लुबीप्रोस्टोन

उत्पादने

ल्युबिप्रोस्टोन मऊच्या स्वरूपात व्यावसायिकपणे उपलब्ध आहे कॅप्सूल (अमिताझा). हे २०० since पासून बर्‍याच देशात मंजूर झाले आहे.

रचना आणि गुणधर्म

ल्युबिप्रोस्टोन (सी₂₀H₃₂F₂O₅, एम_r = 390.46) एक पांढरा, गंधहीन आहे पावडर ते अतुलनीय आहे पाणी आणि विद्रव्य इथेनॉल आणि इथर. हे प्रोस्टाग्लॅंडिन ई 1 च्या चयापचयातील व्युत्पन्न आहे. हे प्रोस्टोन ग्रुपचा एक सायकलीकल फॅटी acidसिड आहे आणि दोन टोटोमर्समध्ये अस्तित्वात आहे, त्यापैकी फक्त एक सक्रिय आहे.

परिणाम

ल्युबिप्रोस्टोन (एटीसी ए ०06 एएक्स ०03) नियमितपणे आतड्यांमधील रिक्त स्थानास प्रोत्साहित करते आणि त्याशी संबंधित लक्षणांमध्ये सुधारणा करते बद्धकोष्ठता. मोठ्या नैदानिक ​​चाचण्यांमध्ये त्याची प्रभावीता अभ्यासली गेली आहे. हे लहान आणि मोठ्या आतड्यांमधील व्होल्टेज-गेटेड सीएलसी -2 क्लोराईड चॅनेल सक्रिय करते. चॅनल्स एपिकलवर स्थानिकीकृत आहेत पेशी आवरण म्यूकोसल उपकला पेशी आणि आतड्यांसंबंधी लुमेन मध्ये क्लोराईड आयन च्या वाहतूक मध्यस्थ. याचा परिणाम पॅरासेल्युलर आउटफ्लोचा होतो सोडियम आणि पाणीआतड्यात द्रवपदार्थाचा वाढता स्त्राव (आकृती 2, विस्तृत करण्यासाठी क्लिक करा). आतड्याची गती वाढते, संक्रमणाची वेळ कमी होते, स्टूल नरम होते आणि अतिरिक्त खंड मलविसर्जन प्रतिक्षिप्त क्रिया चालू करते. लुबीप्रोस्टोन निवडक आहे आणि क्लोराईड चॅनेल जसे की सीएफटीआर (सिस्टिक फायब्रोसिस ट्रान्समेम्ब्रेन कंडक्टन्स नियामक). सक्रियता प्रथिने किनेज ए पासून स्वतंत्र असते क्लोराईडच्या सीरम इलेक्ट्रोलाइट पातळी, सोडियमआणि पोटॅशियम देखील अप्रभावित होते.

संकेत

क्रॉनिक इडिओपॅथिकच्या उपचारासाठी बर्‍याच देशांमध्ये ल्युबिप्रोस्टॉनला मान्यता मिळाली आहे बद्धकोष्ठता (बद्धकोष्ठता) 18 वर्ष किंवा त्यापेक्षा जास्त वयाच्या प्रौढांमधे. युनायटेड स्टेट्समध्ये, 24 tog व्यतिरिक्त कॅप्सूल, 8 μg कॅप्सूल देखील व्यावसायिकपणे आयबीएस-सीच्या उपचारांसाठी उपलब्ध आहेत (आतड्यात जळजळीची लक्षणे सह बद्धकोष्ठता) 18 वर्ष व त्याहून अधिक वयाच्या स्त्रियांमध्ये. इतर संकेत आणि रुग्णांच्या लोकसंख्येमधील कार्यक्षमता आणि सुरक्षिततेबद्दल चर्चा आणि अभ्यास केला जात आहे, ज्यात मुलांच्या वापरासह, दुर्बल आहेत यकृत फंक्शन आणि ओपिओइड-प्रेरित बद्धकोष्ठता

डोस

कॅप्सूल जेवण पूर्ण घेतले जातात आणि पाणी सकाळी आणि संध्याकाळी. खाण्याबरोबर घेण्याची शिफारस केली जाते कारण यामुळे विकास कमी होऊ शकेल मळमळ.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता आणि मध्ये लुबीप्रोस्टोन contraindated आहे आतड्यांसंबंधी अडथळा. लुबीप्रोस्टोन दरम्यान घेऊ नये गर्भधारणा किंवा दुग्धपान आणि एक विश्वासार्ह पद्धत संततिनियमन बाळंतपणाच्या वयातील स्त्रियांमध्ये वापरला जाणे आवश्यक आहे. संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

ल्युबिप्रोस्टोन प्रामुख्याने आतड्यात स्थानिक पातळीवर कार्य करतो आणि केवळ थोड्या प्रमाणात शोषला जातो. त्यात कमी आहे जैवउपलब्धता च्या <1% आणि अगदी कमी एकाग्रतेमध्ये प्लाझ्मामध्ये उद्भवते. कार्बोनिल रीडक्टेसद्वारे मुख्य मेटाबोलाइट एम 3 पर्यंत गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये हे पटकन बायोट्रांसफॉर्म केलेले आहे आणि अल्प अर्ध-आयुष्य आहे. विट्रो अभ्यासानुसार, साइटोक्रोम पी 450 चयापचयात सामील असल्याचे मानले जात नाही. ल्युबिप्रोस्टोन सीवायपीचा प्रतिबंधक किंवा प्रेरक नाही.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्यतः साजरा केला जातो प्रतिकूल परिणाम लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील अडचणी जसे की मळमळ, उलट्या, अतिसार, असंयम, पोटाच्या वेदना आणि वेदनाआणि फुशारकी. मळमळ सामान्य आहे आणि डोस-अवलंबून. जेवण घेतल्यास घटनेची वारंवारता कमी होऊ शकते. डिसपेनियाची प्रकरणे (अडचण श्वास घेणे) मध्ये एक घट्टपणा सह छाती पहिल्या नंतर डोस नोंदवले गेले आहे. इलेक्ट्रोलाइट गोंधळ झाला नाही. प्रतिकूल परिणाम आहेत डोस-अवलंबून. पुढील प्रतिकूल परिणाम पुढील क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये ते पाळले गेले: डोकेदुखी, Syncope, temor, चव त्रास, पॅरेस्थेसियस, कडकपणा, वेदना, अशक्तपणा, आजारी वाटणे, सूज, दमा, अडचण श्वास घेणे, घाम येणे, पोळ्या, पुरळ, चिंताग्रस्तपणा, फ्लशिंग, धडधड, भूक न लागणे, चक्कर येणे.