जेव्हा रिसेप्टरला बंधनकारक असेल तेव्हा, लिगाँड्स आणि औषधे लक्ष्य सेलवर परिणाम करा. अंतर्गत क्रियाकलाप आहे शक्ती या प्रभावाचा. विरोधीांमध्ये शून्य अंतर्गत क्रियाकलाप असतात आणि इतर लिगॅन्ड्सना केवळ प्रश्नातील रिसेप्टरला बांधले जाण्यापासून रोखण्याचा हेतू असतो.
अंतर्गत क्रिया म्हणजे काय?
जेव्हा रिसेप्टरला बंधनकारक असेल तेव्हा, लिगाँड्स आणि औषधे लक्ष्य सेलवर परिणाम करा. अंतर्गत क्रियाकलाप आहे शक्ती या प्रभावाचा. रासायनिक दृष्टीकोनातून, लिगाँड आयन किंवा असतात रेणू जे मध्य अणू किंवा मध्यवर्ती आयनांकडे आकर्षित होतात आणि त्यांच्याशी जटिल बंध तयार करतात. वैद्यकीय दृष्टीकोनातून, लिगॅन्ड्स रिसेप्टर व्यवसायाचे पदार्थ आहेत जे रिसेप्टरला बंधनकारक नंतर रिसेप्टर-मध्यस्थी प्रभाव आणतात. या संदर्भात, अंतर्गत क्रियाकलाप विशिष्ट रीसेप्टरला बांधल्यानंतर लिगँड किंवा फार्माकॉनच्या सामर्थ्याशी संबंधित आहे. कधीकधी अंतर्गत क्रिया देखील सूचित करते शक्ती सेल फंक्शन बदल की जेव्हा लिगँड्स रिसेप्टर्सला बांधतात तेव्हा उद्भवते. विशेषत: फार्माकोडायनामिक्समध्ये अंतर्गत क्रियाकलाप महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते. च्या कृतीचा हा अभ्यास आहे औषधे, जे फार्माकोलॉजीची शाखा बनवते. उदाहरणार्थ, एखाद्या औषधाच्या कार्यक्षमतेचे मूल्यांकन आंतरिक क्रियाकलापाद्वारे केले जाऊ शकते. आंतरिक क्रियाकलापांचे एक विशेष प्रकरण म्हणजे आंतरिक सिम्पाथोमिमेटिक क्रियाकलाप, ज्यास आंशिक अ‍ॅगोनिस्टिक क्रिया म्हणून ओळखले जाते. हा शब्द विशेषतः β-रिसेप्टर ब्लॉकर्सच्या उत्तेजक परिणामास सूचित करतो पिंडोलोल त्यांच्या संबंधित रिसेप्टर्सवर. आंतरिक क्रियाकलाप आत्मीयतेपासून वेगळे केले जावे, जे बंधनकारक भागीदारांच्या आकर्षणाचे वर्णन करते. दरम्यानच्या काळात, अंतर्गत क्रियाकलाप कधीकधी कार्यक्षमता म्हणून ओळखला जातो.
कार्य आणि कार्य
प्रत्येक लिगाँडला विशिष्ट साइटची क्रिया असते. कृतीची ही साइट उदाहरणार्थ आहे पेशी आवरण ग्रहण करणारा या साइटवरूनच लिगँड प्रथम सेलवर त्याचा प्रभाव पाडते. रिसेप्टरच्या सहाय्याने, लिगाँड नेहमीच एक कॉम्प्लेक्स बनवते, तथाकथित लिगाँड-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स. या गुंतागुंतीच्या निर्मितीशिवाय, लिगाँड आपला प्रभाव आणू शकत नाही. बंधनकारक असल्यास, परिणामी कॉम्प्लेक्स सेल्युलर इफेक्टमध्ये मध्यस्थी करतो जो सेल्युलर फंक्शन्समध्ये बदल करतो. लिगँड-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्सच्या मध्यस्थीद्वारे सेल्युलर स्ट्रक्चर्समध्ये बदल हा अंतर्गत क्रियांचा केंद्रीय घटक आहे. हे प्रति से बदल थेट नाही, परंतु सेल्युलर बदलांच्या सामर्थ्याने मोजले जाते. थोडक्यात, अंतर्गत क्रियाकलाप एखाद्या रिसेप्टरला बंधनकारक एखाद्या विशिष्ट लिगाँडच्या प्रभाव शक्तीचे एक उपाय आहे. आंतरिक क्रियाकलाप मोजले जाऊ शकतात. याची गणना ईएएक्सने विभाजित आयए = डब्ल्यूमॅक्सू सूत्रानुसार केली जाते. या सूत्रातील आयए अंतर्गत क्रियाकलाप आहे. डब्ल्यूमॅक्स प्रश्नातील अ‍ॅगोनिस्टच्या जास्तीत जास्त संभाव्य प्रभावाशी संबंधित आहे आणि