ओरेक्सिन रेसेप्टर अँटोनॅनिस्ट्स

उत्पादने

ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधी टॅबलेट स्वरूपात व्यावसायिकरित्या उपलब्ध आहेत. युनायटेड स्टेट्समध्ये मंजूर झालेला या गटातील पहिला एजंट होता suvorexant (बेलसोमरा) 2014 मध्ये. लेम्बोरेक्झंट (Dayvigo) त्यानंतर 2019 मध्ये.

रचना आणि गुणधर्म

ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधी मध्यवर्ती रिंग रचना द्वारे दर्शविले जाते ज्यामध्ये हेटरोसायकल दोन्ही बाजूंनी जोडलेले असतात.

परिणाम

ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधींमध्ये झोपेला प्रोत्साहन देणारे आणि नैराश्याचे गुणधर्म असतात. ते ओरेक्सिन रिसेप्टर्स OX1R आणि OX2R चे विरोधी आहेत. हे जी-प्रोटीन कपल्ड रिसेप्टर्स (GPCRs) आहेत. द औषधे न्यूरोपेप्टाइड्स ओरेक्सिन ए आणि ओरेक्सिन बी यांचे बंधन अवरोधित करते, जे केवळ हायपोथालेमस चेतापेशींचे. हे पेप्टाइड न्यूरोट्रांसमीटर जागृतपणा वाढविण्यात आणि राखण्यात गुंतलेले आहेत. ते अन्न सेवनात देखील भूमिका बजावतात. हा शब्द लॅटिनमधून आला आहे आणि त्याचा अर्थ भूक आहे. ओरेक्सिन हे पेप्टाइड्स आहेत ज्यांचे अनुक्रम होमोलॉजी फक्त 46% आहे. ओरेक्सिन ए मध्ये ३३ असतात अमिनो आम्ल आणि ओरेक्सिन बी मध्ये 28 अमीनो ऍसिड असतात. त्यांना हायपोक्रेटिन्स देखील म्हणतात. औषधांच्या गटामध्ये, SORA आणि DORA वेगळे आहेत:

  • SORA: निवडक ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधी दोन OX रिसेप्टर्सपैकी फक्त एक बांधतात.
  • DORA: ड्युअल ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधी दोन्ही OX रिसेप्टर्सना बांधतात.

आजपर्यंत उपलब्ध असलेले एजंट दुहेरी विरोधी आहेत. द कारवाईची यंत्रणा च्यापासुन वेगळे बेंझोडायझिपिन्स आणि झेड-औषधे जसे झोल्पाइड, जे GABA-A रिसेप्टरशी संवाद साधतात.

संकेत

झोपेची सुरूवात आणि झोपेच्या देखभालच्या विकारांच्या उपचारांसाठी.

डोस

व्यावसायिक माहितीनुसार. गोळ्या ते निजायची वेळ आधी घेतले जातात आणि रात्री एकापेक्षा जास्त वेळा घेतले जात नाहीत. जेवण सह प्रशासित तेव्हा, द कारवाईची सुरूवात उशीर झालेला आहे.

सक्रिय साहित्य

विपणन अधिकृततेसह सक्रिय घटक:

व्यापारात नाही:

गैरवर्तन

आयोजित अभ्यासानुसार, इतर झोपेप्रमाणे एड्स, सक्रिय घटकांमध्ये नैराश्य आणणारी मादक द्रव्ये म्हणून दुरुपयोग होण्याची शक्यता असते.

मतभेद

गैरक्प्रचारांमध्ये पुढील गोष्टींचा समावेश आहे:

  • अतिसंवेदनशीलता
  • नार्कोलेप्सी

पूर्ण खबरदारी औषधाच्या लेबलमध्ये आढळू शकते.

परस्परसंवाद

ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधी हे CYP450 isoenzymes चे सबस्ट्रेट्स आणि संबंधित आहेत संवाद इनहिबिटर आणि इंड्यूसरसह शक्य आहे. अल्कोहोल आणि मध्यवर्ती उदासीनता सह संयोजन औषधे शिफारस केली जात नाही कारण प्रतिकूल परिणाम वाढविले जाऊ शकते.

प्रतिकूल परिणाम

सर्वात सामान्य संभाव्य प्रतिकूल परिणाम म्हणजे पुढील दिवशी तंद्री, जी प्रतिसादक्षमतेवर विपरित परिणाम करू शकते. एक कारण म्हणजे सक्रिय घटकांचे तुलनेने दीर्घ अर्धे आयुष्य. आतापर्यंतच्या संबंधित अभ्यासांमध्ये अवलंबित्वाचा विकास दिसून आला नाही. इतर अनेक झोपेपेक्षा हा एक फायदा आहे एड्स. विविध अभ्यासानुसार, ओरेक्सिन रिसेप्टर विरोधी व्यसनमुक्ती थेरपीसाठी देखील योग्य असू शकतात.