दुल्टग्रावीर

उत्पादने

Dolutegravir युनायटेड स्टेट्स आणि EU मध्ये 2013 मध्ये फिल्म-लेपित टॅबलेट फॉर्म (Tivicay) मध्ये मंजूर करण्यात आले होते. 2014 मध्ये अनेक देशांमध्ये त्याची नोंदणी करण्यात आली. एक निश्चित-डोस डोलुटेग्रावीर सह संयोजन, abacavirआणि लॅमिव्हुडिन (Triumeq) देखील उपलब्ध आहे. 2017 मध्ये, सह संयोजन उत्पादन रिलपीव्हिरिन यूएस (जुलुका) मध्ये लॉन्च केले गेले. हे 2018 मध्ये EU मध्ये आणि 2019 मध्ये अनेक देशांमध्ये मंजूर करण्यात आले होते. Dolutegravir पुढे देखील एकत्र केले जाते लॅमिव्हुडिन निश्चित (डोव्हॅटो, मंजूरी 2019).

रचना आणि गुणधर्म

डोलुटेग्रावीर (सी₂₀H₁₉F₂N₃O₅, एम_r = 419.4 g/mol) औषधात डोलुटेग्रावीर म्हणून उपस्थित आहे सोडियम, एक पांढरा ते पिवळसर पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. हे ट्रायसायक्लिक कार्बामॉयलपायरिडोन आहे.

परिणाम

Dolutegravir (ATC J05AX12) मध्ये HIV विरुद्ध अँटीव्हायरल गुणधर्म आहेत. हा एचआयव्ही इंटिग्रेसचा एक विशिष्ट अवरोधक आहे, संसर्गाच्या प्रारंभी होस्ट सेल जीनोममध्ये एचआयव्ही जीनोमच्या एकत्रीकरणासाठी जबाबदार एन्झाइम. हे व्हायरसची प्रतिकृती होण्यापासून प्रतिबंधित करते. Dolutegravir चे अर्धे आयुष्य अंदाजे 14 तास असते आणि ते दिवसांपर्यंत एकत्रित राहते.

संकेत

HIV-1 संसर्गाच्या उपचारांसाठी (संयोजन अँटीरेट्रोव्हायरल थेरपी).

डोस

एसएमपीसीनुसार. गोळ्या जेवण पर्वा न करता दररोज एकदा घेतले जाते.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता
Dolutegravir हे dofetilide सोबत एकत्रितपणे दिले जाऊ नये कारण ते OCT2 द्वारे मूत्रपिंडाच्या निर्मूलनास प्रतिबंध करते.

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

Dolutegravir चे चयापचय प्रामुख्याने UGT1A1 द्वारे केले जाते, CYP3A च्या सहभागासह. चयापचय प्रेरणक प्लाझ्मा एकाग्रता कमी करू शकतात. अँटासिड्स, रेचक, लोखंड, कॅल्शियम, आणि बफर केले औषधे कमीतकमी दोन तासांच्या अंतराने प्रशासित केले पाहिजे कारण ते कमी होऊ शकतात शोषण.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम समावेश डोकेदुखी, मळमळआणि अतिसार.