ईमॅक्स बंधनकारकचा सैद्धांतिकदृष्ट्या जास्तीत जास्त कल्पनीय परिणाम आहे. या सूत्रानुसार अंतर्गत क्रियाकलापांची मूल्ये नेहमी शून्य आणि एका दरम्यान असतात. अशाप्रकारे, शून्य अंतर्गत क्रियाकलाप असलेला एजंट किंवा लिगाँड रिसेप्टरला बंधनकारक करून कोणताही प्रभाव दर्शवित नाही. या प्रकरणात, सक्रिय घटक शुद्ध विरोधी असल्याचे म्हटले जाते, जे फक्त रिसेप्टर व्यापतात आणि अशा प्रकारे अन्य लिगाँड्सला रिसेप्टरला बांधणी करण्यापासून प्रतिबंधित करते. याउलट, जेव्हा सक्रिय घटकाची अंतर्गत क्रिया एक असते तेव्हा रीसेप्टरला बंधनकारक असेल तर जास्तीत जास्त परिणाम प्राप्त होतो. अशा प्रकारे, लिगाँड किंवा औषध शुद्ध विरोधी म्हणू शकत नाही. शून्य आणि एखाद्याच्या मूल्यांमध्ये अंतर्गत क्रियाकलाप असलेल्या एजंट्सना कधीकधी आंशिक अ‍ॅगोनिस्ट म्हणून संबोधले जाते. शास्त्रीय मॉडेल रिसेप्टरवर अभिनय करणारे "मोनोफंक्शनल" लिगाँड गृहीत करते. प्रत्यक्षात तथापि, एक लिगाँड स्वतंत्रपणे वेगवेगळ्या सिग्नलिंग मार्गांना लक्ष्य करण्यास सक्षम आहे. लिगँड्स समांतर वेगवेगळ्या सिग्नलिंग मार्ग देखील वापरू शकतात आणि म्हणूनच विरोधी आणि अ‍ॅगोनॉजिस्ट म्हणून एकाच वेळी कार्य करतात. कंपाऊंडची अंतर्गत क्रिया ऊतीपासून ते ऊतींमध्ये बदलू शकते.
रोग आणि विकार
अंतर्बाह्य क्रियाकलाप शेवटी सर्व औषधांशी संबंधित असते. या संदर्भात अ‍ॅगोनिस्ट आणि विरोधक वेगळे असले पाहिजेत. वर सांगितल्याप्रमाणे विरोधी, शून्य अंतर्गत क्रिया करतात. त्यानुसार, ते स्वत: वर कोणताही प्रभाव पाडत नाहीत परंतु रिसेप्टरच्या इतर लिगाँड्सची क्रिया रोखतात. उदाहरणार्थ, बीटा ब्लॉकर्स समाविष्ट करतात अशा औषधांमध्ये. या औषधांमधील सक्रिय घटक बीटा रीसेप्टर्सशी बांधील आहे. अशा प्रकारे, ते इतर पदार्थांच्या बंधनासाठी रिसेप्टर्सला अवरोधित करतात ज्याचा प्रभाव दडपला जाईल. उदाहरणार्थ, बीटा-ब्लॉकर्स β-renड्रेनोसेप्टर्सला बांधू शकतात. या बंधनकारकतेसह, ते बंधनांना अवरोधित करतात ताण हार्मोन एड्रेनालाईन तसेच न्यूरोट्रान्समिटर नॉरॅड्रेनॅलीन. अशा प्रकारे, पदार्थांचा प्रभाव रोखला जातो. अशा प्रकारे, पदार्थ कमी करतात हृदय उदाहरणार्थ विश्रांतीसाठी दर. या ओलांडणा effect्या परिणामासह, ते ओलसर देखील आहेत रक्त दबाव या कारणास्तव, बीटा-ब्लॉकर्स विविध रोगांच्या उपचारांसाठी वापरले जातात आणि योग्य आहेत, उदाहरणार्थ, एक पुराणमतवादी औषध म्हणून उपचार साठी उच्च रक्तदाब किंवा कोरोनरी हृदय आजार. त्यांच्या चांगल्या-दस्तऐवजीकरणामुळे आणि आता मोठ्या प्रमाणात सिद्ध झालेल्या कार्यक्षमतेमुळे, बीटा-ब्लॉकर्स सर्वांपेक्षा वारंवार निर्धारित औषधांपैकी एक आहेत. साठी Agonists डोपॅमिन रिसेप्टर्सचा उपयोग केला जातो, उदाहरणार्थ, उपचारात सक्रिय घटक म्हणून पार्किन्सन रोग. या रिसेप्टर्सच्या onगोनिस्टमध्ये उदाहरणार्थ, बुडिपिन पदार्थ समाविष्ट आहेत, कॅब्रगोलिन, डायहाइड्रोग्रोक्रिप्टिन, लिसुरिडा, पॅलिपेरिडोन, पेर्गोलाइड, पीरीबेडिल, प्रमिपेक्सोल or रोपीनिरोल. ते ठराविक सुधारतात पार्किन्सन आजाराची लक्षणे विशेषतः, हालचालीची कडकपणा, हालचालींचे विकार, दिवसा थकवा आणि कंप.
