फ्लुमाझेनिल: प्रभाव, उपयोग आणि जोखीम

फ्लुमाझेनिल च्या इमिडाझोल व्युत्पन्न आहे बेंझोडायझिपिन्स आणि बेंझोडायजेपाइन ओव्हरडोजमध्ये एक विषाणूविरोधी म्हणून काम करते. हे सर्व परिणाम रद्द करते बेंझोडायझिपिन्स estनेस्थेटिक्समध्ये किंवा झोपेच्या गोळ्या साठी उपशामक औषध. फ्लुमाझेनिल इतर गैर- च्या प्रभावांना देखील उलट करतेबेंझोडायझिपिन्स त्याच यंत्रणेद्वारे प्रतिक्रिया.

फ्लुमाझेनिल म्हणजे काय?

फ्लुमाझेनिल estनेस्थेटिक्स किंवा मध्ये वापरल्या जाणार्‍या बेंझोडायजेपाइन्सचे सर्व परिणाम रद्द करतात झोपेच्या गोळ्या साठी उपशामक औषध. हे नसा मध्ये इंजेक्शन दिले जाते आणि तुलनेने द्रुतगतीने कार्य करते. फ्लुमाझेनिल एक प्रतिस्पर्धी विरोधी आहे आणि जीएबीए रिसेप्टरच्या बेंझोडायजेपाइन बंधनकारक साइटवर कार्य करतो. विरोधी म्हणून, फ्लुमाझेनिल स्वतःचा कोणताही प्रभाव पाडत नाही, परंतु बेंझोडायजेपाइन किंवा बेंझोडायजेपाइन्सला या रिसेप्टर-बाइंडिंग साइटवरून विस्थापित करते, ज्यामुळे त्यांची प्रभावीता थांबते. एक रासायनिक कंपाऊंड म्हणून, फ्लुमाझेनिलची बेंझोडायजेपाइन्सशी संबंधित मूलभूत रचना असते. हे आधी सांगितल्याप्रमाणे, बेंझोडायजेपाइन्सचे इमिडाझोल डेरिव्हेटिव्ह आहे. या समान संरचनेच्या आधारे, ते जीएबीए रिसेप्टर्सच्या रिसेप्टर बंधनकारक साइटवर गोदी आणू शकते आणि वास्तविक सक्रिय घटक विस्थापित करू शकते. फ्लूमाझनिल एक पांढरा, स्फटिकासारखे आहे पावडर ते अगदी किंचित विद्रव्य आहे पाणी.

औषधनिर्माण क्रिया

जीवावर फ्लूमाझनिलचा प्रभाव केवळ अशा पदार्थांच्या वापराच्या संदर्भातच स्पष्ट केला जाऊ शकतो ज्यामुळे जीएबीएच्या रिसेप्टर्सवर प्रभाव पडतो ज्या अर्थाने ते प्रतिबंधक क्रियाकलापांवर परिणाम करतात. न्यूरोट्रान्समिटर गॅमा-एमिनोब्यूट्रिक acidसिड (जीएबीए). हे पदार्थ तथाकथित बेंझोडायजेपाइन आणि नॉन-बेंझोडायजेपाइन्स आहेत, जीएबीएच्या क्रियाशीलतेच्या परिणामी जीएबीएच्या रिसेप्टर्सवर गोदी घालू शकतात. गाबा, यामधून, च्या उद्घाटनाच्या संभाव्यतेत वाढ दर्शवितो क्लोराईड चॅनेल, अशा प्रकारे न्यूरॉन्समध्ये क्लोराईड आयनची ओघ वाढते. द क्लोराईड आयन न्यूरॉन झिल्लीची उत्साहीता कमी करतात. याचा परिणाम जीवांवर एकूणच शांत परिणाम होतो. अशाप्रकारे असे म्हटले जाऊ शकते की बेंझोडायजेपाइन आणि जीएबीए रिसेप्टरवर काम करणारे इतर पदार्थ, जसे की झोपिक्लोन, झोल्पाइडआणि झेलेप्लॉन, अँटीन्कायसिटी, अँटीकॉन्व्हल्संट, झोपेचा प्रचार, शामक, स्नायू-विश्रांती आणि जीएबीए क्रियाकलाप वाढवून काही प्रमाणात आनंददायक प्रभाव. तथापि, फ्लूमाझनिल वापरल्यास, जीएबीए रीसेप्टरकडे देखील डॉक होईल, परंतु ते स्वत: चे कोणतेही प्रभाव आणू शकणार नाही. तथापि, रिसेप्टरकडून इतर सक्रिय घटक विस्थापित करते आणि त्यामुळे अप्रत्यक्षपणे जीएबीए क्रियाकलाप कमी होण्यास हातभार लावतो. अशा प्रकारे वापरल्या जाणा substances्या पदार्थांचे सर्व परिणाम फ्लुमाझेनिलच्या प्रभावाखाली रद्द केले जातात. तथापि, फ्लुमाझेनिलचे 60 मिनिटांचे अर्धे आयुष्य कमी असल्याने, बेंझोडायजेपाइन किंवा इतर पदार्थांचे परिणाम वेगाने परत येतात (पलटाव प्रभाव).

वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर

फ्लुमाझेनिलचा वापर प्रामुख्याने बेंझोडायजेपाइन्सच्या परिणामास उलट करण्यापुरता मर्यादित आहे. हे सामान्यत: प्रमाणा बाहेर, भूल देण्याचे परिणाम संपुष्टात आणण्यासाठी आणि बेंझोडायजेपाइनचा गैरवापर करण्यासाठी एक उतारा म्हणून वापरली जाते. मध्ये आणीबाणीचे औषध, फ्लुमाझेनिल आत्महत्या करण्याच्या प्रयत्नात वेगवान-अभिनय करणारी औषधाचा कार्य करते झोपेच्या गोळ्या. फ्लुमाझेनिल स्वतःचे प्रभाव वापरत नाही, सध्या तो फक्त या क्षेत्रात वापरला जातो. तथापि, संशोधनाच्या निष्कर्षांनुसार असे आढळले आहे की हायपरसोमनिया (झोपेचा आजारपण) च्या क्लिनिकल चित्रात देखील त्याचा उपयोग होऊ शकतो. तथापि, हायपरमोनियाची कारणे वेगवेगळी असल्याने, निश्चित उपयोग करण्यापूर्वी अधिक संशोधन आवश्यक आहे. फ्लुमाझेनिल इंट्राव्हेन्यूअल इंजेक्शनने दिले जाते आणि तुलनेने द्रुतगतीने कार्य करते. तथापि, 60 मिनिटांच्या अर्ध्या आयुष्यामुळे, त्याचा प्रभाव सुमारे 2 तासांनंतर बंद होतो, त्यावेळेस अद्याप न मोडलेल्या बेंझोडायजेपाइन्स पूर्णपणे प्रभावी होईपर्यंत पुन्हा प्रभावी होऊ शकतात. Detoxification फ्लूमाझनिल म्हणून निरीक्षणासह असले पाहिजे आणि आवश्यक असल्यास, शक्य तितक्या रीबाउंड इफेक्ट टाळण्यासाठी बर्‍याच वेळा सादर केले गेले.

जोखीम आणि दुष्परिणाम

फ्लुमाझेनिलच्या वापरामुळे दुष्परिणाम नक्कीच होऊ शकतात. फ्लुमाझेनिलचे जलद इंजेक्शन टाळले पाहिजे कारण यामुळे अचानक आंदोलन आणि चिंता उद्भवू शकते. बेंझोडायजेपाइन्सच्या उच्च डोससह दीर्घकाळापर्यंत उपचार करण्यापूर्वी फ्लुमाझेनिलचा वापर आधी केला गेला असेल तर सामान्य माघार घेण्याची लक्षणे देखील बर्‍याचदा उद्भवू शकतात. सामान्य दुष्परिणामांचा समावेश आहे. मळमळ, उलट्या, आंदोलन, मध्ये वाढ हृदय दर, चिंता आणि जप्ती. बेंझोडायजेपाइन्सच्या महत्त्वपूर्ण उपचारांच्या दरम्यान फ्लूमाझेनिलचा वापर देखील contraindication आहे. जेव्हा बेंझोडायजेपाइन्सचा वापर उच्च-दर्जाच्या आंदोलन करणार्‍या राज्यांमध्ये आयुष्य समर्थनासाठी आवश्यक ठरतो तेव्हा हे खरे आहे. बेंझोडायजेपाइनस त्रिकट किंवा टेट्रासाइक्लिक असलेल्या मिश्रित नशाच्या बाबतीत फ्लुमाझेनिल विशेष सावधगिरीने वापरावे. प्रतिपिंडे.