क्लोपीडोग्रल एक तुलनेने नवीन एजंट आहे जो प्रभाव पाडण्यासाठी अँटीप्लेटलेट एजंट म्हणून कार्य करतो रक्त गठ्ठा. अँटीकोआगुलंट म्हणून, क्लोपीडोग्रल एएसए (जसे की एएसएसारख्या कमी खर्चीक पारंपारिक एंटीकॅगुलंट्ससह प्रतिस्पर्धी विशिष्ट परिस्थितीच्या उपस्थितीत वापरला जातो.एसिटिसालिसिलिक acidसिड, एस्पिरिन) मायोकार्डियल इन्फेक्शनच्या प्रतिबंधासाठी, स्ट्रोक, स्टेंट इम्प्लांटेशन आणि परिधीय ओव्हरसीव्हल रोगाचा उपचार, इतर उपयोगांपैकी. क्लोपीडोग्रल एडीपी-आधारित प्लेटलेट सक्रियण आणि अशा प्रकारे प्लेटलेट एकत्रिकरण रोखणारे एडीपी रीसेप्टर ब्लॉकर म्हणून प्रामुख्याने कार्य करते.
क्लोपीडोग्रल म्हणजे काय?
क्लोपीडोग्रल एक तुलनेने नवीन औषध आहे जे प्रभाव पाडण्यासाठी अँटीप्लेटलेट एजंट म्हणून कार्य करते रक्त गठ्ठा. प्लेटलेट्स, ज्यास थ्रोम्बोसाइट्स देखील म्हणतात, सुसज्ज आहेत enडेनोसाइन प्लेटफलेट एकत्रित करण्यासाठी आवश्यक असलेल्या डिपोोस्फेट रीसेप्टर्सचा वापर केला जातो, उदाहरणार्थ, जखमींना बंद करणे रक्त कलम. औषध क्लोपीडोग्रल प्लेटलेट रिसेप्टर्सना प्रतिबंधित करते जेणेकरून कोणतेही किंवा केवळ मर्यादित प्लेटलेट एकत्रित होऊ शकत नाही. क्लोपीडोग्रेल एक थियानोपायराडाइन व्युत्पन्न आहे आणि अँटीकोआगुलंट म्हणून त्याच्या भूमिकेमध्ये प्लेटलेट एकत्रिकरण प्रतिबंधकांच्या गटाशी संबंधित आहे. औषध एक चयापचय क्रियाशील स्वरूपात दिले जाते आणि तोंडावाटे घेतल्यानंतर, प्रथम ऑक्सिडेशन आणि हायड्रॉलिसिसच्या अनेक चरणांद्वारे शरीराद्वारे बायोएक्टिव स्वरूपात रूपांतरित केले जाणे आवश्यक आहे. bioavailability नंतर शोषण मध्ये पाचक मुलूख सुमारे 50% आहे. सुमारे 30% मध्य युरोपीय लोक उत्परिवर्तित वाहक आहेत जीन जे सक्रिय पदार्थांचे जैवक्रिय स्वरूपात रूपांतरण कमी करते किंवा पूर्णपणे प्रतिबंधित करते. जर वेगवान अँटीकोआगुलंट प्रभाव साध्य करायचा असेल तर तो प्लेटलेटची निष्क्रियता enडेनोसाइन डीफोस्फेट रीसेप्टर्स अपरिवर्तनीय असतात, जेणेकरुन क्लोपीडोग्रलचा प्रभाव "जुना" होईपर्यंत औषध बंद झाल्यानंतर कित्येक दिवस टिकतो. प्लेटलेट्स नव्याने तयार झालेल्यांनी पुनर्स्थित केले आहे, जे एका आठवड्या नंतर होते.
फार्माकोलॉजिक प्रभाव
विशिष्ट परिस्थिती किंवा रोगांच्या उपस्थितीत, जसे की स्ट्रोक, मायोकार्डियल इन्फेक्शन, च्या अरुंद कोरोनरी रक्तवाहिन्या, किंवा परिधीय धमनी रोगविषयक रोग (पीएव्हीडी), प्लेटलेट एकत्रित स्वरूपात परिणामी दुरुस्ती यंत्रणा आघाडी ते अडथळा रक्ताचा कलम कधीकधी गंभीर परिणामांसह. या प्रकरणांमध्ये, अँटीकोआगुलंट्स - ज्यास अँटीकोआगुलंट्स किंवा रक्त पातळ करणारे देखील म्हणतात - ची प्रवृत्ती कमी करण्याचा हेतू आहे प्लेटलेट्स रक्तवाहिन्यांमधील तथाकथित थ्रोम्बी (एकत्रीकरण गुठळ्या) तयार होण्यापासून रोखण्यासाठी किंवा विद्यमान थ्रोम्बी विरघळण्यासाठी. प्लेटलेट एकत्रिकरण नियंत्रित असल्याने enडेनोसाइन डीफोस्फेट रीसेप्टर्स (एडीपी रिसेप्टर्स), येथे हस्तक्षेपाची संधी आहे. क्लोपीडोग्रल, जो त्याच्या बायोएक्टिव स्वरुपात रूपांतरित झाला आहे, एडीपी रीसेप्टर पी 2 वाय 12 ला निषेधाद्वारे निष्क्रिय करतो. थ्रोम्बी तयार करण्याची प्रवृत्ती कमी करण्याचे ध्येय, त्यापैकी काही जीवघेणा आहेत. हे लक्षात घेतले पाहिजे की पी 2 वाय 12 रिसेप्टर्सची निष्क्रियता किंवा प्रतिबंध करण्याची प्रक्रिया अपरिवर्तनीय आहे. याचा अर्थ असा आहे की प्लेटलेट्स सक्रिय पदार्थ क्लोपीडोग्रल मध्ये मोडला गेल्यानंतर देखील एकत्रित होण्याची त्यांची क्षमता पुन्हा मिळवू शकत नाही यकृत. जमा होण्याची क्षमता केवळ नैसर्गिक प्लेटलेट नूतनीकरणाच्या प्रक्रियेद्वारे पुनर्संचयित केली जाते. मानवांमध्ये प्लेटलेट लाइफ सायकल अंदाजे 7 ते 10 दिवस असते, ज्यामुळे क्लोपीडोग्रल र्‍हासानंतर 10 दिवसांनी, संपूर्ण प्लेटलेटचे नूतनीकरण झाले आणि संपूर्ण जमा होण्याची क्षमता पुनर्संचयित केली गेली, जी महत्वाची असू शकते, उदाहरणार्थ, आगामी शस्त्रक्रियेमध्ये.
