहे जीवाणू. बॅक्टेरिया बीटा-लैक्टमेसेसविरूद्ध स्थिरता आहे. इमिपेनेम एक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक आहे जो एरोबिक आणि एनारोबिक, ग्रॅम पॉझिटिव्ह आणि ग्रॅम-नकारात्मक कव्हर करतो जीवाणू. हे जीवघेणा बॅक्टेरियाच्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी राखीव प्रतिजैविक म्हणून वापरले जाते. मिसळलेले संक्रमण देखील इमिपेनेमच्या लक्षणांपैकी एक आहेत. वरील संकेत परिणामस्वरूप इमिपेनेम / सिलास्टॅटिन संयोजन वापरण्यासाठी कठोर संकेत देतात. इमिपेनेम नेहमीच या कारणास्तव सिलास्टॅटिनच्या संयोजनात प्रशासित केले जाते.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

सिलास्टॅटिनमुळे होणारे दुष्परिणाम आणि जोखमीमध्ये स्थानिक टिशू इंडक्शनसह अतिसंवेदनशीलता आणि वेदना; स्थानिक सारख्या allerलर्जीक प्रतिक्रिया त्वचा चिडचिड, लालसरपणा, पुरळ, खाज सुटणे, पोळ्या (पोळ्या) रक्त जसे बदल मोजा थ्रोम्बोसाइटोसिस किंवा इओसिनोफिलिया; आणि क्षणिक यकृत बिघडलेले कार्य. सिलास्टॅटिन किंवा इलिपेनेमसह सिलास्टॅटिनच्या मिश्रणामध्ये सिलास्टॅटिनची अतिसंवेदनशीलता, इमिपेनेम किंवा इतर बीटा-लैक्टमेजची अतिसंवेदनशीलता समाविष्ट आहे. प्रतिजैविक, आणि मुलांमध्ये रेनल डिसफंक्शन. याव्यतिरिक्त, औषध दरम्यान वापरले जाऊ नये गर्भधारणा किंवा स्तनपान. लहान मुलांमधील उपयोग देखील contraindication आहे.