उत्पादने
टॅमॉक्सीफेन व्यावसायिकरित्या चित्रपटाच्या लेपित स्वरूपात उपलब्ध आहे गोळ्या (नोलवाडेक्स, सर्वसामान्य). हे १ 1962 in२ मध्ये संश्लेषित केले गेले आणि गर्भनिरोधक ("सकाळ-नंतर पिल") म्हणून चाचणी केली गेली परंतु या उद्देशास ते योग्य नव्हते. हे प्रथम ए म्हणून वापरले गेले स्तनाचा कर्करोग 1970 च्या दशकाच्या सुरुवातीस औषध. 1976 पासून बर्‍याच देशात याला मंजुरी मिळाली आहे.
रचना आणि गुणधर्म
टॅमॉक्सीफेन (C26H29नाही, एमr = 371.5 ग्रॅम / मोल) मध्ये आहे औषधे as टॅमॉक्सीफाइन सायट्रेट, एक पांढरा स्फटिका पावडर त्यामध्ये विरघळली जाऊ शकते पाणी. -ट्रिपीनेथिलीन डेरिव्हेटिव्हची नॉनस्टेरॉइडल रचना आहे आणि त्यात डायमेथिलेमिनोथॉक्सी साइड साखळी (सीएफ. डायथिलस्टिलबेस्ट्रोल) आहे.
परिणाम
टॅमोक्सिफेन (एटीसी एल02२ बीबीए ०१) मध्ये एंटीप्रोलिव्हरेटिव आणि अँटीट्यूमर गुणधर्म आहेत. हे एकतर ऊतकांवर अवलंबून एस्ट्रोजेन विरोधी किंवा एस्ट्रोजेन अ‍ॅगोनिस्टिक असते. हे स्तनांच्या ऊतींवरील विरोधी म्हणून कार्य करते, परंतु त्यावरील चपळ म्हणून एंडोमेट्रियम, हाड आणि रक्त लिपिड. टॅमॉक्सिफेन म्हणून एसईआरएम (सिलेक्टिव एस्ट्रोजेन रिसेप्टर मॉड्युलेटर) म्हणून देखील ओळखले जाते. प्रभाव इंट्रासेल्युलर एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्सला प्रतिस्पर्धी बंधनकारक वर आधारित आहे. टॅमोक्सिफेन किंवा त्याच्या चयापचयांमध्ये 14 दिवसांपर्यंतचे दीर्घ आयुष्य असते.
संकेत
च्या उपचारांसाठी स्तनाचा कर्करोग (सहायक थेरपी, उपशामक थेरपी). काही देशांमध्ये, टॅमॉक्सिफेनला देखील मंजूर आहे स्तनाचा कर्करोग उच्च जोखीम रूग्णांमध्ये प्रतिबंध.
डोस
एसएमपीसीनुसार. गोळ्या दिवसाच्या एकाच वेळी जेवणातून स्वतंत्रपणे घेतले जाते. सहायक थेरपीसाठी पाच किंवा दहा वर्षांच्या उपचार कालावधीची शिफारस केली जाते.
गैरवर्तन
टॅमोक्सिफेन म्हणून एक म्हणून दुरुपयोग केला जाऊ शकतो डोपिंग एजंट स्पर्धात्मक Forथलीट्ससाठी, स्पर्धेच्या दरम्यान आणि बाहेर बंदी आहे.
मतभेद
- अतिसंवेदनशीलता
- मुले आणि किशोरवयीन मुले
- गर्भधारणा आणि स्तनपान (प्रजननास हानीकारक)
पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.
परस्परसंवाद
टॅमोक्सिफेन एक प्रोड्रग आहे जो स्वतः केवळ कमकुवतपणे प्रभावी असतो आणि सीवायपी 2 डी 6 आणि इतरांद्वारे सक्रिय चयापचयात चयापचय होतो. CYP2D6 अवरोधक जसे की पॅरोक्सेटिन सक्रिय मेटाबोलाइट्सची निर्मिती कमी करून कार्यक्षमता कमी करू शकते. योग्य जोड्या टाळणे आवश्यक आहे. इतर संवाद सीवायपी 3 ए 4 इंडसर्स, सायटोस्टॅटिक एजंट्स, अरोमाटेस अवरोधक, हार्मोनल तयारी (एस्ट्रोजेन), व्हिटॅमिन के विरोधी आणि अँटिप्लेटलेट एजंट्स.
फार्माकोगेनेटिक्स
सीवायपी 2 डी 6 चे हळू चयापचय कमी प्रमाणात सक्रिय चयापचय तयार करतात आणि म्हणूनच ते औषधांना कमी प्रतिसाद देऊ शकतात.
प्रतिकूल परिणाम
संभाव्य प्रतिकूल परिणाम प्रामुख्याने एस्ट्रोजेनिक आणि अँटीस्ट्रोजेनिक प्रभावामुळे उद्भवते. सर्वात सामान्य शक्य प्रतिकूल परिणाम समावेश थकवा, थकवा, द्रव धारणा, त्वचा पुरळ, गरम वाफा, मळमळ, योनीतून रक्तस्त्राव, योनिमार्गात स्त्राव. संभाव्य गंभीर दुष्परिणामांमध्ये हे समाविष्ट आहे:
- एंडोमेट्रियल कर्करोग
- रक्ताची संख्या अशक्तपणा जसे की अशक्तपणा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ranग्रीन्युलोसाइटोसिस
- थ्रोम्बोइम्बोलिक कार्यक्रम
- व्हिज्युअल गडबड
- यकृत रोग
- तीव्र त्वचेवर पुरळ
