टेंपेटाडोल

उत्पादने

टॅपेंटाडॉलला फिल्म-लेपित टॅब्लेट, टिकाव-मुक्त टॅबलेट आणि सोल्यूशन फॉर्ममध्ये (पॅलेक्सिया / रेटार्ड) मंजूर केले जाते. हे फेब्रुवारी २०११ च्या उत्तरार्धात बर्‍याच देशांमध्ये रिलीझ झाले होते आणि गडी बाद होण्याचा क्रम मध्ये विक्रीवर गेले. टेंपेटाडोल, सारखे ट्रॅमाडोल (ट्रामळ, जेनेरिक), ग्रोनेन्थल येथे विकसित केले गेले. टिकून-सोडले गोळ्या २०१ in मध्ये मंजूर झाले आणि २०१ solution मध्ये अनेक देशांत तोडगा निघाला.

रचना आणि गुणधर्म

टेंपेटाडॉल (सी14H23नाही, एमr = 221.3 ग्रॅम / मोल) ची संरचनात्मक समानता आहे ट्रॅमाडोल पण रेसमेट किंवा प्रोड्रग नाही. औषध उत्पादनात, ते टेंपेटाडॉल हायड्रोक्लोराईड म्हणून उपस्थित आहे.

परिणाम

टेंपॅटाडॉल (एटीसी एन02 एएक्स ०06) मध्ये सेंट्रल एनाल्जेसिक गुणधर्म आहेत. आवडले ऑपिओइड्स, ते μ-रिसेप्टर्सशी बांधले जाते आणि त्या व्यतिरिक्त पुन्हा पुन्हा होणे प्रतिबंधित करते नॉरपेनिफेरिन. संबंधित औषध गटाला म्हणून एमओआर-एनआरआय (“op-opioid receptor agonists / नॉरपेनिफेरिन अवरोधकर्ता पुन्हा करा ”). टॅपेंटाडोलचे समान प्रोफाइल आहे ट्रॅमाडोल, परंतु केवळ कमकुवत सेरोटोनर्जिक असल्याचे नोंदवले गेले आहे. त्यापेक्षा कमी आत्मीयतेसह μ-रिसेप्टर्सना बांधले जाते मॉर्फिन. अर्धा जीवन 4 तासांवर कमी असते, म्हणूनच अतिरिक्त निरंतर-मुक्त डोस फॉर्म विकसित केले गेले आहेत.

संकेत

मध्यम ते तीव्रतेच्या उपचारांसाठी वेदना. टेंपॅटाडॉल निओसीपॅक्टिव आणि न्यूरोपैथिक विरूद्ध प्रभावी आहे वेदना (मज्जातंतु वेदना).

डोस

एसएमपीसीनुसार. द डोस उपचाराच्या सुरूवातीस हळू हळू वाढवले ​​जाते आणि वैयक्तिकरित्या समायोजित केले जाते. बंद करणे संथ गतीने होत आहे. औषध घेतले आहे पाणी स्वतंत्रपणे जेवण.

मतभेद

  • अतिसंवेदनशीलता
  • ज्या परिस्थितीत ऑपिओइड्स contraindicated आहेत (उदा. श्वसन उदासीनता)
  • आतड्यांसंबंधी अडथळा
  • एमएओ इनहिबिटरसह थेरपी
  • अपस्मार उपचार करून पुरेसे नियंत्रित केले जाऊ शकत नाही.
  • तीव्र अल्कोहोल, औषध किंवा औषधांचा नशा

संपूर्ण सावधगिरीसाठी, औषध लेबल पहा.

परस्परसंवाद

टेंपॅटाडोलने चयापचय चिन्हांकित केले आहे आणि जवळजवळ पूर्णपणे बायोट्रांसफॉर्म केलेले आहे (97%). bioavailability उच्चांमुळे केवळ 32% आहे प्रथम पास चयापचय. टेंपॅटाडॉल प्रामुख्याने यूजीटी 1 ए 6, यूजीटी 1 ए 9 आणि यूजीटी 2 बी 7 द्वारे ग्लूकोरोनिडेटेड आहे. एक लहान प्रमाणात सीवायपी 2 सी 9, सीवायपी 2 सी 19 आणि सीवायपी 2 डी 6 द्वारे चयापचय केला जातो. परस्परसंवाद या यंत्रणेद्वारे शक्य आहे, परंतु परस्परसंवादी अभ्यासांमध्ये ते पाळले गेले नाहीत आणि संभव मानले जात नाहीत. परिणामी चयापचय निष्क्रिय आणि प्रामुख्याने मूत्रपिंडांद्वारे बाहेर काढले जाते. ट्रामाडोल विपरीत, ते प्रोड्रग नाही. परस्परसंवाद च्या संयोजनात येऊ शकते एमएओ इनहिबिटर, केंद्रीय औदासिन्य औषधे, ऑपिओइड्स, आणि ओपिओइड विरोधी. सह प्रशासन सेरोटोनर्जिकचा औषधे क्वचितच होऊ शकते सेरटोनिन सिंड्रोम

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य प्रतिकूल परिणाम चक्कर येणे, तंद्री, डोकेदुखी, मळमळआणि बद्धकोष्ठता. इतर सामान्य प्रतिकूल परिणाम भूक न लागणे, चिंता, उदास मनःस्थिती, झोपेचा त्रास, चिंता, लक्ष तूट डिसऑर्डर, कंप, फ्लशिंग, श्वसन त्रास, अपचन, अशक्तपणा, थकवा, आणि कोरडे श्लेष्मल त्वचा.