व्याख्या
चा गट प्रोजेस्टेरॉन रिसेप्टर लिगाँड्समध्ये शुद्ध प्रोपेस्टेरॉन, शुद्ध प्रतिपक्षी आणि निवडक प्रोजेस्टेरॉन रीसेप्टर मॉड्युलेटर (एसपीआरएम) यासारखे विकृतिविरोधी आणि विरोधी संभाव्यता असलेले शुद्ध अ‍ॅगोनिस्ट समाविष्ट आहेत.
परिणाम
प्रोजेस्टेरॉन विरोधी किंवा प्रोजेस्टेरॉन onगोनिझम, पदार्थ आणि ऊतकांवर अवलंबून.
कारवाईची यंत्रणा
बंधनकारक प्रोजेस्टेरॉन रिसेप्टर
संकेत आणि संभाव्य संकेत
आजपर्यंत, अनेक देशांमध्ये फक्त मिफेप्रिस्टोनला मान्यता देण्यात आली स्त्रीरोगविषयक संकेतः
- गर्भपात (मिफेप्रिस्टोन).
- गर्भाशयाच्या तंतुमय (एसपीआरएम, प्रोजेस्टेरॉन विरोधी)
- एंडोमेट्रोनिसिस (एसपीआरएम, प्रोजेस्टेरॉन विरोधी)
- स्तनाचा कर्करोग (प्रोजेस्टेरॉन विरोधी)
- एस्ट्रोजेनमुक्त संततिनियमन (प्रोजेस्टेरॉन विरोधी)
स्त्रीरोगविषयक संकेतः
- कुशिंग सिंड्रोम
- ग्लुकोकोर्टिकॉइड विरोधी (बर्न्स, ग्लुकोकोर्टिकॉइड-आधारित उच्च रक्तदाब, संधिवात, काचबिंदू, विषाणूजन्य संक्रमण)
- अल्झायमरचा रोग
- मंदी
- स्टिरॉइड रिसेप्टर अवलंबित ट्यूमर (स्तन, अंडाशय, पुर: स्थ आणि एंडोमेट्रियम, ग्लिओमा आणि लियोमायोसरकोमा).
एजंट
प्रोजेस्टेरॉन अ‍ॅगोनिस्टः
- मिफेप्रिस्टोन (मिफेगिन)
- ओनाप्रिस्टोन (व्यावसायिकरित्या उपलब्ध नाही)
निवडक प्रोजेस्टेरॉन रीसेप्टर मॉड्यूलेटर:
- एसोप्रिसनिल (व्यावसायिकदृष्ट्या उपलब्ध नाही).
प्रतिकूल परिणाम
- गर्भाशयाच्या विघटन
- थकवा
- मळमळ
- अन्न विकृती
- उलट्या
- वजन कमी होणे
- लिबिडो हानी
- पुरुषांमध्ये स्त्रीरोगतत्व
- त्वचा पुरळ
- मासिक रक्तस्त्राव बंद
- गरम वाफा
गोष्टी जाणून घ्याव्यात
शोध केल्यानंतर मिफेप्रिस्टोन (प्रोजेस्टेरॉन प्रतिपक्षी), अशा अवयवांची मागणी केली गेली ज्यात अवयव-निवडक अँटिग्लुकोकोर्टिकॉइड परंतु प्रोजेटेजेनिक गुणधर्म देखील होते. पदार्थ एसपीआरएम म्हणून तयार केले गेले होते ज्याचा यापुढे गर्भपात होऊ शकत नाही, ज्यांचे अँटिग्लुकोकोर्टिकॉइड गुणधर्म यापुढे ओळखण्यायोग्य नसतात आणि जे दुसरीकडे प्रोजेटेजेनिक पदार्थांचे काही अनिष्ट परिणाम रोखतात. यामध्ये स्तन ग्रंथीतील वाढीस उत्तेजन देणारी गुणधर्म समाविष्ट आहेत उपकला. रिसेप्टर onगोनिस्ट्स किंवा विरोधकांनी केलेल्या शोधानुसार प्रोजेस्टेरॉन रीसेप्टरमध्ये भिन्न रचनात्मक बदल होतात, तसेच कोफेक्टर्स आणि कोएक्टिवेटर रिसेप्टर इनहिबिट किंवा सक्रिय जीन ट्रान्सक्रिप्शनसह संवाद साधतात, एसपीआरएमचे ऊतक-निवडक प्रभाव स्पष्ट करतात. मिफेप्रिस्टोन शुद्ध प्रोजेस्टेरॉन विरोधीांमध्ये नाही: सेल, कोएक्टिवेटर्स आणि सिग्नलिंग कॅस्केडच्या आधारावर, एक अगोनिस्टिक प्रभाव देखील उद्भवू शकतो. प्रोजेस्टेरॉन विरोधीांपेक्षा एसपीआरएम (agonसोप्रिसनिल) वेगळे करण्यासाठी प्रत्यय “-इसनिल” चा वापर केला जातो. प्रोजेस्टेरॉन प्रतिपक्षी (मिफेप्रिस्टोन) सर्वांचा प्रत्यय “-प्रिस्टोन” आहे. प्रोजेस्टेरॉन विरोधक फॉलिक्युलर डेव्हलपमेंट, एलएच स्राव आणि एंडोमेट्रियल परिपक्वता रोखू शकतात, या तथ्यामुळे पदार्थांना इस्ट्रोजेन-मुक्त होण्याची क्षमता मिळते. गर्भ निरोधक. तथापि, प्रोजेस्टेरॉन विरोधी म्हणून मर्यादित उपयोगिता आहे गर्भ निरोधक त्यांच्या संभाव्य टेरॅटोजेनिक आणि / किंवा भ्रुत्पादित प्रभावामुळे. एसपीआरएम प्रभावी एलएच स्राव ब्लॉकर्स नाहीत म्हणूनच त्यांचा म्हणून विचार केला जाऊ शकत नाही गर्भ निरोधक.
