सिमवास्टाटिन: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

सिमवास्टाटिन हे क्लासिक स्टॅटिन आहे आणि म्हणून वापरले जाते कोलेस्टेरॉल- कमी करणारे एजंट. हे 1990 मध्ये मंजूर करण्यात आले होते आणि तुलनेने वारंवार वापरले जाते.

सिमवास्टॅटिन म्हणजे काय?

सिमवास्टाटिन, रासायनिकदृष्ट्या (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-डायमिथाइल-1,2,3,7,8,8 ,1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate, हे एक औषध आहे जे प्रामुख्याने वापरले जाते. कोलेस्टेरॉल- कमी करणारे एजंट. सिमवास्टाटिन नैसर्गिकरीत्या मोनाकोलिन के या नावाने ओळखल्या जाणार्‍या यापासून संरचनात्मकरित्या साधित केलेली आहे लोवास्टाटिन. सिमवास्टॅटिन अंशतः कृत्रिमरित्या तयार केले जाते लोवास्टाटिन. 1990 मध्ये, सिमवास्टॅटिनला जर्मनीमध्ये मान्यता देण्यात आली. 2003 मध्ये, पेटंट कालबाह्य झाले - तेव्हापासून, मूळ तयारी व्यतिरिक्त अनेक जेनेरिक्स बाजारात उपलब्ध आहेत. सिमवास्टॅटिनचे आण्विक सूत्र C25H38O5 आहे. च्या वर्गाशी संबंधित आहे स्टॅटिन आणि HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर म्हणून कार्य करते. सिमवास्टॅटिन घन अवस्थेत असते. द दगड वस्तुमान 418.57 gx mol^-1 आहे. द द्रवणांक पदार्थाचे 127 ते 132 अंश सेल्सिअस तापमान असते. मारक डोस तोंडी नंतर उंदीर मध्ये पदार्थ 50 (LD50). प्रशासन 4438 mg kg^-1 आहे.

शरीरावर आणि अवयवांवर औषधनिर्माणविषयक प्रभाव

सिमवास्टॅटिन, चे क्लासिक प्रतिनिधी म्हणून स्टॅटिन, वर कमी परिणाम होतो रक्त कोलेस्टेरॉल पातळी आणि म्हणून कोलेस्ट्रॉल-कमी करणारे एजंट म्हणून वर्गीकृत केले जाते. हे HMG-CoA रिडक्टेस प्रतिबंधित करून असे करते. हे एंजाइम कोलेस्टेरॉलच्या संश्लेषणासाठी जबाबदार आहे यकृत. त्यामुळे कोलेस्टेरॉल जैवसंश्लेषणामध्ये एंझाइमला मध्यवर्ती महत्त्व आहे. एंजाइमची क्रिया रोखल्यास, कोलेस्टेरॉलची पातळी कमी होते कारण कमी नवीन कोलेस्टेरॉल संश्लेषित केले जाऊ शकते. याव्यतिरिक्त, ते वाढण्यास कारणीभूत ठरते LDL रिसेप्टर संश्लेषण. परिणामी, अधिक LDL मध्ये कोलेस्टेरॉल साठवले जाते यकृत. या साठ्यामुळे कमी होते LDL कोलेस्टेरॉल परिघापर्यंत पोहोचण्यासाठी - म्हणून रक्त कोलेस्टेरॉलची पातळी पडणे सुरू ठेवा. सिमवास्टॅटिनचे चयापचय प्रामुख्याने सायटोक्रोम P450 3A4 द्वारे केले जाते. अशा प्रकारे, चयापचय मध्ये स्थान घेते यकृत. या कारणास्तव, औषधे आणि सायटोक्रोम 3A4 ला प्रतिबंधित करणारे पदार्थ जेव्हा शक्य असेल तेव्हा टाळावेत, कारण यामुळे सिमवास्टॅटिनचे विघटन कमी होते, ज्यामुळे दुष्परिणाम होण्याचा धोका वाढतो. सायटोक्रोम 3A4 च्या प्रतिबंधामुळे, उदाहरणार्थ, द्वारे क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाझोल, केटोकोनाझोल, किंवा द्राक्षाचा रस.

उपचार आणि प्रतिबंध यासाठी वैद्यकीय वापर आणि वापर.

