व्याख्या आणि गुणधर्म
जेव्हा सक्रिय फार्मास्युटिकल घटक रक्तप्रवाहात प्रवेश करतात, तेव्हा ते सहसा बांधतात प्रथिनेविशेषतः अल्बमिन, मोठ्या किंवा कमी प्रमाणात. या घटनेला प्रोटीन बाइंडिंग म्हणतात, आणि ते उलट करता येण्याजोगे आहे: औषध + प्रोटीन ⇌ औषध-प्रोटीन कॉम्प्लेक्स प्रथिने बंधनकारक महत्वाचे आहे, प्रथम, कारण फक्त मुक्त भाग ऊतींना वितरित करतो आणि उपचारात्मक प्रभाव आणतो. बद्ध आणि अनबाउंड भाग समतोल स्थितीत आहेत. जर प्लाझ्मा एकाग्रता थेंब, बंधनकारक औषध त्याच्या डेपोमधून वर बंधनकारक साइट्सद्वारे सोडले जाते प्रथिने. अशा प्रकारे प्रथिने बंधनकारक देखील औषधापासून संरक्षण करते निर्मूलन आणि त्याचे अर्धे आयुष्य वाढवते. दुसरे, वेगळे औषधे वर बंधनकारक साइट्ससाठी स्पर्धा करू शकतात प्रथिने. याचा परिणाम ड्रग-ड्रगमध्ये होऊ शकतो संवाद, कारण प्रथिनांसाठी उच्च आत्मीयता असलेले सक्रिय घटक इतर सक्रिय घटकांना विस्थापित करू शकतात, ज्यामुळे त्याची मुक्तता वाढते. एकाग्रता आणि अशा प्रकारे त्याचे परिणाम देखील वाढतात किंवा प्रतिकूल परिणाम. उदाहरणार्थ, अँटीकोआगुलंट दोन्ही फेनप्रोकोमन (मार्कोमर) आणि वेदनाशामक आयबॉप्रोफेन (उदा., अल्जीफोर) 99% उच्च प्रथिने बंधनकारक आहे. फार्माकोलॉजिकल सक्रिय स्वरूपात फक्त 1% उपस्थित आहे. जर 1% देखील प्रथिने बंधनापासून विस्थापित झाला असेल, तर एकाग्रता मोफत औषध दुप्पट. तिसरे, काही रोग प्रथिने बंधनकारक कमी करू शकतात आणि अशा प्रकारे सक्रिय औषध एकाग्रता देखील वाढवू शकतात.