सिरोलिमस (रापामायसिन)

उत्पादने

सिरोलिमस (रॅपॅमायसिन) व्यावसायिकरित्या लेपित म्हणून उपलब्ध आहे गोळ्या आणि तोंडी उपाय म्हणून (रापामुने). 2000 पासून अनेक देशांमध्ये ते मंजूर झाले आहे.

रचना आणि गुणधर्म

सिरोलिमस (सी₅₁H₇₉नाही₁₃, एम_r = 914.2 g/mol) हा एक मोठा, लिपोफिलिक आणि जटिल रेणू आहे. हे एक मॅक्रोसायक्लिक लैक्टोन आहे जे पासून काढले जाते. ही बुरशी मूळतः इस्टर बेटे (रापा नुई) येथील मातीच्या नमुन्यात ओळखली गेली. सिरोलिमस पांढरा म्हणून अस्तित्वात आहे पावडर ते अतुलनीय आहे पाणी.

परिणाम

सिरोलिमस (ATC L04AA10) मध्ये इम्युनोसप्रेसिव्ह गुणधर्म आहेत. च्या सक्रियतेस प्रतिबंध करते टी लिम्फोसाइट्स. परिणाम इंट्रासेल्युलर प्रोटीन FKBP12 (FK बाइंडिंग प्रोटीन-12) ला बंधनकारक झाल्यामुळे होतात. rapamycin-FKBP12 कॉम्प्लेक्स kinase mTor (Rapamycin चे सस्तन प्राणी लक्ष्य), टी-सेल प्रसार रोखते.

संकेत

नंतर अवयव नकार प्रतिबंध करण्यासाठी प्रत्यारोपण.

डोस

SmPC नुसार. जेवणाची पर्वा न करता औषध दिवसातून एकदा घेतले जाते. चढ-उतार टाळण्यासाठी ते नेहमी दिवसाच्या एकाच वेळी आणि नेहमी अन्नासोबत किंवा त्याशिवाय प्रशासित केले पाहिजे.

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

सिरोलिमस हा CYP3A4 चा सब्सट्रेट आहे आणि पी-ग्लायकोप्रोटीन. संबंधित ड्रग-ड्रग संवाद शक्य आहे आणि कलम नाकारण्याचा धोका आहे.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम परिधीय सूज, हायपरट्रिग्लिसरिडेमिया, उच्च रक्तदाब, हायपरकोलेस्ट्रॉलिया, पोटदुखी, अतिसार, डोकेदुखी, ताप, मूत्रमार्गाच्या भागातील संसर्ग, अशक्तपणा, मळमळ, सांधे दुखी, वेदना आणि थ्रोम्बोसिथेमिया.