वैद्यकीय अनुप्रयोग आणि वापर
क्लोपीडोग्रेल विविध प्रकारात एकत्रित केले जाते औषधे वेगवेगळ्या निर्मात्यांसहित सर्वसामान्य औषधे-विशिष्ट स्वरूपात क्षार. सक्रिय घटक म्हणून केवळ क्लोपीडोग्रल असलेले मोनोप्रिपरेक्शन उपलब्ध आहेत, कारण कमीतकमी एका अन्य सक्रिय घटकासह एकत्रित तयारी आहे. संयोजन तयारीमध्ये सहसा एएसए (एस्पिरिन) दुसरा सक्रिय घटक म्हणून, जो गोठण्यास प्रतिबंधित करण्यास देखील मदत करते परंतु गोठण्याच्या प्रक्रियेत वेगळ्या ठिकाणी कार्य करते. वेगवान अँटीकोआगुलंट प्रभाव साध्य करण्यासाठी, एक तथाकथित लोडिंग डोस एकदा 300 ते 600 मिलीग्राम आवश्यक आहे, तर सामान्य दैनंदिन देखभाल डोस 75 मिलीग्राम आहे. जर लोड होत असेल तर डोस साजरा केला जातो, संपूर्ण परिणाम केवळ दोन ते सहा तासांनंतर प्राप्त केला जातो, जर लोडिंग डोस न घेतल्यास पाच ते सात दिवसांपर्यंत संपूर्ण अँटीकोओग्युलेशन संरक्षण प्राप्त केले जाऊ शकत नाही. एक वैशिष्ट्य म्हणून, संवाद इतर अँटीकोआगुलंट्ससह, निश्चितपणे वेदना आणि कमी करण्यासाठी तथाकथित प्रोटॉन अवरोधकांसह जठरासंबंधी आम्ल खात्यात घेणे आवश्यक आहे.
जोखीम आणि दुष्परिणाम
च्या वापराशी संबंधित सर्वात मोठे धोके औषधे एकीकडे सक्रिय घटक क्लोपीडोग्रल लबाडी असलेले, खरं म्हणजे सक्रिय घटक ज्ञात असल्यामुळे तथाकथित नॉन-रिस्पॉन्डरमध्ये बायोएक्टिव्ह स्वरूपात किंवा केवळ अपुरापणे रूपांतरित होत नाही. जीन उत्परिवर्तन परिणामी, हेतूविरोधी एंटीकोआगुलंट प्रभाव साध्य होत नाही किंवा पूर्णपणे साध्य केला जात नाही. जर रुग्ण हे उत्तर नसलेल्यांच्या गटाशी संबंधित आहे की नाही हे माहित नसल्यास, क्लोपीडोग्रलचा नियमित वापर अक्षरशः अप्रभावी असू शकतो. तथापि, मध्य युरोपमधील सुमारे 30% लोकांना उत्परिवर्तनाचा त्रास होतो. परस्परसंवाद इतर सह औषधे आपण देखील विचारात घेणे आवश्यक आहे. इतर अँटीकोआगुलंट्स देखील घेतल्यास अँटीकोआगुलंट प्रभाव सामान्यत: वर्धित केला जातो. परस्परसंवाद सह प्रतिपिंडे आणि प्रोटॉन इनहिबिटरस उपचार करायचा रिफ्लक्स अँटीकोएगुलेशनमध्ये कपात असते. दुसर्‍या टोकाला, औषधांचा प्रमाणा बाहेर आहे. अपघाती प्रमाणा बाहेर जाण्याच्या घटनेत क्लोपीडोग्रलचा प्रभाव उलट किंवा कमी होऊ शकेल अशी ज्ञात औषधी नाही. प्लेटलेट असलेले द्रव ओतणे हा एकच पर्याय आहे, परंतु क्लोपीडोग्रल रक्तामध्ये असताना प्लेटलेट्स देखील बदलतील हे लक्षात घेतले पाहिजे. क्लोपीडोग्रल र्‍हाससाठी अर्धे आयुष्य 7 ते 8 तास आहे. उपचार कालावधी दरम्यान प्रतिकूल प्रतिक्रिया समाविष्ट असू शकते लैंगिकदृष्ट्या कार्यशील रक्तस्त्राव, वाढली नाकबूल, हेमॅटोमास, अतिसारआणि त्वचा पुरळ. अपघाताने दुखापत झाल्यास किंवा आपत्कालीन शस्त्रक्रियेची गरज भासल्यास, ही समस्या उद्भवू शकते की क्लोपीडोग्रलद्वारे प्राप्त केलेले अँटीकोएग्युलेशन अल्पावधीत बदलू शकत नाही आणि परिणामी रक्तस्त्राव होणे थांबविणे अवघड आहे.
