टायरोसिन किनेस रिसेप्टर म्हणजे काय?
टायरोसिन किनासे रिसेप्टर झिल्ली-बद्ध रिसेप्टरचे प्रतिनिधित्व करतो, म्हणजे रिसेप्टरमध्ये अँकर केलेले पेशी आवरण. संरचनात्मकदृष्ट्या, हे ट्रान्समेम्ब्रेन कॉम्प्लेक्ससह रिसेप्टर आहे. याचा अर्थ रिसेप्टर संपूर्ण माध्यमातून जातो पेशी आवरण आणि एक अतिरिक्त- आणि इंट्रासेल्युलर बाजू देखील आहे.
बाह्य पेशीच्या बाजूला, अल्फा-सब्युनिट, विशिष्ट लिगँड रिसेप्टरला बांधतो, तर इंट्रासेल्युलर बाजूला, ß-सब्युनिट, रिसेप्टरचे उत्प्रेरक केंद्र स्थित आहे. उत्प्रेरक केंद्र एंझाइमच्या सक्रिय क्षेत्राचे प्रतिनिधित्व करते जेथे विशिष्ट प्रतिक्रिया घडतात. वर नमूद केल्याप्रमाणे, रिसेप्टर संरचनात्मकपणे दोन प्रोटीन सब्यूनिट्स (डायमर) बनलेला असतो.
मध्ये मधुमेहावरील रामबाण उपाय रिसेप्टर, उदाहरणार्थ, दोन अल्फा सबयुनिट्स लिगँड इंसुलिनला बांधतात. लिगँड बंधनानंतर, फॉस्फेट गट (तथाकथित फॉस्फोरिलेशन) विशिष्ट टायरोसिन अवशेषांना (हायड्रॉक्सी गट) बांधील आहेत. यातून निर्माण होते टायरोसिन किनासे रिसेप्टरची क्रिया. खालील मध्ये, पुढील थर प्रथिने (उदा एन्झाईम्स किंवा साइटोकाइन्स) सेलच्या आतील भागात नूतनीकरण केलेल्या फॉस्फोरिलेशनद्वारे सक्रिय किंवा निष्क्रिय केले जाऊ शकतात आणि अशा प्रकारे सेल प्रसार आणि भिन्नता प्रभावित करतात.
टायरोसिन किनेज इनहिबिटर म्हणजे काय?
तथाकथित टायरोसिन किनेज इनहिबिटर (देखील: टायरोसिन किनेज इनहिबिटर) ही तुलनेने नवीन औषधे आहेत जी दोषपूर्ण टायरोसिन किनेज क्रियाकलापांवर लक्ष्यित पद्धतीने उपचार करण्यासाठी वापरली जाऊ शकतात. ते केमोथेरप्यूटिक औषधे म्हणून वर्गीकृत आहेत आणि त्यांचे मूळ 1990 च्या दशकाच्या उत्तरार्धात किंवा 2000 च्या सुरुवातीस आहे. ते वेगवेगळ्या पिढ्यांमध्ये वर्गीकृत केले जाऊ शकतात आणि घातक रोगांच्या उपचारांमध्ये वापरले जातात.
कार्यात्मकदृष्ट्या, टायरोसिन किनेज क्रियाकलापांच्या असंतुलित विशिष्ट प्रक्रियेस प्रतिबंध केला जाऊ शकतो. तत्वतः, कृतीची चार भिन्न यंत्रणा शक्य आहेत. एटीपीशी स्पर्धा करण्याव्यतिरिक्त, रिसेप्टरच्या फॉस्फोरिलेटिंग युनिटला बंधनकारक, सब्सट्रेटवर किंवा सक्रिय साइटच्या बाहेर अलॉस्टरिकली शक्य आहे.
टायरोसिन किनेज इनहिबिटरचा प्रभाव ईजीएफ रिसेप्टरला बांधून आणि त्यानंतरच्या टायरोसिन किनेजच्या एन्झाइमॅटिक क्रियाकलापाच्या प्रतिबंधाने ट्रिगर केला जातो. वैद्यकशास्त्राच्या इतिहासात, टायरोसिन किनेज इनहिबिटर म्हणून सक्रिय पदार्थ imatinib च्या शोधाने उत्कृष्ट स्थान प्राप्त केले आहे. हे विशेषतः क्रॉनिक मायलॉइडमध्ये वापरले जाते रक्ताचा (CML), जिथे ते दाबते टायरोसिन किनासे क्रोमोसोम फ्यूजन (फिलाडेल्फिया क्रोमोसोमच्या संलयनाद्वारे) पॅथॉलॉजिकलरित्या उत्पादित क्रियाकलाप गुणसूत्र 9 आणि 22). अलिकडच्या वर्षांत, इतर अनेक टायरोसिन किनेज इनहिबिटर विकसित केले गेले आहेत. सध्या अस्तित्वात असलेल्या दुसऱ्या पिढीमध्ये सुमारे दहा टायरोसिन किनेज इनहिबिटर आहेत.