वर नमूद केल्याप्रमाणे, कोलेस्ट्रॉल-कमी करणारे एजंट म्हणून सिमवास्टॅटिनचा वैद्यकीय वापर आढळतो. अशा प्रकारे, सिमवास्टॅटिनचा वापर प्रामुख्याने एलिव्हेटेडसाठी सूचित केला जातो कोलेस्टेरॉलची पातळी. शिवाय, simvastatin तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, अस्थिर मध्ये वापरले जाते एनजाइना, आणि मायोकार्डियल इन्फेक्शन. तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम हा शब्द स्पष्टपणे रोग दर्शवत नाही. तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम हे एक कार्यरत निदान म्हणून समजले पाहिजे ज्या अंतर्गत अनेक हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग, जे वैद्यकीयदृष्ट्या निश्चितपणे ओळखले जाऊ शकत नाहीत, एकत्र केले जातात. हे बहुदा अस्थिर आहेत एनजाइना pectoris, ST एलिव्हेशनशिवाय नॉन-ट्रान्सम्युरल इन्फ्रक्शन परंतु च्या उंचीसह ट्रोपोनिन T/1, इन्फ्रक्शनच्या ताज्या टप्प्यात एसटी एलिव्हेशनसह ट्रान्सम्युरल इन्फेक्शन आणि उंची ट्रोपोनिन टी/1, आणि अचानक हृदयविकाराचा मृत्यू. एंजिनिया पेक्ट्रिस ("छाती घट्टपणा") वारंवार, जप्तीसारखे संदर्भित करते छाती दुखणे च्या अभावामुळे रक्त पुरवठा (इस्केमिया). हृदय. अस्थिर एनजाइनामध्ये, लक्षणे स्थिर नसतात परंतु बदलतात. मात्र, ए.ची कोणतीही चिन्हे नाहीत हृदय हल्ला (मायोकार्डियल इन्फेक्शन). प्रथम-सुरुवात होणारी एनजाइना, ह्दयस्नायूनंतर पहिल्या दोन आठवड्यांत उद्भवणारी हृदयविकाराचा झटका आणि विश्रांतीच्या वेळी उद्भवणारी एनजाइना देखील अस्थिर म्हणून ओळखली जाते. मायोकार्डियल इन्फेक्शनमध्ये, हृदय रक्तप्रवाहाच्या स्थानिक अडथळ्यामुळे स्नायूंच्या ऊतींचा नाश होतो. स्थानिक रक्ताभिसरणाच्या गडबडीचे कारण म्हणजे शाखांच्या व्यास (लुमेन) मध्ये घट. कोरोनरी रक्तवाहिन्या (कोरोनरी कलम).

जोखीम आणि दुष्परिणाम

Simvastatin चे दुष्परिणाम देखील होऊ शकतात. त्यात अविशिष्ट समाविष्ट आहे डोकेदुखी, यकृताची उंची एन्झाईम्स, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल अस्वस्थता, आणि विषारी मायोपॅथी (मज्जातंतूंच्या कारणाशिवाय स्नायूंचे विकार), रॅबडोमायोलिसिस, स्नायू किंवा स्नायू तंतू तुटणे. हा दुष्परिणाम प्रामुख्याने सहवर्ती सह होतो प्रशासन of रत्नजंतूसिमवास्टॅटिन हे कोलेस्टेसिसमध्ये प्रतिबंधित आहे (पित्त stasis), भारदस्त यकृत एन्झाईम्स, मायोपॅथी, दरम्यान गर्भधारणा आणि स्तनपान, आणि कोणत्याही घटकांना अतिसंवेदनशीलतेमध्ये. वर नमूद केल्याप्रमाणे, सायटोक्रोम 3A4 प्रतिबंधित करणारी औषधे किंवा खाद्यपदार्थांसोबत सिमवास्टॅटिन घेऊ नये. याव्यतिरिक्त, सिमवास्टॅटिन फायब्रेट्ससह देऊ नये (उदा. रत्नजंतू) स्नायूंना नुकसान होण्याचा धोका वाढल्यामुळे. Contraindicated आहेत औषधे रत्नजंतू, सायक्लोस्पोरिन आणि डॅनाझोल. च्या साठी अधिक माहिती, उपचार करणाऱ्या डॉक्टरांशी संपर्क साधा.