ग्लिकलाझाइड

उत्पादने

ग्लिकलाझाइड व्यावसायिकरित्या टिकाऊ-रीलिझ टॅबलेट स्वरूपात उपलब्ध आहे आणि १ 1978 many2001 पासून बर्‍याच देशांमध्ये मंजूर आहे. २००१ मध्ये निरंतर-रीलिझ डोस फॉर्म बाजारात दाखल झाले. मूळ डायमिक्रॉन एमआर व्यतिरिक्त, २०० sust पासून निरंतर-रिलीझ जेनेरिक उपलब्ध आहेत. विक्री री-डिअर्डर्ड डायमिक्रॉन 2008 मिलीग्राम 80 मध्ये बंद केले गेले.

रचना आणि गुणधर्म

ग्लिकलाझाइड (सी₁₅H₂₁N₃O₃एस, एम_r = 323.4 ग्रॅम / मोल) 2 री पिढीच्या सल्फोनीलुरेआ गटाचा सक्रिय घटक आहे. ते पांढरे ते जवळजवळ पांढरे आहे पावडर हे व्यावहारिकरित्या अतुलनीय आहे पाणी. रचनात्मक समान तुलनेत टॉल्बुटामाइड, यात एक सायकलीक एन-हेटेरोसायकल देखील आहे.

परिणाम

ग्लिकलाझाइड (एटीसी ए 10 बीबी ०)) मध्ये अँटीहाइपरग्लिसेमिक आणि अँटीडायबेटिक गुणधर्म आहेत. हे उत्तेजित करते मधुमेहावरील रामबाण उपाय स्वादुपिंडाच्या बीटा पेशींद्वारे विमोचन. अंतर्जात मधुमेहावरील रामबाण उपाय उत्पादन ही कार्यक्षमतेची पूर्वअट आहे, म्हणून ते प्रकार 1 मध्ये दर्शविले जात नाही मधुमेह. ग्लिकलाझाइडमध्ये प्लीओट्रोपिक आणि हेमोव्हस्क्यूलर प्रभाव असतो, अँटिऑक्सिडेंट आहे आणि एचबीए कमी करतो_1c. इन्सुलिन अनेक वर्षांच्या उपचारानंतर सेक्रेटॅगॉग्ज प्रभाव कमी होतो.

कारवाईची यंत्रणा

चे आण्विक लक्ष्य सल्फोनीलुरेस एटीपी-आधारित आहे पोटॅशियम वाहिन्या (के_{एटीपी}). ग्लिकलाझाइड उच्च आत्मीयता आणि निवडकतेसह सल्फोनीलुरेआ रिसेप्टर (एसयूआर) वर बांधते, बंद होते पोटॅशियम चॅनेल आणि प्रतिबंधित पोटॅशियम ओघ. यामुळे लोकांचे निराकरण होते पेशी आवरण, व्होल्टेज-द्वार उघडणे कॅल्शियम चॅनेल, कॅल्शियम आयनची ओघ आणि एक्सोक्राइटोसिसद्वारे अंतर्जात इंसुलिनचे अखेरचे प्रकाशन. प्रतिजैविकांचा दुसरा गट औषधे, ग्लिनाइड्स सारखेच आहेत कारवाईची यंत्रणा परंतु भिन्न बंधनकारक साइट. कारण पोटॅशियम चॅनेल देखील मध्ये आढळतात हृदय आणि रक्त कलम, ह्रदयाचा इस्केमिक किंवा प्रोरायथिमिकचा सैद्धांतिक धोका आहे प्रतिकूल परिणाम सर्वा सोबत सल्फोनीलुरेस. ग्लिकलाझाइड विशिष्ट असल्याचे आणि कार्डियाक पोटॅशियम चॅनेलशी बांधले नसल्याचे नोंदवले गेले आहे. हे याउलट आहे ग्लिबेनक्लेमाइडजो आज अधिक सावधगिरीने वापरला जातो. सल्फोनीलुरेस अशा अर्ध्या आयुष्यासह ग्लिबेनक्लेमाइड लादण्याची शक्यताही जास्त असते हायपोग्लायसेमिया. ग्लिकलाझाइड अंदाजे 11 तासांचे अर्धे आयुष्य असते.

संकेत

ग्लिकलाझाइड प्रकार 2 चा उपचार करण्यासाठी वापरला जातो मधुमेह मेलीटस

डोस

औषधाच्या लेबलनुसार. सतत-मुक्त औषधोपचार दररोज एकदा एकत्र, अनचेव्ह, सह घेतले जाते पाणी न्याहारी करताना. जास्तीत जास्त दररोज डोस 120 मिग्रॅ (2) आहे गोळ्या 60 मिलीग्राम किंवा 4 मिलीग्रामच्या 30 गोळ्या). चा विकास रोखण्यासाठी हायपोग्लायसेमिया, जेवण वगळू नये हे महत्वाचे आहे.

