फिंगोलीमोड

उत्पादने आणि मान्यता

फिंगोलीमोड व्यावसायिकरित्या कॅप्सूल स्वरूपात उपलब्ध आहे (गिलिन्या) आणि २०११ पासून बर्‍याच देशांमध्ये मंजूर आहे. प्रथम सर्वसामान्य 2020 मध्ये उत्पादने नोंदणीकृत झाली आणि 2021 मध्ये बाजारात दाखल झाली. फिंगोलीमोड हे पहिले विशिष्ट होते मल्टीपल स्केलेरोसिस औषध उपशामक किंवा इंफ्यूजन म्हणून इंजेक्शन देण्याऐवजी तोंडी दिले जावे. 2019 मध्ये, त्याचे उत्तराधिकारी औषध, सिपोनिमोड, अमेरिकेत (मेजेन्ट) नोंदणीकृत होती.

रचना आणि गुणधर्म

फिंगोलीमोड (सी19H34ClNO2, एमr = 343.9 ग्रॅम / मोल) फिंगोलीमोड हायड्रोक्लोराईड, एक पांढरा म्हणून औषधात आहे पावडर त्यामध्ये विद्रव्य आहे पाणी. हे एक प्रोड्रग आहे आणि स्फिंगोसिनसारखे आहे, प्रामुख्याने स्टीरिओसेक्टीव्हली फॉस्फोरिलेटेड आहे यकृत सक्रिय चयापचय () -फिंगोलीमोड फॉस्फेट ते स्फिंगोसिन किनेस -२ (स्पहके -२) द्वारे. फिंगोलीमोड अनुक्रमे स्फिंगोसाईन आणि स्फिंगोसाईन -१-फॉस्फेटचे स्ट्रक्चरल alogनालॉग आहेत. हे मायरिओसिनपासून तयार केले गेले आहे, जे नळीच्या बुरशीमध्ये आढळते.

परिणाम

फिंगोलीमोड (एटीसी एल04 एए 27) निवडकपणे इम्युनोस्प्रेसिव्ह आणि केंद्रीय न्यूरोप्रोटेक्टिव आहे. यामुळे अभ्यासामध्ये रीलेप्सची वारंवारिता 52% पर्यंत कमी झाली आणि अपंगत्वाची प्रगती 30% पर्यंत कमी झाली. फिंगोलीमोड पुढील कमी करते हृदय येथे दर आणि वहन गती एव्ही नोडविशेषत: लवकर उपचारात.

कारवाईची यंत्रणा

सक्रिय मेटाबोलाइट () -फिंगोलीमोड फॉस्फेट हा स्फिंगोसिन -1-फॉस्फेट (एस 1 पी) चे एक alogनालॉग आहे, जो जीव मध्ये असंख्य जैविक प्रक्रियेत सामील मध्यस्थ आहे. इतर गोष्टींबरोबरच एस 1 पी रोगप्रतिकारक सेल माइग्रेशनसाठी सिग्नल दर्शवते. फिंगोलीमोड फॉस्फेट लिम्फोसाइट्सवरील स्फिंगोसिन -1-फॉस्फेट रिसेप्टर्समधील उच्च-आत्मीयतेचे अ‍ॅगोनिस्ट आणि कार्यात्मक विरोधी आहे. रिसेप्टर मॉड्यूलेशनमुळे सेल पृष्ठभागाच्या रिसेप्टर्सचे डाउनग्युलेशन होते आणि अंतर्जात लिगाँडची संवेदनशीलता कमी होते. हे अशा प्रकारे लिम्फोसाइट्सच्या बाहेर जाण्यास अवरोधित करते लिम्फ गौण मध्ये नोड अभिसरण आणि लिम्फोसाइट्सची संख्या कमी करते रक्त प्रारंभिक मूल्याच्या 20-30% पर्यंत. ही प्रक्रिया पूर्णपणे उलट करण्यायोग्य आहे. त्याचे परिणाम मध्यभागी लिम्फोसाइट्सच्या प्रवेशाच्या प्रतिबंधावर आधारित आहेत मज्जासंस्था. हे स्वयंचलित प्रतिरक्षा पेशी जळजळ आणि ऊतींचे नुकसान प्रतिबंधित करते. शिवाय, फिंगोलिमोड ओलांडल्याचा पुरावा आहे रक्त-मेंदू अडथळा आणतो आणि थेट न्यूरोप्रोटेक्टिव्ह गुणधर्म वापरतो; इतर प्लिओट्रॉपिक प्रभावांवर चर्चा केली जाते (साहित्य पहा). मध्ये क्षणिक कपात हृदय रेट हा एस 1 पी रिसेप्टर्ससह फिंगोलिमोड फॉस्फेटच्या परस्परसंवादाचा देखील एक परिणाम आहे. मोठे पहा

संकेत

रीलेप्सिंग-रेमिटिंगच्या उपचारांसाठी मल्टीपल स्केलेरोसिस (आरआरएमएस)

डोस

एसएमपीसीनुसार. फिंगोलीमोड 6-9 दिवसांच्या दीर्घ अर्ध्या आयुष्यामुळे दररोज एकदाच प्रशासित केले जाऊ शकते. सेवन जेवणापेक्षा स्वतंत्र आहे.

मतभेद

फिंगोलिमोड हे काही हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग, गंभीर यकृताची कमतरता किंवा सिरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये contraindication आहे. हिपॅटायटीस B, मॅक्युलर एडेमा, मुले आणि पौगंडावस्थेतील आणि दरम्यान गर्भधारणा आणि स्तनपान. संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

फिंगोलीमोड फॉस्फोरिलेटेड (वर पहा), निष्क्रिय सिरामाइड एनालॉग्सवर बायोट्रान्सफॉर्मेट आणि सीवायपी 4 एफ 2 द्वारे मेटाबोलिज्ड आहे. सीवायपी 2 डी 6 * 1, 2 ई 1, 3 ए 4 आणि 4 एफ 12 कमी प्रमाणात गुंतलेले आहेत. फार्माकोकिनेटिक इंटरेक्शन:

फार्माकोडायनामिक संवाद:

प्रतिकूल परिणाम

कारण फिंगोलिमोड दडपशाही करते रोगप्रतिकार प्रणाली, यामुळे संसर्गजन्य रोगांचा धोका वाढू शकतो आणि यामुळे जाहिरात होऊ शकते, उदाहरणार्थ, शीतज्वर, तीव्र ब्राँकायटिस, सायनुसायटिस, नागीण संसर्ग, लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील फ्लू, आणि बुरशीजन्य त्वचा म्हणून संक्रमण प्रतिकूल परिणाम. फिंगोलीमोड कमी करते हृदय उपचार सुरूवातीस दर आणि फार क्वचितच होऊ शकते एव्ही ब्लॉक. इतर शक्य सामान्य प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, चक्कर येणे, उच्च रक्तदाब, अशक्तपणा, अतिसार, खोकला, अडचण श्वास घेणे, व्हिज्युअल गडबड, परत वेदना, उदासीनता, भारदस्त यकृत एन्झाईम्स, लिम्फोपेनिया, ल्युकोपेनिया (पांढर्‍यामध्ये घट रक्त पेशी), आणि मॅक्युलर एडेमा.