लोमिटापाइड

उत्पादने

Lomitapide व्यावसायिकरित्या कॅप्सूल स्वरूपात उपलब्ध आहे (Juxtapid, Lojuxta). 2012 मध्ये युनायटेड स्टेट्समध्ये आणि 2013 मध्ये EU मध्ये याला मान्यता देण्यात आली होती. अनेक देशांमध्ये अद्याप औषधाची नोंदणी झालेली नाही.

रचना आणि गुणधर्म

लोमिटापाइड (सी39H37F6N3O2, एमr = 693.7 g/mol) औषधामध्ये lomitapide mesilate, एक पांढरा आहे पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. हे बायफेनिल आणि पाइपरिडाइन डेरिव्हेटिव्ह आणि कार्बोक्सामाइड आहे.

परिणाम

Lomitapide (ATC C10AX12) मध्ये लिपिड कमी करणारे गुणधर्म आहेत. पेशींच्या एंडोप्लाज्मिक रेटिक्युलममध्ये स्थित असलेल्या मायक्रोसोमल ट्रायग्लिसराइड ट्रान्सफर प्रोटीन (एमटीपी) च्या निवडक प्रतिबंधामुळे त्याचे परिणाम होतात आणि ऍपोलिपोप्रोटीन बी लिपोप्रोटीनच्या निर्मितीमध्ये एक प्रमुख प्रोटीन आहे. यकृत आणि आतडे. प्रतिबंधामुळे chylomicrons आणि VLDL ची निर्मिती कमी होते आणि कमी होते LDL-सी आणि कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइड्स. Lomitapide चे अर्धे आयुष्य 40 तासांपर्यंत असते आणि त्यामुळे दिवसातून एकदाच प्रशासित करणे आवश्यक आहे.

संकेत

होमोजिगस फॅमिलीअलच्या उपचारासाठी सहायक थेरपी म्हणून हायपरकोलेस्ट्रॉलिया. Lomitapide इतर सह संयोगाने वापरले जाऊ शकते लिपिड-कमी करणारे एजंट or रक्त धुणे (ऍफेरेसिस).

डोस

एसएमपीसीनुसार. कॅप्सूल दररोज संध्याकाळी आणि एकदा घेतले जातात उपवासरात्रीच्या जेवणानंतर किमान दोन तास. उपचार दरम्यान, चरबी-विद्रव्य जीवनसत्त्वे आणि चरबीयुक्त आम्ल पुनर्स्थित करणे आवश्यक आहे.

मतभेद

Lomitapide (लोमितापीडे) ला अतिसंवदेनशीलता असेल तर त्याचा वापर करण्यास मनाइ आहे गर्भधारणा, मध्यम ते मजबूत CYP3A4 इनहिबिटरच्या संयोजनात, यकृत रोग, आणि यकृत बिघडलेले कार्य. संपूर्ण खबरदारीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

Lomitapide हा CYP3A4 चा सब्सट्रेट आणि P-gp इनहिबिटर आहे. सीवायपी इनहिबिटरमुळे प्लाझ्मा एकाग्रतेत संबंधित वाढ होऊ शकते. इतर औषध-औषध संवाद सह वर्णन केले गेले आहे वॉर्फरिन, स्टॅटिन, पी-जीपी सबस्ट्रेट्स आणि आयन-एक्सचेंज रेजिन्स.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य क्षमता प्रतिकूल परिणाम जसे की पाचक त्रास अतिसार, मळमळ, उलट्या, अपचनआणि पोटदुखी. ते कमी चरबीचा परिणाम म्हणून उद्भवतात शोषण. लोमिटापाइडमध्ये हेपेटोटोक्सिक गुणधर्म आहेत आणि ते विकसित होऊ शकतात चरबी यकृत आणि यकृत रोग. म्हणून, खबरदारीकडे लक्ष देणे आवश्यक आहे (उदा. संवाद, चे नियमित मापन यकृत एन्झाईम्स, डोस).