मतभेद

• ग्लिकलाझाइड, इतर सल्फोनिल्युरियास अतिसंवदेनशीलता सल्फोनामाइडकिंवा एक्झीपियंट्स.
• मधुमेह मेलेटस प्रकार 1
• केटोआसीडोसिस, मधुमेह प्रीकोमा
• गंभीर यकृताचा किंवा मुत्र अपुरेपणा.
• Renड्रेनल ग्रंथीची तीव्र बिघडलेले कार्य किंवा कंठग्रंथी.
• मायक्रोनाझोलसह उपचार
• गर्भधारणा आणि स्तनपान
• मुले आणि पौगंडावस्थेतील मुले (डेटा नाही)

एसएमपीसीमध्ये संपूर्ण खबरदारी आढळू शकते.

परस्परसंवाद

असंख्य औषधे आणि पदार्थ प्रभावित करू शकतात रक्त ग्लुकोज आणि वर्धित किंवा क्षीण करणे रक्त ग्लुकोझाइड ग्लुकोझाइड प्रभाव. ज्या एजंट्सना संभाव्यता येऊ शकते आणि जोखीम वाढू शकते हायपोग्लायसेमिया खालील समाविष्टीत आहे: एसीई अवरोधक, अल्कोहोल, अॅनाबॉलिक स्टिरॉइड्स आणि एंड्रोजन, अँटीफंगल एजंट्स, उदा. मायक्रोनाझोल (तोंडी जेल म्हणून देखील), फ्लुकोनाझोल, बीटा ब्लॉकर्स, फ्लुक्ससेट, एच 2 अँटीहिस्टामाइन्स, एमएओ इनहिबिटर, एनएसएआयडी, उदा. फेनिलबुटाझोन, पेंटॉक्सिफेलिन, प्रोबेनिसिड, सल्फोनामाइड, टेट्रासाइक्लिन, क्विनोलोन्स, व्हिटॅमिन के प्रतिपक्षी आणि सायटोस्टॅटिक एजंट. फार्माकोकिनेटिक आणि फार्माकोडायनामिक दोन्ही संवाद शक्य आहेत. Gliclazide मध्ये बायोट्रान्स्फॉर्म केलेले आहे यकृत सीवायपी 2 सी 9 आणि सीवायपी 2 सी 19 द्वारे, इतरांमध्ये, निष्क्रिय चयापचयांद्वारे आणि द्वारे उत्सर्जित मूत्रपिंड. उदाहरणार्थ, oleझोल अँटीफंगल जसे फ्लुकोनाझोल सीवायपी 2 सी 9 आणि ग्लिकलाझाइडचा र्‍हास थांबवा आणि त्याचे परिणाम प्रोत्साहित करा. फेनिलबुटाझोन पासून ग्लिकलाझाइड विस्थापित करते प्रथिने बंधनकारक. याव्यतिरिक्त, असंख्य एजंटांमुळे अँटीडायबेटिक प्रभावाची क्षीणता देखील होऊ शकते.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य आणि महत्त्वपूर्ण प्रतिकूल परिणाम म्हणजे हायपोग्लाइसीमिया. हायपोग्लाइसीमियाच्या विकासासाठी जोखीम घटकांमध्ये हे समाविष्ट आहेः

• उच्च डोस
• रुग्णांना माहितीचा अभाव
• नियमित रक्तातील ग्लुकोज नियंत्रण नाही
• औषध परस्पर क्रिया
• औषध किंवा जेवण अनियमित सेवन.
• भारी शारीरिक श्रम
• गरीब सामान्य अट, रोग, यकृत आणि मूत्रपिंड अपुरेपणा

कधीकधी, मळमळ, उलट्या, अपचन, अतिसार आणि बद्धकोष्ठता येऊ शकते. खाण्याने हे कमी होऊ शकते प्रतिकूल परिणाम. त्वचा पुरळ, खाज सुटणे, अंगावर उठणार्या पित्ताच्या गाठी देखील अधूनमधून येतात. ची उंची यकृत एन्झाईम्स, हिपॅटायटीस, कोलेस्टॅटिक हेपेटायटीस, रक्त संख्या विकृती आणि अशक्तपणा दुर्मिळ आहेत. सल्फोनीलुरेसमुळे वजन वाढू शकते, परंतु ग्लिक्लाझाइडचे यासाठी दस्तऐवजीकरण केलेले नाही.